公开(公告)号：CN110627693B

公开(公告)日：2021-06-04

申请号：CN201910983148.4

申请日：2019-10-16

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 解沛忠 ,  孙作恋 ,  罗德平

IPC: C07C315/00 ,  C07C317/14 ,  C07F7/08 ,  C07H19/073 ,  C07H1/00 ,  C07C317/32

Abstract: 本发明公开了一种烯丙基砜类化合物及其制备方法与应用。本发明通过在惰性气体氛围下，将烯丙醇、亚磺酸、四(三苯基膦)钯、双(三氟甲基磺酰基)酰亚胺钙依次加入到反应溶剂中，30℃条件下搅拌反应12～48h；其中，所述烯丙醇、亚磺酸、四(三苯基膦)钯、双(三氟甲基磺酰基)酰亚胺钙的当量比为1：(1.5～2)：(1％～3％)：(5％～10％)；将反应液中的反应溶剂除去后再进行纯化，得到烯丙基砜类化合物。本发明制备方法经济性高、适用的底物范围广泛；并且，所得烯丙基砜类化合物有潜在的药物活性和生物活性，是在生物和药物活性分子中广泛存在的重要骨架。

公开(公告)号：CN109704926B

公开(公告)日：2022-02-08

申请号：CN201910086174.7

申请日：2019-01-29

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 解沛忠 ,  孙作恋 ,  罗德平

IPC: C07C41/30 ,  C07C43/215 ,  C07F7/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种抗癌活性分子骨架1,4‑烯炔类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将烯丙醇原料、端基炔、四(三苯基膦)钯、双(三氟甲基磺酰基)酰亚胺钙、添加剂依次加入到反应溶剂中，在氩气氛围、100℃温度以及搅拌状态下进行催化反应12～48h后，除去反应液中的反应溶剂并纯化，得到抗癌活性分子骨架1,4‑烯炔类化合物。该1,4‑烯炔类化合物可用于抑制人食管癌细胞药物。本发明方法所用的钯催化剂量为1％，钙催化剂用量为5％，用量极少但能达到预期效果；本发明方法底物适用范围广，如烯丙醇上可以是各种取代苯基、杂环、烷基；本发明方法适用于不同类型烯丙醇，可以10g规模合成1,4‑烯炔类化合物；本发明1,4‑烯炔类化合物具有较好的抗癌活性。

公开(公告)号：CN110627693A

公开(公告)日：2019-12-31

申请号：CN201910983148.4

申请日：2019-10-16

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 解沛忠 ,  孙作恋 ,  罗德平

IPC: C07C315/00 ,  C07C317/14 ,  C07F7/08 ,  C07H19/073 ,  C07H1/00 ,  C07C317/32

Abstract: 本发明公开了一种烯丙基砜类化合物及其制备方法与应用。本发明通过在惰性气体氛围下，将烯丙醇、亚磺酸、四(三苯基膦)钯、双(三氟甲基磺酰基)酰亚胺钙依次加入到反应溶剂中，30℃条件下搅拌反应12～48h；其中，所述烯丙醇、亚磺酸、四(三苯基膦)钯、双(三氟甲基磺酰基)酰亚胺钙的当量比为1：(1.5～2)：(1％～3％)：(5％～10％)；将反应液中的反应溶剂除去后再进行纯化，得到烯丙基砜类化合物。本发明制备方法经济性高、适用的底物范围广泛；并且，所得烯丙基砜类化合物有潜在的药物活性和生物活性，是在生物和药物活性分子中广泛存在的重要骨架。

公开(公告)号：CN109704926A

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201910086174.7

申请日：2019-01-29

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 解沛忠 ,  孙作恋 ,  罗德平

IPC: C07C41/30 ,  C07C43/215 ,  C07F7/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种抗癌活性分子骨架1,4-烯炔类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将烯丙醇原料、端基炔、四(三苯基膦)钯、双(三氟甲基磺酰基)酰亚胺钙、添加剂依次加入到反应溶剂中，在氩气氛围、100℃温度以及搅拌状态下进行催化反应12～48h后，除去反应液中的反应溶剂并纯化，得到抗癌活性分子骨架1,4-烯炔类化合物。该1,4-烯炔类化合物可用于抑制人食管癌细胞药物。本发明方法所用的钯催化剂量为1％，钙催化剂用量为5％，用量极少但能达到预期效果；本发明方法底物适用范围广，如烯丙醇上可以是各种取代苯基、杂环、烷基；本发明方法适用于不同类型烯丙醇，可以10g规模合成1,4-烯炔类化合物；本发明1,4-烯炔类化合物具有较好的抗癌活性。