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公开(公告)号：CN115626889B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202211265495.1
申请日：2022-10-17
Applicant: 南京工业大学 , 南京耀佳源生物医药有限公司
IPC: C07D209/08 , C07D209/42 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D215/18 , C07D215/20 , C07D215/48 , C07D217/02 , C07D219/02 , C07D241/42 , C07D263/57 , C07D277/66 , C07D471/04 , B01J31/02
Abstract: 本发明提供一种含氮杂环化合物氧化脱氢的有机化学转化方法。本发明制备方法中所需的催化剂为非金属类型的催化剂，与现有的金属催化的合成方法相比，合成过程更易于纯化，不存在金属残留导致的毒性问题。本制备方法中所需反应原料(氮杂环化合物或者其衍生物)廉价易得，一步法得到脱氢芳构化后的化合物，避免了现有合成方法仍存在反应过于繁琐的问题，相比之下方法使用的条件温和温度为70℃，只需要氧气参与，操作简单且只需要加入3mol％Ph3C+[B(C6F5)4]‑和10mol％的TEMPO添加剂，相比于其他添加化学计量添加剂的反应来说成本低，反应效率高，原子经济性高，可有效降低化学废料的产生，减少环境污染。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115353478B
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202210984796.3
申请日：2022-08-17
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D209/08 , C07D209/42
Abstract: 本发明公开了一种吲哚化合物的制备方法，属于有机化学合成技术领域。本发明提供吲哚化合物的新合成路线，引入稀土催化剂，具有新颖、高效、原子经济性高、反应条件温和为60℃和底物适用范围广等优点，不需要添加额外的氧化剂，只需要氧气参与，可有效降低化学废料的产生。操作简单且只需要加入7.5mol％稀土催化剂和15mol％的DDQ添加剂，相比于其他添加化学计量添加剂的反应来说成本低，反应效率高。本发明制备方法中所需的稀土催化剂与与传统的贵金属催化剂相比，稀士催化材料在资源丰度、成本、制备工艺及性能等方面优势明显。既能提高生产效率，又可节约资源和能源，还能减少环境污染，符合可持续发展的需求。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115873027A
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN202211265516.X
申请日：2022-10-17
Applicant: 南京工业大学 , 南京耀佳源生物医药有限公司
IPC: C07F5/02 , B01J31/02 , C07H1/00 , C07H15/203 , C07H13/08 , C07C209/28 , C07C211/45 , C07J41/00 , C07C213/02 , C07C217/74 , C07D473/04 , C07C217/62 , C07C217/58
Abstract: 本发明涉及一类三芳基硼化合物及其制备方法和催化还原胺化反应的应用，属于有机化学合成技术领域，该三芳基硼化合物是具有式I所示的化合物，能够通过多氟取代的苯基格式试剂与取代的苯基三氟硼酸钾盐反应制备，其主要结构特点是三个多取代的苯基与硼原子相连。该类化合物可以作为高效催化剂在水相中催化醛或者酮类化合物的还原胺化反应，制备有机胺类化合物。
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公开(公告)号：CN115850269A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202211382590.X
申请日：2022-11-07
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D471/04 , C07D471/10 , C07D471/20 , C07D491/20 , C07H1/00 , C07H15/26 , C07J43/00
Abstract: 本发明公开了一种四氢‑β‑咔啉类化合物及其制备方法与应用。该四氢‑β‑咔啉类化合物是具有式I所示的化合物。本发明在氮气的氛围下，能够通过色胺和醛在离子对盐催化的条件下一步制得式I所示的四氢‑β‑咔啉类化合物。本发明提供四氢‑β‑咔啉类化合物的新合成路线具有新颖、高效、原子经济性高、反应条件温和和底物适用范围广等优点，在天然产物活性物质或者小分子药物分子合成领域具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN115353478A
公开(公告)日：2022-11-18
申请号：CN202210984796.3
申请日：2022-08-17
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D209/08 , C07D209/42
Abstract: 本发明公开了一种吲哚化合物的制备方法，属于有机化学合成技术领域。本发明提供吲哚化合物的新合成路线，引入稀土催化剂，具有新颖、高效、原子经济性高、反应条件温和为60℃和底物适用范围广等优点，不需要添加额外的氧化剂，只需要氧气参与，可有效降低化学废料的产生。操作简单且只需要加入7.5mol％稀土催化剂和15mol％的DDQ添加剂，相比于其他添加化学计量添加剂的反应来说成本低，反应效率高。本发明制备方法中所需的稀土催化剂与与传统的贵金属催化剂相比，稀士催化材料在资源丰度、成本、制备工艺及性能等方面优势明显。既能提高生产效率，又可节约资源和能源，还能减少环境污染，符合可持续发展的需求。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115073351A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202210787700.4
申请日：2022-07-06
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D209/08 , C07D209/10 , C07D209/34 , C07D209/18 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D209/12 , C07H15/26 , C07H1/00 , C07H13/08 , C07J1/00 , C07J43/00 , C07D473/04
Abstract: 本发明公开了一种3,3'‑双吲哚基甲烷类化合物的制备方法，其结构通式如下所示：其制备方法如下：取反应装置，依次加入离子对催化剂Ph3C+[B(C6F5)4]‑、取代的吲哚类化合物式、羰基类化合物式，然后加入溶剂，将反应瓶转移至加热装置中加热，并快速搅拌反应，TLC检测反应完成后，经分离纯化，得相应得目标产物。本发明为绿色、高效、原子经济性高、反应条件较温和以及底物适用范围较广的方法制备，本发明制备方法中所需的催化剂为非金属类型的催化剂，与现有的金属催化的合成方法相比，合成过程更易于纯化，不存在金属残留的问题。
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公开(公告)号：CN115626889A
公开(公告)日：2023-01-20
申请号：CN202211265495.1
申请日：2022-10-17
Applicant: 南京工业大学 , 南京耀佳源生物医药有限公司
IPC: C07D209/08 , C07D209/42 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D215/18 , C07D215/20 , C07D215/48 , C07D217/02 , C07D219/02 , C07D241/42 , C07D263/57 , C07D277/66 , C07D471/04 , B01J31/02
Abstract: 本发明提供一种含氮杂环化合物氧化脱氢的有机化学转化方法。本发明制备方法中所需的催化剂为非金属类型的催化剂，与现有的金属催化的合成方法相比，合成过程更易于纯化，不存在金属残留导致的毒性问题。本制备方法中所需反应原料(氮杂环化合物或者其衍生物)廉价易得，一步法得到脱氢芳构化后的化合物，避免了现有合成方法仍存在反应过于繁琐的问题，相比之下方法使用的条件温和温度为70℃，只需要氧气参与，操作简单且只需要加入3mol％Ph3C+[B(C6F5)4]‑和10mol％的TEMPO添加剂，相比于其他添加化学计量添加剂的反应来说成本低，反应效率高，原子经济性高，可有效降低化学废料的产生，减少环境污染。
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公开(公告)号：CN115093410B
公开(公告)日：2023-09-26
申请号：CN202210787707.6
申请日：2022-07-06
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D471/04 , C07H1/00 , C07H13/08 , C07H15/26 , C07J43/00
Abstract: 本发明公开了一种β‑咔啉类化合物的制备方法，属于有机化学合成技术领域。该β‑咔啉类化合物是具有式Ⅲ所示的化合物。本发明在氧气氛围下，能够通过色胺和醛在离子对盐催化三苯碳四(五氟苯基)硼酸盐(Ph3C+[B(C6F5)4]‑)的条件下一步制得式Ⅲ所示的β‑咔啉类化合物。本发明提供β‑咔啉类化合物的新合成路线具有新颖、高效、原子经济性高、反应条件温和和底物适用范围广等优点，在天然产物活性物质或者小分子药物分子合成领域具有潜在的应用前景。本发明制备方法中所需的催化剂为非金属类型的催化剂，与现有的金属催化的合成方法相比，合成过程更易于纯化，不存在金属残留的问题。作为医药中间体，不存在金属残留导致的生物毒性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117447334A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202311415098.2
申请日：2023-10-27
Applicant: 南京工业大学 , 南京耀佳源生物医药有限公司
IPC: C07C213/00 , C07C217/48 , C07D333/76 , C07B41/04
Abstract: 本发明公开了一种高效地合成α‑氨基缩醛的方法，该方法包括以下步骤：将氧化剂、α,β‑不饱和醛、二级胺加入到反应溶剂中，将反应管置于一定反应温度的恒温搅拌器中边搅拌边加入添加剂，将粗产物在0℃条件下溶解在装有甲醇溶液的圆底烧瓶中，之后加入硼氢化钠，搅拌反应后纯化得到α‑氨基缩醛。本发明方法反应条件温和、无毒性、易于处理，且使用过碳酸钠作为环境友好的助氧化剂。本发明方法耐受多种官能团，苄基、烯丙基和酯基并且包括体积庞大的醛类，所合成的多功能不饱和α‑氨基缩醛是非常有用的氨基酸衍生物，可以进一步转化为各种各样有用的分子砌块，从而在天然产物、生物和药物分子中广泛应用，具有潜在的生物活性和药物活性。
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公开(公告)号：CN117430544A
公开(公告)日：2024-01-23
申请号：CN202311402899.5
申请日：2023-10-27
Applicant: 南京工业大学 , 南京耀佳源生物医药有限公司
IPC: C07D209/44 , C07D209/62
Abstract: 本发明公开了一种以α‑氨基缩醛为底物制备异吲哚啉类化合物的方法，该方法包括以下步骤：将芳基类α‑氨基缩醛、烯烃类偶联试剂、催化剂、氧化剂、碱、配体加入到反应溶剂中在105℃下搅拌36小时。将得到的反应液除去溶剂、纯化，得到异吲哚啉类化合物。本发明的α‑氨基缩醛为底物制备异吲哚啉类化合物的方法制备了一系列异吲哚啉类化合物，都是全新未报道的物质，并且这类物质的制备方法也未见报道。本发明方法有良好的底物普适性，使用相对廉价的钯催化剂替代铑催化剂，提高了原子经济性，使用吡啶类配体协同催化，用一锅法直接高效的实现了分子C‑H键烯基化/环化串联反应。
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