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公开(公告)号：CN109776384A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201910108540.4
申请日：2019-02-03
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/34 , A61P35/00 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一种3-芳基-3’-氨基双季碳双氧化吲哚化合物的合成方法及应用，以重氮化合物、N，N-双取代苯胺、靛红亚胺化合物为原料，以醋酸铑为催化剂、有机溶剂为溶剂， 分子筛为添加剂，在室温下经过一步反应，得到所述双季碳双氧化吲哚化合物。本发明双季碳双氧化吲哚化合物的合成方法具有高效原子经济，高选择性的优势，催化剂用量低，操作简单安全等优点，合成的双季碳双氧化吲哚化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN104774329B
公开(公告)日：2017-01-25
申请号：CN201510051159.0
申请日：2015-01-30
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G69/48 , A61K47/48 , A61K9/14 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61K31/7068 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种用于抗肿瘤药物递送的酸敏感高分子载体及其制备方法和载药应用，其高分子载体是由聚谷氨酸钠和羧甲半胱氨酸通过肽键连接组成。本发明的高分子载体用于紫杉醇，多柔比星，喜树碱等抗肿瘤药物的递送，它与这些药物键合形成的高分子前药在水中能够通过自组装形成纳米粒子，提高了药物的水溶性和生物相容性，并在肿瘤酸性环境下加速释药，提高药物的疗效和生物利用度。
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公开(公告)号：CN104774329A
公开(公告)日：2015-07-15
申请号：CN201510051159.0
申请日：2015-01-30
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G69/48 , A61K47/48 , A61K9/14 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61K31/7068 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种用于抗肿瘤药物递送的酸敏感高分子载体及其制备方法和载药应用，其高分子载体是由聚谷氨酸钠和羧甲半胱氨酸通过肽键连接组成。本发明的高分子载体用于紫杉醇，多柔比星，喜树碱等抗肿瘤药物的递送，它与这些药物键合形成的高分子前药在水中能够通过自组装形成纳米粒子，提高了药物的水溶性和生物相容性，并在肿瘤酸性环境下加速释药，提高药物的疗效和生物利用度。
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公开(公告)号：CN109988165B
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN201811579392.6
申请日：2018-12-24
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/496 , A61K31/444 , A61K31/5025 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P9/10 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一类如式(I)所示的6‑(6取代基‑5‑磺酰胺基‑3‑吡啶)咪唑并[1,2‑a]吡啶类或6‑(6取代基‑5‑磺酰胺基‑3‑吡啶)咪唑并[1,2‑b]哒嗪类衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法。本发明还公开了所述6‑(6取代基‑5‑磺酰胺基‑3‑吡啶)咪唑并[1,2‑a]吡啶类或6‑(6取代基‑5‑磺酰胺基‑3‑吡啶)咪唑并[1,2‑b]哒嗪类衍生物或其药学上可接受的盐作为PI3K/mTOR抑制剂，在制备抗肿瘤、治疗脑缺血、治疗糖尿病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN110092769B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN201810091809.8
申请日：2018-01-30
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D311/04 , C07D311/58 , C07D311/64 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种色烯衍生物及其化学合成方法和应用，所述色烯衍生物包括如式(I)所示的结构。首先，以重氮化合物、邻羟基肉桂醛类化合物为原料，以分子筛为吸水剂，以金属复合物为催化剂、碳酸盐为添加剂经过一步反应得到所述色烯衍生物。本发明合成方法具有高原子经济性、高非对映选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明得到的色烯衍生物具有生物活性，适用于抗肿瘤药物的制备应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112707840A
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201911020897.3
申请日：2019-10-25
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C233/49 , A61K31/216 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了一类含多炔基的α,β‑二氨基酸酯衍生物类化合物或药学上可接受的盐，以及该类化合物或含有此类化合物的药物组合物在治疗各种恶性肿瘤相关疾病，如骨肉瘤、胰腺癌及头颈肿瘤等中的应用。本发明还涉及该类含多炔基的α,β‑二氨基酸酯衍生物类化合物或药学上可接受的盐的制备方法。
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公开(公告)号：CN108658812B
公开(公告)日：2020-12-22
申请号：CN201810309428.2
申请日：2018-04-09
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C291/04 , C07D333/16 , C07D307/42 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种α‑烷氧基‑α‑氮氧乙酸酯衍生物及其合成方法和应用，以重氮化合物、苯甲醇、亚硝基苯为原料，以氯化烯丙基钯为催化剂、以有机溶剂为溶剂，分子筛为添加剂，在室温下经过一步反应，得到所述α‑烷氧基‑α‑氮氧乙酸酯衍生物。本发明α‑烷氧基‑α‑氮氧乙酸酯衍生物的合成方法具有高效原子经济，高选择性的优势，催化剂用量低，操作简单安全等优点，合成得到α‑烷氧基‑α‑氮氧乙酸酯衍生物是重要的有机合成中间体。本发明所制备的α‑烷氧基‑α‑氮氧乙酸酯衍生物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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![咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生物的制备方法和应用](/CN/2019/1/46/images/201910230310.jpg)
公开(公告)号：CN110003202A
公开(公告)日：2019-07-12
申请号：CN201910230310.5
申请日：2019-03-25
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/437
Abstract: 本发明公开了一类如式(I)所示的3-苯基咪唑并[1，2-a]吡啶类衍生物或3-(噻吩-2取代)咪唑并[1，2-a]吡啶类衍生物及其制备方法，本发明还公开了所述3-苯基咪唑并[1，2-a]吡啶类衍生物或3-(噻吩-2取代)咪唑并[1，2-a]吡啶类衍生物作为一类结构新颖的小分子抑制剂，在制备抗肿瘤等药物中的应用。
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公开(公告)号：CN106831474B
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201710004520.3
申请日：2017-01-04
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C233/49 , C07C233/47 , C07C231/08 , C07D333/24 , C07D307/54 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含α‑芳基‑α，β‑二氨基酸酯衍生物及其合成方法，以芳基重氮化合物、酰胺、亚胺为原料，在金属催化剂的催化下，在有机溶剂中，经过一步反应得到所述含α‑芳基‑α，β‑二氨基酸酯衍生物。本发明合成方法具有高原子经济性、高选择性的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明制备得到的含α‑芳基‑α，β‑二氨基酸酯衍生物可作为重要的化工和医药中间体，并具有生物活性，适用于制备抗结肠癌和抗肝癌药物。
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公开(公告)号：CN108530518A
公开(公告)日：2018-09-14
申请号：CN201710122739.3
申请日：2017-03-03
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种海兔毒素10类似物及其制备方法，以苯丙氨酸盐酸盐为原料，分别经过多次重复的脱保护和酰胺缩合反应，得到五肽片段化合物，五肽片段化合物再经甲酯水解、保护基脱除，制备得到所述海兔毒素10类似物。本发明的制备方法成本低，操作方便，效率高。本发明化合物对癌症尤其是HCT-116人结肠癌细胞具有更好的抑制效果，且具有毒性小，稳定性高的优点，为开发治疗结肠癌或其他类型癌症的抗癌药物提供了广阔的发展空间。
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