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公开(公告)号：CN105330660B
公开(公告)日：2019-04-12
申请号：CN201410401165.X
申请日：2014-08-13
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , C07D263/20 , G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种利伐沙班有关物质、其中间体、制备方法和用途。本发明的利伐沙班有关物质的结构式如式Ⅰ所示，其制备方法包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式III所示的化合物或其盐酸盐与如式IV所示的化合物进行酰化反应，制得如式I所示的利伐沙班的有关物质；所述的如式III所示的化合物或其盐酸盐与如式IV所示的化合物的摩尔比为1:3～1:3.5；所述的酰化反应的温度为0℃～30℃。本发明的利伐沙班有关物质是利伐沙班质量控制的必需品，能够有效鉴定利伐沙班合成中产生的杂质，从而控制利伐沙班的药品质量。
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公开(公告)号：CN107365315A
公开(公告)日：2017-11-21
申请号：CN201610316295.2
申请日：2016-05-11
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/048
CPC classification number: C07D491/048 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种吡唑类化合物、其晶型及其制备方法。该吡唑类化合物为二[1-(5-羟基-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-6-甲基-1,3-二氢呋喃并[3,4-c]吡啶-7-醇]三盐酸盐一水合物。该二TM2002三盐酸盐一水合物及其晶型，稳定性好，在原料药和制剂生产保存过程中，有利于减少杂质的产生，提高产品的质量。本发明的制备方法简单、快捷，制备条件温和，收率稳定，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN104230743A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201310255096.1
申请日：2013-06-24
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C237/06 , C07C231/02 , C07D241/08 , C07D471/04
CPC classification number: C07C237/06 , C07C231/02 , C07C231/10 , C07D241/08 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了一种4-苄基-1-苯乙基哌嗪-2,6-二酮（式Ⅳ化合物）的关键新中间体式III化合物、其药学上可接受的盐及其制备方法。本发明还公开了由式III化合物制备4-苄基-1-苯乙基哌嗪-2,6-二酮（式Ⅳ化合物）的方法，该方法克服了现有的式Ⅳ化合物制备方法产量低、纯度低、能耗大、成本高、无法工业化生产等缺陷，提供了一种简单、经济、环保并且易于工业化生产的式Ⅳ化合物的制备方法，该方法反应溶剂易于回收，并能制得高产率、高纯度的式Ⅳ化合物。
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公开(公告)号：CN101921208A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN200910053081.0
申请日：2009-06-15
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C233/43 , B01J25/02
Abstract: 本发明公开一种福莫特罗中间体的制备方法，该方法包括使化合物1-(4-苄氧基-3-硝基苯基)-2-(1-(4-甲氧基苯基)-2-丙胺基)乙醇(I)、Raney-Ni和甲酸同时进行反应，得到目标产物N-(2-苄氧基-5-(1-羟基-2-(1-(4-甲氧基苯基)-2-丙胺基)乙基)苯基)甲酰胺(II)的步骤。本发明方法使用污染小、成本低的Raney-Ni替代了铁粉或二氧化铂，反应中甲酸同时为供氢体和甲酰化原料，两步反应一次操作完成，从而使得操作简便，同时减少了三废的产生，降低了工艺成本，收率有较大幅度提高。因而本发明方法更加适合工业化大生产的需要。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107365314B
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN201610316294.8
申请日：2016-05-11
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/048
Abstract: 本发明公开了一种吡唑类化合物、其晶型及其制备方法。该吡唑类化合物为1‑(5‑羟基‑3‑甲基‑1‑苯基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑6‑甲基‑1,3‑二氢呋喃并[3,4‑c]吡啶‑7‑醇一盐酸盐一水合物。该TM2002一盐酸盐一水合物及其晶型，流动性较好，在制剂过程中，有利于制剂的操作，提高产品的质量。本发明的制备方法简单、快捷，制备条件温和，收率稳定，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN118561854A
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202410701641.3
申请日：2024-05-31
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种酮咯酸氨丁三醇杂质D的制备方法。具体地，本发明如式Ⅳ所示化合物的制备方法包括以下步骤：(1)如式Ⅱ所示化合物经羟基化反应得到如式Ⅲ所示化合物；(2)如式Ⅲ所示化合物经甲基化反应得到如式Ⅳ所示化合物。本发明提供的制备方法可以高收率地制得酮咯酸氨丁三醇，其操作简单，原材料方便易得，满足作为杂质对照品的要求，对酮咯酸氨丁三醇的质量研究起到积极作用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118271383A
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202410374266.6
申请日：2024-03-29
Applicant: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07J5/00
Abstract: 本发明公开了21‑羟基‑17‑(1‑氧代烷氧基)孕酮的制备方法。具体公开了化合物A的制备方法，其包含如下步骤，在溶剂和路易斯酸的存在下，将化合物1进行如下所示的水解开环反应，得到化合物A，即可。本发明的制备方法满足如下效果优势中的一个或多个：(1)反应位点选择性高；(2)21位丙酰基异构化副产物I和17,21‑二羟基化物水解副产物II大幅度减少；(3)纯化方式简便；(4)反应条件温和；(5)收率高；(6)纯度高；(7)操作简便；(8)适宜工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113651745B
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202111057766.X
申请日：2021-09-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D207/27 , C07D453/04
Abstract: 本发明公开了一种布瓦西坦中间体及其制备方法和纯化方法。本发明的布瓦西坦中间体的纯化方法包括如下步骤：将如式C所示的化合物和如式C’所示的化合物的混合物在溶剂中进行结晶，得到所述的如式C所示的化合物或所述的如式C’所示的化合物；采用该方法制备得到的布瓦西坦中间体的de值高，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114075209A
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202110791741.6
申请日：2021-07-13
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D489/08 , A61K31/485 , A61P29/00 , A61P25/04 , G01N33/00
Abstract: 本发明公开了一种含氮化合物、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式I所示的含氮化合物或其盐。该化合物有助于盐酸纳布啡的质量控制，提升用药安全性。同时，以蒂巴因为原料，经三步反应即可制得如式I所示的含氮化合物，该制备方法较为高效。
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