公开(公告)号：CN114805304A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202210408369.0

申请日：2022-04-19

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  丁实 ,  刘举 ,  董晓勇 ,  吴爽 ,  高子晔 ,  刘放 ,  郑湘山 ,  胡自强 ,  祁瑞 ,  何梓煊 ,  张荠方

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明公开一类含1‑甲基‑1H‑吲哚结构的4‑甲氧基苯基‑1,3‑二胺衍生物及其应用。具有如(Ⅰ)所示的结构通式。本发明的含有1‑甲基‑1H‑吲哚结构的4‑甲氧基苯基‑1,3‑二胺衍生物及其药学上可接受的盐是一种EGFR激酶的可逆抑制剂，是对EGFR酪氨酸激酶产生变异的肿瘤细胞具有抑制作用的化合物，可用于多种癌症的治疗，联合治疗或预防。

公开(公告)号：CN113999205A

公开(公告)日：2022-02-01

申请号：CN202111513719.1

申请日：2021-12-13

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  丁实 ,  李春艳 ,  沈继伟 ,  刘放 ,  田璐 ,  温迪 ,  吴爽 ,  李振 ,  张荠芳 ,  赵乐妍

IPC: C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明涉及含三氮唑酮酰胺和咪唑酰胺结构的吡啶类化合物及其应用。本发明的含三氮唑酮酰胺和咪唑酰胺结构的吡啶类化合物具有通式(Ⅰ)的结构，化合物具有强的抑制c‑Met激酶的作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN109879887B

公开(公告)日：2021-07-20

申请号：CN201910303838.0

申请日：2019-04-16

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  史建涛 ,  宫益林 ,  丁实 ,  王洋 ,  李杰

IPC: C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种结构通式(I)所示新型的含吲哚结构的噻吩并[3,2‑d]嘧啶类衍生物，其可药用加酸成盐及其应用，药理活性筛选结果显示其对人肺腺癌细胞A549、人胃癌细胞MKN‑45和人结肠癌细胞HT‑29具有显著抑制作用，在研制抗肿瘤药物方面具有良好的开发应用前景。

公开(公告)号：CN108558865B

公开(公告)日：2021-06-01

申请号：CN201810300441.1

申请日：2018-04-04

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  丁实 ,  纪经超 ,  刘举 ,  刘雨彤 ,  周子筠

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种以吡啶并[2,3‑d]嘧啶结构为母核的衍生物及其制备方法和应用。本发明的衍生物是一种对EGFR酪氨酸激酶产生变异的肿瘤细胞具有抑制作用的化合物，可用于多种癌症的治疗，联合治疗，或预防。更特别的是该类化合物对EGFR的del19、L858R、T790M的变异类型治疗效果显著。

公开(公告)号：CN108707200B

公开(公告)日：2021-04-09

申请号：CN201810913833.5

申请日：2018-08-13

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 桑育黎 ,  郝健行 ,  郝延军 ,  李文杰 ,  王宇 ,  焦美玲 ,  白丽 ,  刘玉峰 ,  徐亮 ,  刘举 ,  刘洋

IPC: C08B37/00

Abstract: 本发明涉及狭山野豌豆中多糖的制备方法。采用的技术方案是：取狭山野豌豆，以水为溶剂，料液比为1g:25mL，按狭山野豌豆的重量，加入5.0％的纤维素酶和2.5％的木瓜蛋白酶，调节pH值为6.0～6.5，提取温度为50℃，提取3次，每次提取时间为60min，得提取液。本发明，具有提取条件温和，提取时间短，提取效率高，便于分离纯化，安全无污染的优点，适于狭山野豌豆多糖的制备。

公开(公告)号：CN111303121A

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN202010310205.5

申请日：2020-04-20

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  丁实 ,  史建涛 ,  宫益林 ,  李春艳 ,  朱翔龙 ,  赵雯雯 ,  王震

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及含喹喔啉酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其应用。所述的含喹喔啉酮的4-苯氧基吡啶类化合物具有通式(I)的结构。本发明还涉及通式(I)的化合物具有强的抑制c-Met激酶的作用，并提供含喹喔啉酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其药学上可接受的盐，在制备治疗和/或预防由于c-Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN110483526A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201910845980.8

申请日：2019-09-09

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  史建涛 ,  陈烨 ,  丁实 ,  王洋 ,  宫益林 ,  王震 ,  李杰

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及含芳基腙结构的吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物及其应用，属于医药技术领域，所述含芳基腙结构的吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物具有通式(I)所示的结构，其可药用加酸成盐。药理活性筛选结果显示其对人肺腺癌细胞A549和人结肠癌细胞HT-29具有显著抑制作用，具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。

公开(公告)号：CN108359052A

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201810374033.0

申请日：2018-04-24

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  李圣男 ,  刘举 ,  王洋 ,  丁实 ,  梁瑀彤

IPC: C08F220/58 ,  C08F220/60 ,  A61K47/54 ,  A61K47/58 ,  A61K47/69 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种藤黄酸-叶酸-HPMA高分子聚合物及其制备方法和应用。该共聚物的结构式如(Ⅰ)所示。其制备是：首先以藤黄酸为原料，制备藤黄酸乙二酰胺单体，再以叶酸为原料，制备叶酸单体；然后藤黄酸乙二酰胺单体与叶酸单体反应制备叶酸-藤黄酸单体；最后叶酸-藤黄酸单体与HPMA缩合生成藤黄酸-叶酸-HPMA高分子共聚物。该共聚物应用于治疗肿瘤疾病的药物中，具有靶向性智能释放药物的功能，对肝癌、肺癌、胃癌、结肠癌等癌症具有很好的抑制作用。

公开(公告)号：CN105884942A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201610330806.6

申请日：2016-05-18

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈立江 ,  刘宇 ,  杨佳 ,  王欣 ,  刘举

IPC: C08F20/06 ,  C08F8/34 ,  A61K9/107 ,  A61K31/355 ,  A61K31/44 ,  A61K47/32 ,  A61K47/48

CPC classification number: C08F8/34 ,  A61K9/1075 ,  A61K31/355 ,  A61K31/44 ,  A61K47/32 ,  C08F20/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明公开一种聚丙烯酸?胱胺二盐酸盐?维生素E琥珀酸酯聚合物，该聚合物是维生素E琥珀酸酯通过双胺基桥链接到主链聚丙烯酸上，所述聚合物的结构式如(I)所示。该聚丙烯酸?胱胺二盐酸盐?维生素E琥珀酸酯聚合物具有亲水性和对GSH还原响应性的特点，可作为一个优良的抗肿瘤药物载体。其制备方法简单、条件温和；所使用的材料新颖，具有较低的临界胶束浓度，良好的生物相容性和生物可降解性，载体材料在水中能自组装形成胶束，可以用来增大水不溶性药物的溶解度并改善其体内分布。

公开(公告)号：CN105237359A

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：CN201510759702.2

申请日：2015-11-10

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 周云鹏 ,  张秋实 ,  陈烨 ,  王洋 ,  刘举 ,  刘革萍 ,  刘洋

IPC: C07C39/15 ,  C07C37/14

CPC classification number: C07C37/14 ,  C07C39/15

Abstract: 本发明涉及苯乙基/异丙苯基苯酚类化合物的制备方法。采用的技术方案是：以苯乙烯类化合物和苯酚类化合物为原料，以固体酸H2SO4-SiO2为催化剂，经傅克烷基化反应制得。本发明的方法反应温度低、反应速度快，解决了液体酸对产品有氧化导致的反应复杂，造成后处理困难和对设备腐蚀严重的难题。