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公开(公告)号：CN113929625B
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN202111199646.3
申请日：2021-10-14
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D231/36 , C25B3/09 , C25B3/23
Abstract: 本发明公开了一种磺吡酮的制备方法，该磺吡酮以苯硫酚为起始物，经电催化与二氯乙烷偶联制得2‑氯乙基苯基亚砜，随后与1,2‑二苯基‑3,5‑吡唑烷二酮发生取代反应制得磺吡酮，两步反应，总收率48％。与现有技术相比，本方法具有收率高、步骤短、三废少、化学选择性好、无需使用强碱和氧化剂、操作安全简便、易于实现工业化生产的特点。
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公开(公告)号：CN110003032B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN201910356979.9
申请日：2019-04-29
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C229/22 , C07C227/26 , C07C215/40 , C07C213/04 , C07C255/26 , C07C253/14
Abstract: 本发明公开了左旋肉碱的连续化制备方法，具体的制备过程如下：(1)将(S)‑环氧氯丙烷和三甲胺盐酸盐水溶液采用计量泵按比例泵入混合器一内，混合均匀后，泵入微通道反应器一内进行胺化反应，得到季铵盐水溶液进行下一步反应；(2)季铵盐水溶液不经分离纯化，直接通入混合器二中，进行氰化反应，得到L‑腈化物水溶液直接进行下一步反应；(3)L‑腈化物水溶液不经分离纯化，转入微通道反应器三内，制得左旋肉碱水溶液；(4)反应完毕，得到的左旋肉碱水溶液再经过后处理操作，得到高纯度的左旋肉碱。本发明的制备方法具有连续反应稳定性好，操作简便、生产周期短、生产工艺简单、污染少能耗低等优点，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112457258A
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN202011347846.4
申请日：2020-11-26
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D239/54 , C07C227/08 , C07C229/16
Abstract: 本发明涉及一种噁拉戈利钠及其中间体的制备方法，涉及医药合成制备技术领域，包括下述合成步骤：(1)D‑苯甘氨醇1和4‑溴丁酸乙酯作为原料通过取代反应合成化合物2；(2)与化合物3反应生成化合物4；(3)经过成盐得到目标产物5，即噁拉戈利钠。本发明制备方法具备适用于工业化生产、成本较低、制得的产品纯度高、收率高的特点。
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公开(公告)号：CN105218413A
公开(公告)日：2016-01-06
申请号：CN201510491279.2
申请日：2015-08-12
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C309/59 , C07C309/58 , C07C309/39 , C07C309/40 , C07C303/02 , C07D213/71 , C07D213/84
Abstract: 本发明公开了一种制备芳香磺酸类化合物的方法，旨在提供一种工艺简单、设备要求低、产能高、原料来源广泛、环境影响小的制备芳香磺酸类化合物的方法。其特征在于：采用起始物料芳香氨基化合物，溶解于酸中，与亚硝酸钠发生重氮化反应制备成重氮化合物；催化剂一价铜盐与二氯亚砜水溶液反应后，再与制备好的重氮化合物发生磺酰化反应得到芳香磺酰氯类化合物或芳香磺酰氯盐酸盐类化合物，再水解得到粗品芳香磺酸类化合物，最后通过酸性溶剂和醇类溶液打浆的方式纯化，制备得到高纯度芳香磺酸类化合物。本发明对环境友好，具有一定的成本优势，避免使用较昂贵的芳香硫醇类化合物作起始物料，利于在工业上生产。
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公开(公告)号：CN119350173A
公开(公告)日：2025-01-24
申请号：CN202411473355.2
申请日：2024-10-22
Applicant: 诚达药业股份有限公司 , 浙江大学
IPC: C07C231/06 , C07C235/06
Abstract: 本发明公开了一种(S)‑2‑羟基丁酰胺的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1：正丙醛与三甲基氰硅烷反应，经后处理得到(S)‑2‑羟基丁腈；步骤2：(S)‑2‑羟基丁腈与硼酸反应，经后处理得到(S)‑2‑羟基丁酰胺。本发明制备得到了高纯度的目标产物，可用作布立西坦质量研究的标准品；而且本发明的合成路线简单，工艺简单，成本低廉，操作安全。
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公开(公告)号：CN116693442A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202310477175.0
申请日：2023-04-28
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D207/36
Abstract: 本发明公开了一种4‑甲氧基吡咯衍生物及其合成方法，包括下述合成步骤：步骤1)间二氟苯(化合物(I))为起始原料，在溶剂中与草酰氯单酯在三氯化铝催化下反应，经过后处理制备得到化合物(II)；步骤2)化合物(II)在溶剂中与3‑氨基丙酸甲酯或其盐经过脱水反应后，后处理制备得到化合物(III)；步骤3)化合物(III)在溶剂中，碱作用下，分子内成环反应，后处理制备得到化合物(IV)；步骤4)化合物(IV)在溶剂中，碱作用下，与硫酸二甲酯反应，后处理制备得到产品化合物(V)。本发明的4‑甲氧基吡咯衍生物及其合成方法具备原料易得，收率较高，品质较好，操作简便的优点。
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公开(公告)号：CN114907242A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202210613120.3
申请日：2022-05-31
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C319/02 , C07C323/52 , C07C51/083 , C07C59/76
Abstract: 本发明公开了一种8‑巯基‑6‑氧代辛酸的合成方法，属于医药合成制备领域。8‑巯基‑6‑氧代辛酸的合成方法，其特征在于，包括下述合成步骤：步骤1)化合物(I)环己二酸酐为起始原料与乙烯基格氏试剂亲核加成制得化合物(II)；步骤2)化合物(II)与硫化物和硫单质作用，进行迈克尔加成制备得到化合物(III)。本发明的8‑巯基‑6‑氧代辛酸的合成方法具备成本较低而且操作简单，适合工业化生产等特点。
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公开(公告)号：CN114874184A
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202210610923.3
申请日：2022-05-31
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D339/04
Abstract: 本发明公开了一种硫辛酸的合成方法，包括下述合成步骤：步骤1)环己二酸酐(化合物(I))为起始原料与乙烯基格氏试剂亲核加成制得化合物(II)；步骤2)化合物(II)与硫化物和硫单质作用，进行迈克尔加成制备得到化合物(III)；步骤3)化合物(III)在还原剂作用下，还原羰基得到化合物(IV)；步骤4)化合物(IV)经过巯基化反应得到化合物(V)；步骤5)化合物(V)在铁试剂催化下，与氧气发生氧化环合反应制备得到产品硫辛酸化合物(VI)。本发明的潜在药物硫辛酸的合成方法具备成本较低而且操作简单，适合工业化生产等特点。
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公开(公告)号：CN114702402A
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202210419322.4
申请日：2022-04-20
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C227/18 , C07C229/36
Abstract: 本发明公开了一种氟代苯基氨基酸盐酸盐的合成方法，包括下述步骤：步骤1)间二氟苯(化合物(I))为起始原料与草酸单甲酯傅克酰化制得化合物(II)，化合物(I)和草酸单甲酯在三氯化铝催化下，反应温度为‑10～50℃，经过后处理得到化合物(II)；步骤2)化合物(II)在溶剂中于60～110℃，与苄胺反应，再通过后处理制备得到化合物(III)或其溶液；步骤3)化合物(III)在溶剂中，催化剂催化下，在20～100℃，0～10MPa氢气氛围下反应，后处理制备得到化合物(IV)或其溶液；步骤4)化合物(IV)或其溶液，加入碱水解后，后处理后与氯化氢溶液成盐制备得到产品化合物(V)。本发明的氟代苯基氨基酸盐酸盐的合成方法具备原料易得，收率较高，品质较好，操作简便的特点。
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公开(公告)号：CN110950865B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN201911300111.3
申请日：2019-12-16
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种医药中间体8‑氯‑1,7‑萘啶‑3‑甲醛的合成方法，属于医药中间体合成制备领域，包括下述步骤：步骤1)化合物I 8‑氯‑1,7‑萘啶‑3‑甲酸酯化物为起始原料溶于溶剂中，在路易斯酸催化下，还原得到2‑氯‑1,7‑萘啶‑3‑甲醇，即化合物III；步骤2)化合物III 2‑氯‑1,7‑萘啶‑3‑甲醇再通过TEMPO氧化作用得到8‑氯‑1,7‑萘啶‑3‑甲醛，即化合物II。本发明的制备方法适合于工业化生产、成本较低而且操作简单，可用于生产多种新型免疫调节剂的活性化合物。
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