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公开(公告)号：CN101033209A
公开(公告)日：2007-09-12
申请号：CN200610024535.8
申请日：2006-03-09
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D207/12
Abstract: 本发明提供了一种药物中间体(2S，4R)－4－羟基－N，N－二甲基－2－吡咯烷甲酰胺的制备方法。该方法以(2S，4R)－4－羟基－2－吡咯烷甲酸酯类(4－羟基－L－脯氨酸酯类)为原料与二甲胺反应，得到(2S，4R)－4－羟基－N，N－二甲基－2－吡咯烷甲酰胺。本发明的方法所使用的原料、试剂价廉易得，成本低，操作简便，位置选择性好，得到的产物纯度高，可以不经纯化直接投入下一步反应，省去增加氨基保护与脱保护两步反应，路线简短，操作简便；避免使用有毒或者价格昂贵的活化剂，降低成本且环境友好。因而该法能够克服现有技术上的缺陷，又能够提供更有利于工业生产的工艺条件。
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![一种2-甲基-4-(1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)苯胺的制备方法](/CN/2023/1/126/images/202310634648.jpg)
公开(公告)号：CN119059980A
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202310634648.3
申请日：2023-05-31
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D235/18 , C07C221/00 , C07C223/06 , C07C231/12 , C07C235/20
Abstract: 本发明公开了一种2‑甲基‑4‑(1‑甲基‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)苯胺的制备方法。具体地，本发明提供了一种化合物31的制备方法，其包括如下步骤：在溶剂中，在碱的存在下，化合物30发生如下式所示氨基反应，得到化合物31即可，所述碱为碱金属碳酸盐。本发明的方法的原料和试剂价廉易得，可高产率制得替米沙坦关键中间体。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN102452994B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201010523864.3
申请日：2010-10-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D263/22
Abstract: 本发明涉及制备N-取代的噁唑酮手性配体的方法技术领域。本发明所述的N-取代的噁唑酮手性配体的制备方法是将下式的化合物A与R1-COCl在碱性试剂叔丁醇钾、甲醇钠或NaNH2作用下反应得目标产物(1)：其中，R1代表碳原子数小于等于7的烷基；R2为苯基、苄基或异丙基。本发明使用叔丁醇钾等代替现有技术中常用的丁基锂、六甲基二硅基胺基锂等试剂能在常温下反应，且缩短了反应时间，投料完成后反应即完成，随后就可进行后处理操作，节约了动力学成本；后处理过程中没有大量气体放出，安全性高；获得的目标化合物高产率、高纯度，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103145585B
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201110403986.3
申请日：2011-12-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C255/19 , C07C253/30
Abstract: 本发明公开了一种2，2-二甲基氰基乙酰胺的制备方法，所述的方法包括步骤：将氢钠、氰基乙酰胺和甲基化试剂混合、反应，得到2，2-二甲基氰基乙酰胺。
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公开(公告)号：CN102452994A
公开(公告)日：2012-05-16
申请号：CN201010523864.3
申请日：2010-10-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D263/22
Abstract: 本发明涉及制备N-取代的噁唑酮手性配体的方法技术领域。本发明所述的N-取代的噁唑酮手性配体的制备方法是将下式的化合物A与R1-COCl在碱性试剂叔丁醇钾、甲醇钠或NaNH2作用下反应得目标产物(1)：其中，R1代表碳原子数小于等于7的烷基；R2为苯基、苄基或异丙基。本发明使用叔丁醇钾等代替现有技术中常用的丁基锂、六甲基二硅基胺基锂等试剂能在常温下反应，且缩短了反应时间，投料完成后反应即完成，随后就可进行后处理操作，节约了动力学成本；后处理过程中没有大量气体放出，安全性高；获得的目标化合物高产率、高纯度，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102070580A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN201110021991.8
申请日：2011-01-19
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D307/80 , B01J27/08
Abstract: 本发明提供了2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃的制备方法，具体步骤为：将式(IV)化合物在溶剂中，在催化剂和缚酸剂作用下，与式(VI)化合物反应，然后从反应产物中收集2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃(II)。本发明将式(II)化合物应用于决奈达隆的关键中间体(I)的制备，避免了使用昂贵的金属催化剂和高压氢化等反应条件，大幅减低其制备成本，适合产业化大量制备，具有较大的积极进步效果和实际应用价值。反应式如下。
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公开(公告)号：CN101985438A
公开(公告)日：2011-03-16
申请号：CN200910055544.7
申请日：2009-07-29
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/108 , C07D333/22 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P29/00 , A61P25/00
CPC classification number: C07D295/108 , A61K31/495 , A61K31/496 , C07D295/10 , C07D333/22
Abstract: 本发明公开了一类取代苯基哌嗪芳烷酮衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。药理试验表明本发明化合物为非阿片类镇痛剂，具有良好的镇痛作用，以及较小的毒副作用。结构通式如下：。
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公开(公告)号：CN117801010A
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202311779617.3
申请日：2023-12-21
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07F9/09 , C07D241/12 , C07D233/64 , C07C229/26 , C07C279/14 , C07C281/16 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61K31/661
Abstract: 本发明公开了新型艾地苯醌磷酸酯及其盐类化合物、制备方法和用途。本发明提供了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。该新型艾地苯醌磷酸酯及其盐类化合物可以大幅提高艾地苯醌原药的水溶性，采用磷酸酯盐或磷酸酯与碱性生物活性分子的盐的形式，提高了其透过血脑屏障的能力，并协同发挥抗脑梗塞、脑水肿、保护神经、保护血管内皮或改善血流微循环等功效，用于预防或治疗缺血性脑血管疾病及改善脑血循环障碍药物，尤其是用于缺血性脑卒中急性期给药治疗。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117247358A
公开(公告)日：2023-12-19
申请号：CN202210654387.7
申请日：2022-06-10
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D243/14 , A61K31/5513 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种苯并二氮杂卓类化合物及其制备方法和应用，苯并二氮杂卓类化合物结构通式如式(Ⅰ)所示，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药。本发明所述苯并二氮杂卓类化合物结构新颖，可较好地抑制HDAC6\HDAC1，对多种肿瘤细胞显示较高抗增殖活性，对正常细胞毒性低，潜在心脏毒性小，动物急性毒性低，作为高效低毒抗肿瘤治疗剂具有开发前景。
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公开(公告)号：CN117247336A
公开(公告)日：2023-12-19
申请号：CN202210654375.4
申请日：2022-06-10
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07C259/10 , C07C275/30 , C07C227/04 , C07C229/38 , C07C231/02 , C07C233/63 , C07C233/87 , C07C273/18 , C07C275/42 , A61K31/166 , A61K31/17 , A61K31/167 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P25/08 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P21/00
Abstract: 本发明提供一种抑制组蛋白去乙酰化酶的异羟肟酸类化合物及其制备方法及应用，结构通式如式(Ⅰ)所示，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药。本发明所述异羟肟酸类化合物为新型HDAC6酶抑制剂，可选择性抑制HDAC6酶，对神经细胞具有保护作用，对正常细胞毒性低潜在心脏毒性小，有望作为神经保护剂用于神经退行性疾病的治疗。
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