公开(公告)号：CN117247358A

公开(公告)日：2023-12-19

申请号：CN202210654387.7

申请日：2022-06-10

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 张庆伟 ,  焦民茹 ,  李建其 ,  韩博 ,  王冠 ,  彭新艳

IPC: C07D243/14 ,  A61K31/5513 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种苯并二氮杂卓类化合物及其制备方法和应用，苯并二氮杂卓类化合物结构通式如式(Ⅰ)所示，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药。本发明所述苯并二氮杂卓类化合物结构新颖，可较好地抑制HDAC6\HDAC1，对多种肿瘤细胞显示较高抗增殖活性，对正常细胞毒性低，潜在心脏毒性小，动物急性毒性低，作为高效低毒抗肿瘤治疗剂具有开发前景。

公开(公告)号：CN117247336A

公开(公告)日：2023-12-19

申请号：CN202210654375.4

申请日：2022-06-10

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 张庆伟 ,  焦民茹 ,  李建其 ,  韩博 ,  王冠

IPC: C07C259/10 ,  C07C275/30 ,  C07C227/04 ,  C07C229/38 ,  C07C231/02 ,  C07C233/63 ,  C07C233/87 ,  C07C273/18 ,  C07C275/42 ,  A61K31/166 ,  A61K31/17 ,  A61K31/167 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00

Abstract: 本发明提供一种抑制组蛋白去乙酰化酶的异羟肟酸类化合物及其制备方法及应用，结构通式如式(Ⅰ)所示，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药。本发明所述异羟肟酸类化合物为新型HDAC6酶抑制剂，可选择性抑制HDAC6酶，对神经细胞具有保护作用，对正常细胞毒性低潜在心脏毒性小，有望作为神经保护剂用于神经退行性疾病的治疗。