公开(公告)号：CN117801010A

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202311779617.3

申请日：2023-12-21

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 王冠 ,  刘莉 ,  贾健 ,  王挥毫

IPC: C07F9/09 ,  C07D241/12 ,  C07D233/64 ,  C07C229/26 ,  C07C279/14 ,  C07C281/16 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61K31/661

Abstract: 本发明公开了新型艾地苯醌磷酸酯及其盐类化合物、制备方法和用途。本发明提供了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。该新型艾地苯醌磷酸酯及其盐类化合物可以大幅提高艾地苯醌原药的水溶性，采用磷酸酯盐或磷酸酯与碱性生物活性分子的盐的形式，提高了其透过血脑屏障的能力，并协同发挥抗脑梗塞、脑水肿、保护神经、保护血管内皮或改善血流微循环等功效，用于预防或治疗缺血性脑血管疾病及改善脑血循环障碍药物，尤其是用于缺血性脑卒中急性期给药治疗。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117247358A

公开(公告)日：2023-12-19

申请号：CN202210654387.7

申请日：2022-06-10

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 张庆伟 ,  焦民茹 ,  李建其 ,  韩博 ,  王冠 ,  彭新艳

IPC: C07D243/14 ,  A61K31/5513 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种苯并二氮杂卓类化合物及其制备方法和应用，苯并二氮杂卓类化合物结构通式如式(Ⅰ)所示，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药。本发明所述苯并二氮杂卓类化合物结构新颖，可较好地抑制HDAC6\HDAC1，对多种肿瘤细胞显示较高抗增殖活性，对正常细胞毒性低，潜在心脏毒性小，动物急性毒性低，作为高效低毒抗肿瘤治疗剂具有开发前景。

公开(公告)号：CN117247336A

公开(公告)日：2023-12-19

申请号：CN202210654375.4

申请日：2022-06-10

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 张庆伟 ,  焦民茹 ,  李建其 ,  韩博 ,  王冠

IPC: C07C259/10 ,  C07C275/30 ,  C07C227/04 ,  C07C229/38 ,  C07C231/02 ,  C07C233/63 ,  C07C233/87 ,  C07C273/18 ,  C07C275/42 ,  A61K31/166 ,  A61K31/17 ,  A61K31/167 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00

Abstract: 本发明提供一种抑制组蛋白去乙酰化酶的异羟肟酸类化合物及其制备方法及应用，结构通式如式(Ⅰ)所示，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药。本发明所述异羟肟酸类化合物为新型HDAC6酶抑制剂，可选择性抑制HDAC6酶，对神经细胞具有保护作用，对正常细胞毒性低潜在心脏毒性小，有望作为神经保护剂用于神经退行性疾病的治疗。

公开(公告)号：CN117229229A

公开(公告)日：2023-12-15

申请号：CN202210640872.9

申请日：2022-06-08

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 张庆伟 ,  顾秀 ,  李建其 ,  韩博 ,  王冠 ,  彭新艳

IPC: C07D285/24 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/549

Abstract: 本发明提供一种抑制组蛋白去乙酰化酶的苯并噻二嗪类化合物及其制备方法及应用，结构通式如式(Ⅰ)所示，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药。本发明所述苯并噻二嗪类化合物结构新颖，作为组蛋白去乙酰化酶HDAC6和HDAC1抑制剂，可有效抑制K562(人慢性髓系白血病细胞)和NCI‑H929(人骨髓瘤细胞)增殖，对正常细胞毒性小、潜在心脏风险低，有望作为高效低毒抗肿瘤治疗剂。

公开(公告)号：CN119677734A

公开(公告)日：2025-03-21

申请号：CN202380058928.2

申请日：2023-08-07

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 王冠 ,  胡志京 ,  杜新丽 ,  葛玉强 ,  解鹏 ,  马良 ,  李建其 ,  万泽红

IPC: C07D417/12 ,  C07D211/06 ,  C07D277/60 ,  C07D221/00 ,  A61K31/39 ,  A61K31/4427 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22

Abstract: 提供芳杂环并环己烷基氨基烷基哌啶衍生物、制备方法及其用途。具体地，提供一种式(I)化合物、其立体异构体、其互变异构体或其药学上可接受的盐，及其制备方法，用于激活5‑HT1A受体和多巴胺D2、D3受体活性，以及在制备帕金森病药物中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118994095A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202410464194.4

申请日：2024-04-17

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  复旦大学

Inventor： 张庆伟 ,  朱棣 ,  陈秋实 ,  刘成龙 ,  张浩 ,  沈栎安 ,  李嘉怡 ,  王冠

IPC: C07D333/20 ,  C07D213/40 ,  C07D233/64 ,  C07D307/52 ,  C07D487/10 ,  C07C237/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/22 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/415 ,  A61K31/341 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类小分子抑制剂及其制备方法和应用。具体公开了一种化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物为式I所示化合物或式II所示化合物。所述式I所示化合物或式II所示化合物抗肿瘤细胞增殖活性好，潜在心脏毒性小，具有较好的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118724858A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202310341422.4

申请日：2023-03-31

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 李建其 ,  张子学 ,  赵彭佳 ,  姜科宇 ,  王冠

IPC: C07D311/22 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明公开了一种(R)‑苯并吡喃‑4‑醇类化合物的制备方法。该制备方法包括如下步骤，在催化剂8存在下，将如式II所示的化合物和氢供体进行如下所示的还原反应，得到如式I所示的化合物。该制备方法手性纯度高，收率高，为合成替戈拉生关键手性中间体提供了新方法。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118459439A

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202410542452.6

申请日：2024-04-30

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 张庆伟 ,  彭新艳 ,  黄怡蕾 ,  张涵 ,  王梦菲 ,  王冠 ,  刘青

IPC: C07D401/06 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14 ,  C07D403/04 ,  C07D209/24 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/506 ,  A61K31/404 ,  A61P17/14 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供了一种MPC抑制剂及其药物组合物和应用。具体提供了一种如式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其酯或其前药。本发明的MPC抑制剂满足如下效果优势中的一个或多个：结构新颖、理化性质好，例如化合物脂溶性低、且易制备成盐、同时增加了与蛋白氨基酸结合的可能性、对MPC具有良好的抑制作用、具有较好的体内外脱发治疗作用以及潜在的毒副作用低等优势。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119059980A

公开(公告)日：2024-12-03

申请号：CN202310634648.3

申请日：2023-05-31

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 张子学 ,  姜科宇 ,  王冠 ,  倪峰 ,  吴建威 ,  赵彭佳 ,  廖治炜 ,  唐璐

IPC: C07D235/18 ,  C07C221/00 ,  C07C223/06 ,  C07C231/12 ,  C07C235/20

Abstract: 本发明公开了一种2‑甲基‑4‑(1‑甲基‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)苯胺的制备方法。具体地，本发明提供了一种化合物31的制备方法，其包括如下步骤：在溶剂中，在碱的存在下，化合物30发生如下式所示氨基反应，得到化合物31即可，所述碱为碱金属碳酸盐。本发明的方法的原料和试剂价廉易得，可高产率制得替米沙坦关键中间体。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118791456A

公开(公告)日：2024-10-18

申请号：CN202410436270.0

申请日：2024-04-11

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 张庆伟 ,  彭新艳 ,  包亚 ,  李嘉怡 ,  王冠

IPC: C07D311/30 ,  C07D405/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/453 ,  A61K31/352

Abstract: 本发明公开了一类3’,8‑双取代槲皮素衍生物、其制备方法及用途。具体地，本发明公开了一种如式Ⅰ所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐。本发明化合物对K562(人慢性髓系白血病细胞)、NCI‑H929(人骨髓瘤细胞)、A549(人肺癌细胞)及HCT‑116(人结肠癌细胞)中的至少一种显示较强抗肿瘤细胞增殖活性；对人正常细胞MRC‑5(人胚肺成纤维细胞)毒性小；心脏毒性低；溶解性好；有望作为高效低毒抗肿瘤治疗剂应用。#imgabs0#