-
公开(公告)号:CN104230743A
公开(公告)日:2014-12-24
申请号:CN201310255096.1
申请日:2013-06-24
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C237/06 , C07C231/02 , C07D241/08 , C07D471/04
CPC classification number: C07C237/06 , C07C231/02 , C07C231/10 , C07D241/08 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了一种4-苄基-1-苯乙基哌嗪-2,6-二酮(式Ⅳ化合物)的关键新中间体式III化合物、其药学上可接受的盐及其制备方法。本发明还公开了由式III化合物制备4-苄基-1-苯乙基哌嗪-2,6-二酮(式Ⅳ化合物)的方法,该方法克服了现有的式Ⅳ化合物制备方法产量低、纯度低、能耗大、成本高、无法工业化生产等缺陷,提供了一种简单、经济、环保并且易于工业化生产的式Ⅳ化合物的制备方法,该方法反应溶剂易于回收,并能制得高产率、高纯度的式Ⅳ化合物。
-
公开(公告)号:CN104230743B
公开(公告)日:2017-02-08
申请号:CN201310255096.1
申请日:2013-06-24
Applicant: 海正药业南通有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C237/06 , C07C231/02 , C07D241/08 , C07D471/04
CPC classification number: C07C237/06 , C07C231/02 , C07C231/10 , C07D241/08 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了一种4-苄基-1-苯乙基哌嗪-2,6-二酮(式Ⅳ化合物)的关键新中间体式III化合物、其药学上可接受的盐及其制备方法。本发明还公开了由式III化合物制备4-苄基-1-苯乙基哌嗪-2,6-二酮(式Ⅳ化合物)的方法,该方法克服了现有的式Ⅳ化合物制备方法产量低、纯度低、能耗大、成本高、无法工业化生产等缺陷,提供了一种简单、经济、环保并且易于工业化生产的式Ⅳ化合物的制备方法,该方法反应溶剂易于回收,并能制得高产率、高纯度的式Ⅳ化合物。
-
公开(公告)号:CN101033209A
公开(公告)日:2007-09-12
申请号:CN200610024535.8
申请日:2006-03-09
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D207/12
Abstract: 本发明提供了一种药物中间体(2S,4R)-4-羟基-N,N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺的制备方法。该方法以(2S,4R)-4-羟基-2-吡咯烷甲酸酯类(4-羟基-L-脯氨酸酯类)为原料与二甲胺反应,得到(2S,4R)-4-羟基-N,N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺。本发明的方法所使用的原料、试剂价廉易得,成本低,操作简便,位置选择性好,得到的产物纯度高,可以不经纯化直接投入下一步反应,省去增加氨基保护与脱保护两步反应,路线简短,操作简便;避免使用有毒或者价格昂贵的活化剂,降低成本且环境友好。因而该法能够克服现有技术上的缺陷,又能够提供更有利于工业生产的工艺条件。
-
公开(公告)号:CN115124466B
公开(公告)日:2024-01-12
申请号:CN202210850391.0
申请日:2022-07-19
Applicant: 浙江博崤生物制药有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D217/20
Abstract: 本发明提供了一种四氢罂粟碱盐酸盐的合成方法,属于制药技术领域。所述四氢罂粟碱盐酸盐的合成方法,包括以下步骤:(1)将3,4‑二甲氧基苯乙酸、3,4‑二甲氧基苯乙胺加入溶剂中溶解并反应;(2)加入环合试剂进行反应,得到产物A;(3)加入水,产物A保留在水相,向水相中依次加入乙醇、氢氧化钠、硼氢化物进行反应;(4)加入甲苯提取,甲苯相经成盐剂成盐,得四氢罂粟碱盐酸盐。该合成方法为一锅法合成工艺,所有中间体不需分离纯化,可直接进行下一步反应,操作简单,反应条件温和,产品纯度高。
-
公开(公告)号:CN101033209B
公开(公告)日:2014-08-27
申请号:CN200610024535.8
申请日:2006-03-09
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D207/12
Abstract: 本发明提供了一种药物中间体(2S,4R)-4-羟基-N,N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺的制备方法。该方法以(2S,4R)-4-羟基-2-吡咯烷甲酸酯类(4-羟基-L-脯氨酸酯类)为原料与二甲胺反应,得到(2S,4R)-4-羟基-N,N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺。本发明的方法所使用的原料、试剂价廉易得,成本低,操作简便,位置选择性好,得到的产物纯度高,可以不经纯化直接投入下一步反应,省去增加氨基保护与脱保护两步反应,路线简短,操作简便;避免使用有毒或者价格昂贵的活化剂,降低成本且环境友好。因而该法能够克服现有技术上的缺陷,又能够提供更有利于工业生产的工艺条件。
-
-
-
-