公开(公告)号：CN1312095C

公开(公告)日：2007-04-25

申请号：CN200410067215.1

申请日：2004-10-15

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙逊 ,  林国强 ,  胡昌奇 ,  董纪昌

IPC: C07C29/36 ,  C07C33/36

Abstract: 本发明涉及一种天然产物白藜芦醇二聚体(Pallidol)的全合成方法。本发明以3，5-二甲氧基苯甲酸为起始原料，先经金属偶联反应合成到关键中间体3，3′，5，5′-四甲氧基苯二酮，然后经维悌希(witting)和傅-克(Friedel-Crafts)反应完成第一个五元环的环合，得单环戊烷酮中间体化合物；再经Tebbe反应、硼氢化氧化、Swern氧化及傅-克反应完成第二个五元环的环合和并环，得茚并茚化合物，最后，经立体选择性催化氢化还原双键和脱去甲基，全合成到目的物Pallidol。天然产物白藜芦醇二聚体显示了较强的雌激素样的活性。

公开(公告)号：CN1721408A

公开(公告)日：2006-01-18

申请号：CN200510026469.3

申请日：2005-06-03

Applicant: 复旦大学

Inventor： 闻韧 ,  张建革 ,  董肖椿 ,  林国强 ,  徐林峰 ,  郭礼和

IPC: C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/16 ,  A61K31/472 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及式I的新型N－烃基侧链/N－酰基侧链取代1－苄基四氧异喹啉化合物，制备方法和GAT－1抑制活性的应用。本发明改造了天然1－苄基四氢异喹啉化合物结构，合成具有N－烃基侧链/N－酰基侧链取代的1－苄基四氢异喹啉衍生物。通过GABA转运蛋白(GAT－1)体外竞争性抑制结合实验测试，结果显示具有GAT－1抑制活性，活性明显高于阳性对照(R)－3－哌啶甲酸。本发明化合物可进一步制备GAT－1抑制剂包括治疗神经性或精神性疾病如癫痫，焦虑，慢性疼痛或失眠的药物。

公开(公告)号：CN1709890A

公开(公告)日：2005-12-21

申请号：CN200510026470.6

申请日：2005-06-03

Applicant: 复旦大学

Inventor： 闻韧 ,  张建革 ,  林国强 ,  董肖椿 ,  徐林峰 ,  郑剑斌 ,  郭礼和

IPC: C07D409/14 ,  A61K31/4535 ,  A61P25/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及式I结构的新型含哌啶结构的有机硫化合物，制备方法和抗肿瘤活性的应用。本发明根据基于有机硫化物存在着多种多样的生理活性，用硫原子来取代Tiagabine结构中的1，1－二芳基乙烯基侧链中的碳原子形成硫醚化合物，进一步将硫醚转化成砜或亚砜得到本发明化合物。本发明化合物通过GABA转运蛋白(GAT－1)体外竞争性抑制结合实验测试，结果显示了一定的GAT－1抑制活性。本发明化合物可进一步制备GAT－1抑制剂，包括治疗神经性或精神性疾病如癫痫，焦虑，慢性疼痛或失眠的药物。

公开(公告)号：CN109836451B

公开(公告)日：2021-09-07

申请号：CN201711218005.1

申请日：2017-11-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  汪晨 ,  司长梅 ,  周雯 ,  周祝 ,  孙逊 ,  林国强

IPC: C07F7/18

Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，涉及一种3‑羟基2‑哌啶酰胺骨架常山碱或常山酮中间体的制备方法；所述化合物具有式(I)的结构。本发明所述的制备方法，操作简单，路线简洁，收率较高，所采用的试剂均为常用试剂，而且可适合大规模制备，所得目标产物可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究。

公开(公告)号：CN108299545A

公开(公告)日：2018-07-20

申请号：CN201710021396.1

申请日：2017-01-12

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  司长梅 ,  邵路平 ,  毛卓亚 ,  王雪梅 ,  孙逊 ,  林国强

IPC: C07K7/06

Abstract: 本发明属药物合成技术领域，涉及一种具有抑制组织蛋白酶E活性的化合物Symplocin A及其差向异构体的制备方法；本发明方法采用新的合成路线完成了Symplocin A及其两个差向异构体的合成，制得Symplocin A并合成了Symplocin A的两个差向异构体，本方法具有产率高、易分离，成本低，便于扩大生产等优点；依据化合物Symplocin A的活性推测制得的2种Symplocin A异构体对组织蛋白酶E具有极强的抑制活性，有望成为肿瘤治疗的新靶点。

公开(公告)号：CN104628719A

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201310554338.7

申请日：2013-11-09

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  司长梅 ,  林国强

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及具有抗癌活性苦马豆素[(-)-Swainsonine]的制备方法。本发明所述制备苦马豆素[(-)-Swainsonine]的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。本发明方法制备苦马豆素[(-)-Swainsonine]的成本能明显降低，在实验室中可方便实现10-100克级的制备，可适合大规模制备。

公开(公告)号：CN103044383B

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：CN201110315362.6

申请日：2011-10-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 雷新胜 ,  林国强 ,  邓春林 ,  方李松 ,  张桥

IPC: C07D321/12

Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种制备天然产物Penicillide消旋体的方法。本发明采用商业易得的2，3-二羟基苯甲醛和5-氨基-2-甲基苯酚作为起始原料，分别合成重要中间体化合物12和化合物20；再以化合物12和化合物20作为关键合成片段分子，经多步反应，合成天然产物penicillide消旋体。本发明所述的制备方法操作简单，分离方便，产率高，选择性好，且使用的试剂均为常用试剂，廉价易得。

公开(公告)号：CN101417997B

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：CN200810202929.7

申请日：2008-11-18

Applicant: 复旦大学 ,  中国医学科学院药物研究所

Inventor： 魏邦国 ,  马景毅 ,  林国强 ,  朱海波 ,  渠凯

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D235/30 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及含苯并2-氨基咪唑骨架的抑制剂类化合物及其制备方法和应用。所述的抑制剂类化合物含有1，2，5-三取代苯并2-氨基咪唑新核心骨架。本发明并以体内活性筛选为指导，优化了不同取代基对时对活性的影响，优选出了对凝血酶的产生具有明显的抑制作用的化合物。本发明所述的合成方法步骤操作分离简单，所用的试剂均为常用试剂，路线较短，各步骤产率较高。所得目标化合物经过活性测试，具有抑制凝血酶产生的效果。

公开(公告)号：CN103479613A

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN201210193416.0

申请日：2012-06-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙逊 ,  林国强 ,  谢程 ,  徐亮 ,  昌军

IPC: A61K31/337 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及式（1）的氟代紫杉烷类衍生物在制备治疗肝癌药物中的用途。式中，R1为氢原子或氟，R2为氢原子或氟，R3为氢原子或氟，R4为氢原子或氟，R5为氢原子或氟。本发明经体外药理研究显示，所述的氟代紫杉烷类衍生物具有明显抗肿瘤作用以及良好的剂量依赖关系。经有关人癌细胞毒活性测试结果显示，其抗肿瘤作用与多烯紫杉醇活性相当，甚至优于多烯紫杉醇；体内药理实验结果显示，其能抑制肝癌细胞的分裂和增殖，具有明显的治疗肝癌的作用。可进一步与药用载体制成治疗肝癌的药物制剂。

公开(公告)号：CN103360387A

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：CN201210088287.9

申请日：2012-03-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 雷新胜 ,  林国强 ,  许千千 ,  刘平

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种化合物唑吡坦的制备方法。本发明方法提供了有效的三组分串联反应的制备唑吡坦的新方法。本发明的唑吡坦的制备方法其反应步骤较短、条件温和、原子经济、环境友好、收率较高、成本较低、适合工业化生产，能克服现有技术中合成路线较长，成本较高的缺陷。