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公开(公告)号:CN115385846A
公开(公告)日:2022-11-25
申请号:CN202110568804.1
申请日:2021-05-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/14 , C07D209/20 , A61P25/20 , A61K31/4045 , A61K31/405
Abstract: 本发明公开了一种吲哚类化合物、其制备方法及应用。具体的,本发明提供了一种如式I所示的化合物、其药学上可接受的盐或其对映异构体,该化合物能有效缩短睡眠潜伏期、延长睡眠时间,具有较佳的促进睡眠作用。
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公开(公告)号:CN111018858B
公开(公告)日:2022-11-18
申请号:CN201811176278.9
申请日:2018-10-10
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/519
Abstract: 本发明属药物化学和医药技术领域,涉及杂环类衍生物及其制备方法和用途。本发明提供了如式(1)所示的杂环类衍生物,式中,R代表取代或非取代的五元或六元杂环。本发明还提供了上述杂环类衍生物的制备方法以及具有腺苷A2A受体拮抗活性和作为抗肿瘤药物的用途。
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公开(公告)号:CN114989149A
公开(公告)日:2022-09-02
申请号:CN202210199292.0
申请日:2022-03-02
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D405/14 , C07D409/14 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P1/00 , A61P29/00 , A61K31/506
Abstract: 本发明公开了嘧啶类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。具体提供了如式I所示化合物或其药学上可接受的盐,其对A2B受体具有较佳的拮抗作用。
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公开(公告)号:CN106588744B
公开(公告)日:2019-10-08
申请号:CN201510666415.7
申请日:2015-10-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/20 , A61K31/405 , A61P35/00 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P11/06 , A61P11/00
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域,涉及一种新型基质金属蛋白酶抑制剂及其药用用途。所述的抑制剂是式(1)所示的苯甲酰胺类伊洛马斯他衍生物:式(1)中,R1为包含但不限于2‑NH2,氨基被乙酰氨基取代等。R2包含但不限于氢原子,氟,氯,溴,甲基,乙基,NH2,取代氨基,甲氧基,乙氧基,三氟甲基,环己基,苯基,取代苯基,噻吩,吡咯,呋喃,噻唑,吡啶等芳香基团;R2的取代苯基包含但不限于苯环的4’位连接甲基,乙基,甲氧基,乙氧基,三氟甲基,羟基,氟,氯,溴,乙酰基,苯甲酮等基团。本发明经试验表明,所述的苯甲酰胺类伊洛马斯他衍生物可用于制备抗肝癌、肺癌、乳腺癌及卵巢癌等肿瘤的侵袭与扩散的药物。
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公开(公告)号:CN107089978A
公开(公告)日:2017-08-25
申请号:CN201610088078.2
申请日:2016-02-17
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D417/14 , A61K31/4439 , A61P31/04
Abstract: 本发明属药物化学和医药技术领域,涉及新的噻唑烷酮类衍生物及其制备方法和用途。本发明提供了如下式(1)所示的新型噻唑烷酮类衍生物,式中,R1代表取代或非取代的吡啶基,R2代表氢或取代或非取代的烷基、烷氧基、羟基、卤素、胺基、硝基、氰基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、巯基、羧基或酯基;X代表氧、硫或NH。或者以上衍生物在药学上可接受的盐、酯、立体异构体或前药。经体外抑菌实验,结果表明,所述的化合物的抑菌活性显著高于阳性对照药物,进一步可用于制备以所述的噻唑烷酮类化合物作为有效成分的药物,以及制备包含安全有效量的噻唑烷酮类化合物及药用载体的药物组合物及各种制剂。(1)。
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公开(公告)号:CN106588744A
公开(公告)日:2017-04-26
申请号:CN201510666415.7
申请日:2015-10-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/20 , A61K31/405 , A61P35/00 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P11/06 , A61P11/00
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域,涉及一种新型基质金属蛋白酶抑制剂及其药用用途。所述的抑制剂是式(1)所示的苯甲酰胺类伊洛马斯他衍生物:式(1)中,R1为包含但不限于2-NH2,氨基被乙酰氨基取代等。R2包含但不限于氢原子,氟,氯,溴,甲基,乙基,NH2,取代氨基,甲氧基,乙氧基,三氟甲基,环己基,苯基,取代苯基,噻吩,吡咯,呋喃,噻唑,吡啶等芳香基团;R2的取代苯基包含但不限于苯环的4’位连接甲基,乙基,甲氧基,乙氧基,三氟甲基,羟基,氟,氯,溴,乙酰基,苯甲酮等基团。本发明经试验表明,所述的苯甲酰胺类伊洛马斯他衍生物可用于制备抗肝癌、肺癌、乳腺癌及卵巢癌等肿瘤的侵袭与扩散的药物。
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公开(公告)号:CN102440980A
公开(公告)日:2012-05-09
申请号:CN201010509353.6
申请日:2010-10-15
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域,涉及式(Ⅰ)的天然白藜芦醇二聚体类似物在制备细胞保护药物中的用途。本发明经巨噬细胞系RAW264.7细胞体外试验,结果表明,所述的化合物对谷氨酸介导的PC12细胞凋亡具有良好的恢复作用,效果与经典的抗帕金森药物美金刚胺接近。本发明的化合物具有明显细胞保护作用以及良好的剂量依赖关系,可进一步制成包含安全有效量天然白藜芦醇的二聚体及药用载体的各种制剂。 (Ⅰ)
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公开(公告)号:CN102211989A
公开(公告)日:2011-10-12
申请号:CN201010138216.6
申请日:2010-04-01
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域,涉及一种新的天然白藜芦醇二聚体类似物的制备方法。本发明涉及一种新的天然白藜芦醇二聚体类似物的制备方法。本发明是以2-(3′,5′-二甲氧基)苯基-3-(4″-甲氧基)苯基-4,6-二甲氧基-茚酮-1为原料经过4~7步反应制备得到一系列白藜芦醇的二聚体化合物。本发明制备方法,工艺简单,易实施,制得的白藜芦醇的二聚体化合物的率高。
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公开(公告)号:CN101928240A
公开(公告)日:2010-12-29
申请号:CN200910053579.7
申请日:2009-06-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C323/44 , C07C319/12 , A61P9/10 , A61P9/00
Abstract: 本发明属药物化学领域,具体涉及一种新的益母草碱类似物及其制备方法。本发明提供的益母草碱类似物具有式(1)的结构。本发明以益母草碱为先导化合物,利用计算机模拟辅助设计使中药单体和活性气体分子结合,在益母草碱的胍基上引入信号分子硫化氢释放基团,使在体内达到可控性释放,发挥传统中药单体和活性气体分子的独特的双重保护作用。制得的益母草碱,经初步试验显示,其在体外和体内均具有对心肌缺血保护作用,可进一步制备对心脑血管疾病有治疗作用药物。式中,m为1~6,n为2~3。
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公开(公告)号:CN101787053A
公开(公告)日:2010-07-28
申请号:CN201010118943.6
申请日:2010-03-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00
Abstract: 本发明属药物化学和医药技术领域,涉及新的具有抗肿瘤活性的铂配合物、制备方法及其药用用途。本发明公开了如下式(1)所示的铂配合物,经药理研究,结果显示,所述的的铂配合物具有明显抗肿瘤作用以及良好的剂量依赖关系。在对人肺腺癌细胞(SPCA-1)的细胞毒活性测试中,结果显示,所述铂配合物的抗肿瘤活性与奥沙利铂活性相当,甚至优于奥沙利铂。本发明的铂配合物可制成包含安全有效量铂配合物及药用载体的各种制剂。
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