三尖杉酯碱类N-oxide衍生物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN114075213A

    公开(公告)日:2022-02-22

    申请号:CN202010794022.5

    申请日:2020-08-10

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属医药技术领域,具体涉及一种三尖杉酯碱类N‑oxide衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明从三尖杉科三尖杉属植物篦子三尖杉枝叶中分离得到N‑oxide形式的三尖杉酯碱类成分(cephaloverines A‑D),并经体外活性测试证实,所述生物碱成分(cephaloverines A‑D)对人非小细胞肺癌(A549)、人大细胞肺癌(NCI‑H460)、人早幼粒急性白血病(HL60)、人浆细胞白血病(NCI‑H929)和人骨髓瘤细胞(RPMI‑8226)等细胞株的增殖均具有显著的抑制活性,因而可用于制备治疗肺癌、白血病和骨髓瘤等肿瘤疾病的药物。

    化合物EPZ5676及其相关抑制剂在制备抗脑缺血疾病药物中的用途

    公开(公告)号:CN112618563A

    公开(公告)日:2021-04-09

    申请号:CN201910955936.2

    申请日:2019-10-09

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属制药领域,涉及化合物EPZ5676在制药中的新用途,具体涉及化合物(C30H42N8O3)及其相关抑制剂在制备预防或治疗脑缺血疾病药物中的用途,本发明通过建立的小鼠脑缺血模型和OGD/R诱导的原代神经元细胞体外模型实验,结果表明EPZ5676通过改善脑缺血小鼠行为学症状,减少脑梗死体积,抑制炎症蛋白与凋亡蛋白表达,促进链接蛋白表达,对脑缺血疾病具有保护作用。所述的化合物EPZ5676可用于制备抗脑缺血药物,同时也为脑缺血疾病的研究提供了新的方向。

    表没食子儿茶素没食子酸酯在制备治疗血管疾病药物中的用途

    公开(公告)号:CN110731957A

    公开(公告)日:2020-01-31

    申请号:CN201810809083.7

    申请日:2018-07-19

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属化合物药物用途技术领域,涉及表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)在制备治疗血管内膜增生相关的血管疾病药物中的用途。本发明通过药理实验及体外与体内实验,建立小鼠颈动脉结扎内膜增生模型和PDGF-BB诱导VSMCs的体外细胞增殖与迁移模型,结果表明EGCG通过降低血管损伤后内膜增生的厚度,抑制血管组织细胞增殖相关蛋白的表达发挥对血管重构的治疗作用,所述EGCG通过抑制PDGF-BB诱导的大鼠原代平滑肌细胞增殖和迁移水平,降低VSMCs细胞增殖和迁移相关蛋白的表达对血管重构过程进行调控;进一步可用于制备防治血管内膜增生的药物。

    JMJD3抑制剂GSK-J4·HCL在制备抗结肠炎药物中的应用

    公开(公告)号:CN110314164A

    公开(公告)日:2019-10-11

    申请号:CN201810273042.0

    申请日:2018-03-29

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及JMJD3抑制剂GSK-J4·HCL在制备抗结肠炎药物中的应用。本发明通过LPS和尼日利亚菌素(Nigricin)刺激集落刺激因子诱导的骨髓来源巨噬细胞(BMDM)炎症模型实验证实了GSK-J4·HCL显著抑制BMDM炎症因子释放;通过葡聚糖硫酸钠盐(DSS)诱导的C57小鼠结肠炎模型实验证实了GSK-J4·HCL显著改善结肠炎炎小鼠症状,具有良好的抗结肠炎作用。本发明涉及的化合物GSK-J4·HCL可用于制备抗结肠炎药物,为寻求安全有效的抗结肠炎药物提供了一种新的来源。

    化合物EPZ031686在制备治疗血管衰老相关疾病药物中的用途

    公开(公告)号:CN108721290A

    公开(公告)日:2018-11-02

    申请号:CN201710279494.5

    申请日:2017-04-25

    Applicant: 复旦大学

    CPC classification number: A61K31/4545

    Abstract: 本发明属制药领域,涉及EPZ031686在制备延缓衰老,改善血管衰老相关疾病药物中的应用。本发明通过体外衰老模型实验,结果显示所述的EPZ031686抑制衰老相关表型分子的蛋白表达,能减少细胞衰老标志物-SA-β-gal的活性和恢复细胞增殖情况,明确EPZ031686抑制细胞衰老的调控机制,在体内衰老相关疾病模型实验中,结果表明EPZ031686能抑制衰老相关表型分子的蛋白表达,所述的EPZ031686对衰老相关疾病具有明显的延缓衰老的作用,进一步,所述化合物EPZ031686及其相关抑制剂可制备治疗血管衰老相关疾病的药物。

    黄酮苷二聚体及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN106138076B

    公开(公告)日:2018-10-26

    申请号:CN201510187760.2

    申请日:2015-04-17

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属中药制药技术领域,具体涉及银杏叶提取物黄酮苷二聚体biginkgosides D和H及其分离及制备方法和在制备治疗神经退行性疾病药物中的用途。本发明中从银杏叶提取物EGB中分离得到具有新化学结构的新化合物:黄酮苷二聚体biginkgosides D和H,并经实验证实,该黄酮苷二聚体biginkgosides D和H能显著抑制脂多糖(LPS)激活的小胶质细胞(BV2)内NO的释放,进一步可制备治疗神经退行性疾病的药物,所述神经退行性疾病包括但不限于阿尔茨海默病(AD)、帕金森氏病(PD)以及肌萎缩侧索硬化症等。

    丹参素衍生物及其制备方法和在制药中的用途

    公开(公告)号:CN103204790A

    公开(公告)日:2013-07-17

    申请号:CN201210011431.9

    申请日:2012-01-15

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属中药制药领域,涉及中草药丹参中有效成分丹参素衍生物及其制备方法和在制药中的应用,尤其是在制备防治炎症相关疾病药物中的用途。本发明通过体外炎症模型实验,结果显示所述的丹参素衍生物显著抑制炎症介质的表达,能减少炎症诱导的一氧化氮的释放,明确了该丹参素衍生物抑制细胞炎症的调控机制,证实所述的丹参素衍生物对炎症相关疾病具有明显的抗炎作用,可制备防治炎症相关疾病的药物。

    天然白藜芦醇二聚体Pallidol类化合物在制药中的用途

    公开(公告)号:CN102440981A

    公开(公告)日:2012-05-09

    申请号:CN201010508906.6

    申请日:2010-10-15

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域,涉及式(Ⅰ)结构的天然白藜芦醇二聚体Pallidol类化合物在制药中的新用途,具体涉及天然白藜芦醇二聚体Pallidol类化合物的抗氧化作用。本发明经人脐静脉内皮细胞HUVEC体外药理试验,结果显示,所述的天然白藜芦醇的二聚体能显著提高细胞活力及细胞保护活力,对氧化应激损伤的潜在保护作用表现出良好的剂量依赖,具有明显抗氧化作用。可作为心血管类疾病治疗药。进一步制成包含安全有效量天然白藜芦醇的二聚体及药用载体的各种制剂。 (Ⅰ)

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