公开(公告)号：CN108498456B

公开(公告)日：2021-01-01

申请号：CN201810468934.6

申请日：2018-05-16

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 陆文岐 ,  陈斌 ,  孔祥生 ,  徐朋 ,  王燕清 ,  任兵 ,  陈渺丽 ,  陈艳华 ,  江晓漫

IPC: A61K9/10 ,  A61K47/34 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明提供一种阿立哌唑缓释微球及其制备方法，所述微球包含阿立哌唑和聚丙交酯‑乙交酯；其中，所述微球呈球形网状骨架结构，球形表面分布网状型小孔，阿立哌唑填充于所述小孔中，微球的平均粒径小于20μm；阿立哌唑的含量为所述微球总重量的65％‑80％。由于本发明的阿立哌唑缓释微球的平均粒径小于20μm，因此，其能够适用于5号针头，从而减少患者痛苦。此外，本发明的微球在给药前期能迅速达到有效药物浓度，无需通过口服给药方式达到治疗效果，同时不会产生突释效果。

公开(公告)号：CN105801601B

公开(公告)日：2018-01-26

申请号：CN201610217742.9

申请日：2016-04-02

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 汪华 ,  菜景莉 ,  于娜娜 ,  黄滔 ,  陈斌 ,  王伟 ,  王涛 ,  徐朋 ,  陈亭亭

IPC: C07D505/20 ,  C07D505/08

Abstract: 本发明提供一种氟氧头孢钠的合成方法，包括以下步骤：a、将(6R，7R)‑3‑氯‑7‑(2‑((二氟甲基)硫基)乙酰胺基)‑7‑甲氧基‑8‑氧代‑5‑氧杂‑1‑氮杂双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑(二苯甲基)羧酸酯、间甲酚加入反应瓶中，于65℃‑70℃反应；反应结束后冷却，加入溶剂进行后续处理，得氟氧头孢酸溶液；b、向氟氧头孢酸溶液中加入三乙胺，析出固体，过滤、干燥，得到氟氧头孢三乙胺盐；c、将氟氧头孢三乙胺盐放入反应瓶中，加入有机溶剂溶解，降温‑25至‑20℃，继续滴加钠盐、有机溶剂，滴加完，养晶、过滤、洗涤、干燥，得到氟氧头孢钠。