公开(公告)号：CN101381371B

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：CN200710045600.X

申请日：2007-09-05

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  上海现代制药股份有限公司

Inventor： 王国平 ,  刘全海 ,  孙海燕 ,  吴渭 ,  侯建 ,  姚林 ,  李春刚 ,  刘珉宇 ,  李飞 ,  吴学军 ,  赵帅

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/407 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 一类如式I所示的二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐；其中X＝O、NR4或S；R1选自未被取代或任选被取代的下述基团：C3-C8的环烷基、C5-C10的芳基或含有1-3个独立地选自N、O或S的杂原子的3-10元的杂环基；R2选自氢或C1-C10烷基；R3选自氢或未被取代或任选被取代的下述基团：C1-C10的烷基、C2-C10的烯基、C2-C10的炔基、C3-C10的环烷基、带C5-C10的芳基的C1-C10的烷基、C5-C10的芳基或含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3-10元的杂环基；R4选自氢或C1-C10的烷基。本发明还公开了上述化合物的制备方法以及其在制备升高外周血白细胞药物和在制备放疗或化疗中抑制外周血白细胞减少的辅助药物中的应用。本发明的化合物具有迅速而较持久的升高外周血白细胞的显著功效。式I 式I-6

公开(公告)号：CN100448866C

公开(公告)日：2009-01-07

申请号：CN200510029738.1

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  上海现代制药股份有限公司

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东 ,  李春刚 ,  钱考胜

IPC: C07D317/60

Abstract: 本发明提供具有光学活性的2-羟甲基-3-(3，4-亚甲二氧基)苯基丙酸及得到所述化合物的拆分方法。用取代苄基丙二酸二乙酯作为起始原料，经碱水解、还原、酸化制得2-羟甲基-3-取代苯基丙酸，经拆分得到其光学异构体。所用原料及其它试剂均价廉易得，三废较少，而且操作简单，收率较高，成本低，适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN100448865C

公开(公告)日：2009-01-07

申请号：CN200510029734.3

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  上海现代制药股份有限公司

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东 ,  李春刚 ,  钱考胜

IPC: C07D317/60

Abstract: 本发明提供用于合成化合物N-[(2S)-2-乙酰硫甲基-1-氧代-3-(3，4-亚甲二氧基)苯基丙基]-L-丙氨酸苯甲酯的中间体化合物以及其合成用途。本发明的方法从(R)-2-(3，4-亚甲二氧基苯基)-3-羟基丙酸出发，经卤化、成酰胺、取代合成法西多曲，整条合成路线简便，成本低，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104292120B

公开(公告)日：2018-05-04

申请号：CN201310034055.X

申请日：2013-01-29

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 于振鹏 ,  张瑱 ,  王国平 ,  肖璘 ,  刘珉宇 ,  潘绵立 ,  刘全海

IPC: C07C231/02 ,  C07C235/06 ,  A61K31/192 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/235 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了酰胺类化合物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明提供了一种如式1所示的酰胺类化合物、其药学上可接受的盐、代谢产物、代谢前体或其药物前体。本发明的酰胺类化合物有降低血液中胆固醇、低密度脂蛋白的作用，并且有促进胆汁分泌，降低胆汁中胆固醇的含量，增加胆汁酸的含量，防治胆石症的效果。

公开(公告)号：CN106478446A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201510551120.5

申请日：2015-09-01

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 年四昀 ,  王国平 ,  甘侠 ,  陈兴 ,  邓轶芳 ,  刘全海

IPC: C07C233/69 ,  C07C235/60 ,  C07C235/48 ,  C07C235/66 ,  C07C237/32 ,  C07C237/42 ,  C07C231/02 ,  C07C69/94 ,  C07C67/08 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  A61K31/166 ,  A61K31/216 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明涉及一类酰胺或酯类衍生物及其作为FXR拮抗剂的应用，具体是，提供了式(I)如式(I)所示化合物， 其中：X选自NH、O；Ar为取代的芳环，芳环Ar上的取代基选自氢、羟基、卤素、甲基、羟甲基、甲氧基、硝基、氨基、苯基、羟苯基、乙酰氧基或乙酰胺基，所述取代基为一个或多个，且在芳环上的位置不限。此外，式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐具有降血脂的药理作用，是一类FXR拮抗剂。

公开(公告)号：CN104829677A

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201410046878.9

申请日：2014-02-10

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 刘珉宇 ,  年四昀 ,  刘英 ,  黄晓玲 ,  张瑱 ,  蔡立 ,  肖璘 ,  姚玉龙 ,  潘绵立 ,  邓轶方 ,  刘晓慧 ,  王国平 ,  刘全海 ,  吴彤

IPC: C07J63/00 ,  C07C239/12 ,  C07H5/06 ,  C07H1/00 ,  C07C215/10 ,  C07C213/02 ,  A61K31/56 ,  A61K8/63 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P1/18 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/00 ,  A61P9/00 ,  A61P39/06

CPC classification number: C07J63/008 ,  A61K8/63 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  C07C213/00 ,  C07C215/10 ,  C07C239/12 ,  C07H1/00 ,  C07H5/06

Abstract: 本发明公开了一种羟基积雪草酸胆碱盐及其制备方法和用途，一种羟基积雪草酸葡糖胺盐及其制备方法和用途，以及一种羟基积雪草酸氨基丁三醇盐及其制备方法和用途。所述羟基积雪草酸盐溶液纯度高，浓度范围广泛，可选择的给药途径丰富，能够制备各种治疗纤维化的药物和化妆品以及抗衰老的药物及化妆品。与羟基积雪草酸游离酸或其他形式的羟基积雪草酸盐相比，本发明的羟基积雪草酸盐的水溶性有极大的提高，易于制成针剂及各种溶液剂，并通过适当的制剂手段，有效地改善了药物的生物利用度，极大地提高了药效，可有效地治疗各种纤维化疾病，预防或治疗疤痕增生，所述羟基积雪草酸盐还具有抗衰老的功能。

公开(公告)号：CN104487437A

公开(公告)日：2015-04-01

申请号：CN201380038748.4

申请日：2013-11-20

Applicant: 上海现代制药股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 张庆文 ,  唐飞 ,  戈耘 ,  侯建 ,  王国平

IPC: C07D411/04

CPC classification number: C07D411/04 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明公开了恩曲他滨水杨酸盐的晶型及其制备方法和用途。所述恩曲他滨水杨酸盐的化学结构式如式2所示：其中，式2中，n＝0时代表恩曲他滨水杨酸盐无水物以及n＝1时代表恩曲他滨水杨酸盐一水合物。

公开(公告)号：CN104292120A

公开(公告)日：2015-01-21

申请号：CN201310034055.X

申请日：2013-01-29

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 于振鹏 ,  张瑱 ,  王国平 ,  肖璘 ,  刘珉宇 ,  潘绵立 ,  刘全海

IPC: C07C231/02 ,  C07C235/06 ,  A61K31/192 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/235 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了酰胺类化合物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明提供了一种如式1所示的酰胺类化合物、其药学上可接受的盐、代谢产物、代谢前体或其药物前体。本发明的酰胺类化合物有降低血液中胆固醇、低密度脂蛋白的作用，并且有促进胆汁分泌，降低胆汁中胆固醇的含量，增加胆汁酸的含量，防治胆石症的效果。

公开(公告)号：CN104109117A

公开(公告)日：2014-10-22

申请号：CN201310135967.6

申请日：2013-04-18

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  上海现代制药股份有限公司

Inventor： 张广 ,  周后元 ,  庄守群 ,  王国平 ,  袁博 ,  王宏博

IPC: C07D213/81

CPC classification number: C07D213/81

Abstract: 本发明公开了一种结构如式Ⅱ所示的2-（叔丁胺基）羰基吡啶类化合物的制备方法，所述方法包括步骤：将结构如式I所示的2-氰基吡啶类化合物与叔丁醇反应制得结构如式Ⅱ所示的化合物；所述反应的催化剂为浓硫酸，所述反应的溶剂选自甲酸、乙酸或其混合。

公开(公告)号：CN103833588A

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：CN201210465837.4

申请日：2012-11-16

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 任国宾 ,  于振鹏 ,  陈金瑶 ,  张镇 ,  王国平 ,  谭相端 ,  王攀峰 ,  刘珉宇 ,  郑红艳 ,  邓轶方 ,  刘全海

IPC: C07C235/20 ,  C07C231/24 ,  A61K31/165 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明提供了酰胺类化合物的两种晶型、制备方法及其应用。本发明提供了一种酰胺类化合物的晶型A，其为5-(2,5-二甲基苯氧基)-N-（2-（4-羟基苯基）-2-氧代乙基）-2,2二甲基戊酰胺的半水合物，晶体属三斜晶系，空间群为P-1，其晶胞参数：α=89.558(6)°，β=87.184(4)°，γ=70.789(4)°，晶胞体积晶胞内不对称单位数Z=2。本发明还提供了所述酰胺类化合物的晶型B及其制备方法；两种晶型均具有良好的稳定性，可用于制备药物制剂。