公开(公告)号：CN107235965A

公开(公告)日：2017-10-10

申请号：CN201610187727.4

申请日：2016-03-29

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 林峰 ,  杨永全 ,  陈建丽 ,  李莉 ,  张红亮 ,  赵源

IPC: C07D403/14

CPC classification number: C07D403/14

Abstract: 本发明公开了一种达卡他韦的制备方法。该制备方法包括如下步骤：溶剂中，将如式D10所示的化合物和醋酸铵进行如下所示的成环反应，制得如式I所示的达卡他韦。本发明的达卡他韦中间体的制备方法成本低、收率高、对环境友好、步骤简单、反应条件温和，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN103122012A

公开(公告)日：2013-05-29

申请号：CN201110405005.9

申请日：2011-12-08

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  姜浩 ,  朱晓峰 ,  陈建丽 ,  卢锐 ,  钟稼义

IPC: C07H15/04

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及式I所示的用于制备磺达肝癸钠的化合物及其制备方法、磺达肝癸钠的制备方法，该化合物可以通过容易获取的原料以较高的选择性和产率制得，从而大大简化了磺达肝癸钠的制备过程。式I中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN101812099B

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN200910046545.5

申请日：2009-02-24

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  高祺 ,  连高焱 ,  姜浩 ,  安泳潼 ,  孙云 ,  李肇

IPC: C07H17/07 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7048 ,  A61P9/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种如式B所示的黄酮类化合物：其中，R4为H、葡萄糖基、半乳糖基或鼠李糖基；所述的葡萄糖基、半乳糖基或鼠李糖基由基团中1位碳与母核相连。本发明还公开了该化合物的制备方法及其在制备防治心脑血管疾病的药物中的应用。本发明还公开了制备该化合物中所用的新的中间体化合物。本发明的化合物溶解性较好、7位上为脱氧葡萄糖，进入人体后不易降解，具有较好的防治心脑血管疾病的活性，毒性较低。并且，本发明的化合物可有机合成制得，相比于许多黄酮苷化合物只能从天然植物中提取而言，极大地降低了成本，利于应用于工业化生产。

公开(公告)号：CN101712706B

公开(公告)日：2013-01-09

申请号：CN200810200855.3

申请日：2008-10-07

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  姚林 ,  高祺 ,  陈建丽

IPC: C07H17/07 ,  A61P9/10

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种如式J所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在碱性试剂的作用下，将如式K所示的化合物经选择性脱羟基保护基反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式J所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式J所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。

公开(公告)号：CN102775419A

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN201110125084.8

申请日：2011-05-13

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  苏颀 ,  朱晓峰

IPC: C07D493/04

Abstract: 本发明公开了一种4，6-O-苄叉基-3-O-乙酰基-D-葡萄糖烯的制备方法，其包括下列步骤：有机溶剂中，将化合物11在金属钒的配合物、醋酸、锌，以及铵盐的存在下进行如下的还原反应，即可；其中，所述的醋酸与化合物11的摩尔比为0.1∶1～20∶1；所述的金属钒的配合物为如式12和/或式13所示的金属钒的配合物；所述的铵盐为氯化铵和/或溴化铵。本发明的制备方法操作简便、避免了剧毒试剂的使用、对环境的污染小、反应条件温和、收率高，适合于工业上大规模生产。

公开(公告)号：CN102766225A

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：CN201110117390.7

申请日：2011-05-06

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  苏颀

IPC: C08B37/14

Abstract: 本发明公开了一种寡聚木糖的制备方法，其包含下列步骤：(1)在碱的水溶液中，将木聚糖用过氧化氢进行氧化解聚反应；(2)步骤(1)的反应结束后，调节反应液pH为4～7，往反应液中加入C1～C4的脂肪醇，析出白色固体，即制得寡聚木糖；所述的寡聚木糖的重均分子量为2000～4000；其中，碱的水溶液为碱土金属和/或碱金属的氢氧化物的水溶液，碱的浓度为1mg/ml～40mg/ml；碱与木聚糖的质量比为0.01～0.4；过氧化氢与木聚糖的质量比为0.03∶1～0.3∶1；氧化解聚反应的温度为80℃至回流温度。本发明的制备方法与现有技术不同，且操作简单，提纯容易，适于工业化，不会产生硫酸根含量降低的问题。

公开(公告)号：CN102453033A

公开(公告)日：2012-05-16

申请号：CN201010527503.6

申请日：2010-10-29

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  孟颖颖 ,  陈建丽

IPC: C07D487/10 ,  C07D207/24

Abstract: 本发明公开了一种如式V所示的乙内酰脲衍生物的制备方法，该方法操作简便、成本低、适于工业化生产，从而为南瓜子氨基酸的合成提供了一条新的途径。

公开(公告)号：CN108752380B

公开(公告)日：2021-02-26

申请号：CN201810751777.X

申请日：2014-02-21

Applicant: 港大科桥有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李贵荣 ,  林峰

IPC: C07F9/655 ,  A61K31/665 ,  A61K31/683 ,  A61P9/10 ,  A61P9/06

Abstract: 本文涉及金合欢素的水溶性衍生物和前药及其制备和使用方法。本文描述了金合欢素的水溶性衍生物和/或前药。所述化合物可以用作针对由缺血‑再灌注诱发的心肌梗塞的心脏保护剂。在一个实施方案中，所述化合物用于治疗缺血性心脏疾病。在优选的实施方案中，所述化合物用于治疗和/或预防人类的心肌梗塞。

公开(公告)号：CN105131054B

公开(公告)日：2018-01-19

申请号：CN201510400605.4

申请日：2011-12-08

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  姜浩 ,  朱晓峰 ,  陈建丽 ,  卢锐 ,  钟稼义

IPC: C07H15/04 ,  C07H1/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及用于制备磺达肝癸钠的中间体及其制备方法、磺达肝癸钠的制备方法，所述中间体如式IIa所示。该中间体可以通过容易获取的原料以较高的选择性和产率制得，从而大大简化了磺达肝癸钠的制备过程。式IIa中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN105646425A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201410649148.8

申请日：2014-11-14

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 林峰 ,  江雯 ,  韩金娥 ,  陈建丽 ,  曹运华

IPC: C07D311/30

Abstract: 本发明公开了一种金合欢素的制备方法，其包括如下步骤：在催化剂存在下，将化合物2和化合物3进行成环反应，即得；所述的催化剂为4-二甲氨基吡啶、4-吡咯烷基吡啶和三正丁基膦中的一种或多种；所述的反应的温度为150℃～200℃。本方法收率高、成本低、操作简单，适于工业化生产。