公开(公告)号：CN103122012B

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201110405005.9

申请日：2011-12-08

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  姜浩 ,  朱晓峰 ,  陈建丽 ,  卢锐 ,  钟稼义

IPC: C07H15/04

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及式I所示的用于制备磺达肝癸钠的化合物及其制备方法、磺达肝癸钠的制备方法，该化合物可以通过容易获取的原料以较高的选择性和产率制得，从而大大简化了磺达肝癸钠的制备过程。式I中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN101875677B

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：CN200910050303.3

申请日：2009-04-30

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  陈建丽 ,  姜浩

IPC: C07H17/07 ,  C07H1/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种黄酮类衍生物I的制备方法，其包含下列步骤：将化合物II进行脱去羟基的苯甲酰基保护基的反应，即可。本发明还公开了制备化合物I的中间体化合物。本发明的制备方法条件温和，操作简便，产率较高，纯度较高，对环境友好。

公开(公告)号：CN101735284A

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200810203231.7

申请日：2008-11-24

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  陈建丽 ,  姜浩 ,  姚林

IPC: C07H9/04

Abstract: 本发明公开了一种4，6-O-苄叉-D-吡喃葡萄糖(I)的制备方法，其包含下列步骤：在质子酸的催化下，D-葡萄糖(II)和苯甲醛在有机溶剂中或无溶剂体系中进行反应，即可制得4，6-O-苄叉-D-吡喃葡萄糖(I)。本发明的制备方法工艺简单、反应过程稳定、操作简便、产品产率高且成本低，而且本发明优选的反应后处理方法操作简便，产品纯化容易，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102702285A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201210186847.4

申请日：2009-02-24

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  高祺 ,  连高焱 ,  姜浩 ,  安泳潼 ,  孙云 ,  李肇

IPC: C07H15/26 ,  C07H17/07 ,  C07H1/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了黄酮类化合物中间体G和M。本发明公开了黄酮类中间体G的制备：当R1为苯甲酰基保护的葡萄糖基或半乳糖基时，将化合物M经催化氢化反应脱去苄基。黄酮类中间体M的制备：将式L与苯甲酰氧基溴代葡萄糖或苯甲酰氧基溴代半乳糖进行反应。本发明还公开了黄酮类中间体D及E的制备：将式G与式F进行反应，得D；将式G与式H进行反应，得E。通过本发明中间体G和M制得的化合物B溶解性好、进人体后不易降解，具有较好的防治心脑血管疾病的活性，毒性低。

公开(公告)号：CN101875677A

公开(公告)日：2010-11-03

申请号：CN200910050303.3

申请日：2009-04-30

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  陈建丽 ,  姜浩

IPC: C07H17/07 ,  C07H1/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种黄酮类衍生物I的制备方法，其包含下列步骤：将化合物II进行脱去羟基的苯甲酰基保护基的反应，即可。本发明还公开了制备化合物I的中间体化合物。本发明的制备方法条件温和，操作简便，产率较高，纯度较高，对环境友好。

公开(公告)号：CN103122012A

公开(公告)日：2013-05-29

申请号：CN201110405005.9

申请日：2011-12-08

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  姜浩 ,  朱晓峰 ,  陈建丽 ,  卢锐 ,  钟稼义

IPC: C07H15/04

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及式I所示的用于制备磺达肝癸钠的化合物及其制备方法、磺达肝癸钠的制备方法，该化合物可以通过容易获取的原料以较高的选择性和产率制得，从而大大简化了磺达肝癸钠的制备过程。式I中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN101812099B

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN200910046545.5

申请日：2009-02-24

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  高祺 ,  连高焱 ,  姜浩 ,  安泳潼 ,  孙云 ,  李肇

IPC: C07H17/07 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7048 ,  A61P9/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种如式B所示的黄酮类化合物：其中，R4为H、葡萄糖基、半乳糖基或鼠李糖基；所述的葡萄糖基、半乳糖基或鼠李糖基由基团中1位碳与母核相连。本发明还公开了该化合物的制备方法及其在制备防治心脑血管疾病的药物中的应用。本发明还公开了制备该化合物中所用的新的中间体化合物。本发明的化合物溶解性较好、7位上为脱氧葡萄糖，进入人体后不易降解，具有较好的防治心脑血管疾病的活性，毒性较低。并且，本发明的化合物可有机合成制得，相比于许多黄酮苷化合物只能从天然植物中提取而言，极大地降低了成本，利于应用于工业化生产。

公开(公告)号：CN105131054B

公开(公告)日：2018-01-19

申请号：CN201510400605.4

申请日：2011-12-08

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  姜浩 ,  朱晓峰 ,  陈建丽 ,  卢锐 ,  钟稼义

IPC: C07H15/04 ,  C07H1/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及用于制备磺达肝癸钠的中间体及其制备方法、磺达肝癸钠的制备方法，所述中间体如式IIa所示。该中间体可以通过容易获取的原料以较高的选择性和产率制得，从而大大简化了磺达肝癸钠的制备过程。式IIa中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN105131054A

公开(公告)日：2015-12-09

申请号：CN201510400605.4

申请日：2011-12-08

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  姜浩 ,  朱晓峰 ,  陈建丽 ,  卢锐 ,  钟稼义

IPC: C07H15/04 ,  C07H1/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及用于制备磺达肝癸钠的中间体及其制备方法、磺达肝癸钠的制备方法，所述中间体如式IIa所示。该中间体可以通过容易获取的原料以较高的选择性和产率制得，从而大大简化了磺达肝癸钠的制备过程。式IIa中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN101735284B

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN200810203231.7

申请日：2008-11-24

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  陈建丽 ,  姜浩 ,  姚林

IPC: C07H9/04

Abstract: 本发明公开了一种4，6-O-苄叉-D-吡喃葡萄糖(I)的制备方法，其包含下列步骤：在质子酸的催化下，D-葡萄糖(II)和苯甲醛在有机溶剂中或无溶剂体系中进行反应，即可制得4，6-O-苄叉-D-吡喃葡萄糖(I)。本发明的制备方法工艺简单、反应过程稳定、操作简便、产品产率高且成本低，而且本发明优选的反应后处理方法操作简便，产品纯化容易，适合工业化生产。