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公开(公告)号：CN107235965A
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201610187727.4
申请日：2016-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D403/14
CPC classification number: C07D403/14
Abstract: 本发明公开了一种达卡他韦的制备方法。该制备方法包括如下步骤：溶剂中，将如式D10所示的化合物和醋酸铵进行如下所示的成环反应，制得如式I所示的达卡他韦。本发明的达卡他韦中间体的制备方法成本低、收率高、对环境友好、步骤简单、反应条件温和，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105646425A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201410649148.8
申请日：2014-11-14
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D311/30
Abstract: 本发明公开了一种金合欢素的制备方法，其包括如下步骤：在催化剂存在下，将化合物2和化合物3进行成环反应，即得；所述的催化剂为4-二甲氨基吡啶、4-吡咯烷基吡啶和三正丁基膦中的一种或多种；所述的反应的温度为150℃～200℃。本方法收率高、成本低、操作简单，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109776408B
公开(公告)日：2022-12-20
申请号：CN201711122883.3
申请日：2017-11-14
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D215/22
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的化合物的制备方法，其包括下述步骤：在溶剂中，在钯类催化剂的作用下，将化合物II进行如下所示的脱氢反应得到化合物I即可。本发明的制备方法有以下优点：所用原料廉价，产物产率和纯度高，纯度达到98％以上，颜色白且无异构，后处理简单，催化剂和溶剂均可回收套用，三废量极少，利于环保，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109776408A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201711122883.3
申请日：2017-11-14
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D215/22
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的化合物的制备方法，其包括下述步骤：在溶剂中，在钯类催化剂的作用下，将化合物II进行如下所示的脱氢反应得到化合物I即可。本发明的制备方法有以下优点：所用原料廉价，产物产率和纯度高，纯度达到98％以上，颜色白且无异构，后处理简单，催化剂和溶剂均可回收套用，三废量极少，利于环保，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109517016A
公开(公告)日：2019-03-26
申请号：CN201710851904.9
申请日：2017-09-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明涉及药品技术领域，提供了7-O-取代金合欢素化合物，结构如式Ⅰ所示，R为糖类取代基,本发明的还涉及的上述金合欢素糖苷在制备抗房颤药物的应用，初步的药理活性筛选实验表明这类结构的化合物有着良好的药代性质，相比阳性对照金合欢素，显著提高了其生物利用度。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104231009B
公开(公告)日：2017-07-04
申请号：CN201310227197.8
申请日：2013-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种果聚糖、其中间体、制备方法及用途。该果聚糖I的制备方法包括：在有机溶剂中，在碱性试剂的作用下，将化合物II进行脱保护基反应，得到化合物I即可；其中，n=0～14，m=5～18；R3、R4、Rm为相同或者不相同的酰基。本发明的果聚糖具有较好的抗肿瘤活性，且其制备条件温和，产率较高。
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公开(公告)号：CN104231009A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201310227197.8
申请日：2013-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种果聚糖、其中间体、制备方法及用途。该果聚糖I的制备方法包括：在有机溶剂中，在碱性试剂的作用下，将化合物II进行脱保护基反应，得到化合物I即可；其中，n=0～14，m=5～18；R3、R4、Rm为相同或者不相同的酰基。本发明的果聚糖具有较好的抗肿瘤活性，且其制备条件温和，产率较高。
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公开(公告)号：CN107235884B
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN201610187748.6
申请日：2016-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D207/16
Abstract: 本发明公开了一种达卡他韦中间体及其制备方法。该制备方法包括如下步骤：溶剂中，有机碱作用下，将如式D8所示的化合物和如式B2所示的化合物进行如下所示的成酯反应，制得如式D10所示的化合物；所述的成酯反应的温度为20℃‑60℃。本发明的达卡他韦中间体用于制备达卡他韦成本低、收率高、对环境友好、步骤简单、反应条件温和，适于工业化生产。本发明的达卡他韦中间体的制备方法成本低、收率高、对环境友好、步骤简单、反应条件温和，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107235884A
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201610187748.6
申请日：2016-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D207/16
CPC classification number: C07D207/16
Abstract: 本发明公开了一种达卡他韦中间体及其制备方法。该制备方法包括如下步骤：溶剂中，有机碱作用下，将如式D8所示的化合物和如式B2所示的化合物进行如下所示的成酯反应，制得如式D10所示的化合物；所述的成酯反应的温度为20℃-60℃。本发明的达卡他韦中间体用于制备达卡他韦成本低、收率高、对环境友好、步骤简单、反应条件温和，适于工业化生产。本发明的达卡他韦中间体的制备方法成本低、收率高、对环境友好、步骤简单、反应条件温和，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105646425B
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201410649148.8
申请日：2014-11-14
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D311/30
Abstract: 本发明公开了一种金合欢素的制备方法，其包括如下步骤：在催化剂存在下，将化合物2和化合物3进行成环反应，即得；所述的催化剂为4‑二甲氨基吡啶、4‑吡咯烷基吡啶和三正丁基膦中的一种或多种；所述的反应的温度为150℃～200℃。本方法收率高、成本低、操作简单，适于工业化生产。
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