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公开(公告)号：CN101812099A
公开(公告)日：2010-08-25
申请号：CN200910046545.5
申请日：2009-02-24
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07H17/07 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P9/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式B所示的黄酮类化合物：其中，R4为H、葡萄糖基、半乳糖基或鼠李糖基；所述的葡萄糖基、半乳糖基或鼠李糖基由基团中1位碳与母核相连。本发明还公开了该化合物的制备方法及其在制备防治心脑血管疾病的药物中的应用。本发明还公开了制备该化合物中所用的新的中间体化合物。本发明的化合物溶解性较好、7位上为脱氧葡萄糖，进入人体后不易降解，具有较好的防治心脑血管疾病的活性，毒性较低。并且，本发明的化合物可有机合成制得，相比于许多黄酮苷化合物只能从天然植物中提取而言，极大地降低了成本，利于应用于工业化生产。式B
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公开(公告)号：CN101812099B
公开(公告)日：2013-05-01
申请号：CN200910046545.5
申请日：2009-02-24
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07H17/07 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P9/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式B所示的黄酮类化合物：其中，R4为H、葡萄糖基、半乳糖基或鼠李糖基；所述的葡萄糖基、半乳糖基或鼠李糖基由基团中1位碳与母核相连。本发明还公开了该化合物的制备方法及其在制备防治心脑血管疾病的药物中的应用。本发明还公开了制备该化合物中所用的新的中间体化合物。本发明的化合物溶解性较好、7位上为脱氧葡萄糖，进入人体后不易降解，具有较好的防治心脑血管疾病的活性，毒性较低。并且，本发明的化合物可有机合成制得，相比于许多黄酮苷化合物只能从天然植物中提取而言，极大地降低了成本，利于应用于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102702285A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201210186847.4
申请日：2009-02-24
Applicant: 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了黄酮类化合物中间体G和M。本发明公开了黄酮类中间体G的制备：当R1为苯甲酰基保护的葡萄糖基或半乳糖基时，将化合物M经催化氢化反应脱去苄基。黄酮类中间体M的制备：将式L与苯甲酰氧基溴代葡萄糖或苯甲酰氧基溴代半乳糖进行反应。本发明还公开了黄酮类中间体D及E的制备：将式G与式F进行反应，得D；将式G与式H进行反应，得E。通过本发明中间体G和M制得的化合物B溶解性好、进人体后不易降解，具有较好的防治心脑血管疾病的活性，毒性低。
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公开(公告)号：CN101570529A
公开(公告)日：2009-11-04
申请号：CN200810036839.5
申请日：2008-04-30
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D311/36 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了如式B所示的黄酮类化合物的制备方法，其包括如下步骤：将如式E所示化合物溶于非质子性溶剂中，将该溶液滴加至醇钠的醇溶液中进行反应，即可制得如式B所示的化合物；其中，R为－CO(CH2)n’CH3或苯甲酰基；n’＝0～6。本发明还公开了如E和F所示的新中间体化合物，其中R均为－CO(CH2)4CH3。
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公开(公告)号：CN101570530B
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN200810036840.8
申请日：2008-04-30
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D311/36 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种制备如式D所示的黄酮类二聚化合物的合成方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在催化氢化反应催化剂的作用下，将如式A所示的化合物经催化氢化反应脱去苄基，即可制得如式D所示的黄酮类二聚化合物；其中，n＝1～9；Bn为苄基。本发明还公开了该方法所用的新的中间体化合物A及其制备方法。与现有的合成如式D所示的黄酮类二聚物的方法相比，本发明的方法操作更简单，路线更短，收率更高。 式A 式D
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公开(公告)号：CN101570529B
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN200810036839.5
申请日：2008-04-30
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D311/36 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了如式B所示的黄酮类化合物的制备方法，其包括如下步骤：将如式E所示化合物溶于非质子性溶剂中，将该溶液滴加至醇钠的醇溶液中进行反应，即可制得如式B所示的化合物；其中，R为-CO(CH2)n’CH3或苯甲酰基；n’＝0～6。本发明还公开了如E和F所示的新中间体化合物，其中R均为-CO(CH2)4CH3。 式F 式E 式B
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公开(公告)号：CN101570530A
公开(公告)日：2009-11-04
申请号：CN200810036840.8
申请日：2008-04-30
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D311/36 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种制备如式D所示的黄酮类二聚化合物的合成方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在催化氢化反应催化剂的作用下，将如式A所示的化合物经催化氢化反应脱去苄基，即可制得如式D所示的黄酮类二聚化合物；其中，n＝1～9；Bn为苄基。本发明还公开了该方法所用的新的中间体化合物A及其制备方法。与现有的合成如式D所示的黄酮类二聚物的方法相比，本发明的方法操作更简单，路线更短，收率更高。
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