利伐沙班中间体及其制备方法

    公开(公告)号:CN103626630B

    公开(公告)日:2015-08-19

    申请号:CN201310572382.0

    申请日:2013-11-15

    Inventor: 林峰 陈建丽 卢锐

    Abstract: 本发明涉及一种利伐沙班中间体及其制备方法。该中间体L-8的制备方法包括:在有机溶剂中,催化剂作用下,将式I化合物还原氢化生成化合物L-8;R为氢、苯基或吡啶-4-甲酰基。本发明还提供了如式I所示的化合物的制备方法包括:在有机溶剂中,有机碱的作用下,将化合物L-26与肼反应得到如式I所示的化合物,所述的有机溶剂为二甲亚砜或N,N-二甲基甲酰胺。本发明的中间体是制备利伐沙班的关键中间体,易于制备,降低能耗;并且利用该中间体制备利伐沙班时,反应时间较短,成本较低,收率较高,操作简单,并且能够适用于工业化生产的需要。

    利伐沙班中间体及其制备方法

    公开(公告)号:CN103626630A

    公开(公告)日:2014-03-12

    申请号:CN201310572382.0

    申请日:2013-11-15

    Inventor: 林峰 陈建丽 卢锐

    CPC classification number: C07D413/14 C07D413/10

    Abstract: 本发明涉及一种利伐沙班中间体及其制备方法。该中间体L-8的制备方法包括:在有机溶剂中,催化剂作用下,将式I化合物还原氢化生成化合物L-8;R为氢、苯基或吡啶-4-甲酰基。本发明还提供了如式I所示的化合物的制备方法包括:在有机溶剂中,有机碱的作用下,将化合物L-26与肼反应得到如式I所示的化合物,所述的有机溶剂为二甲亚砜或N,N-二甲基甲酰胺。本发明的中间体是制备利伐沙班的关键中间体,易于制备,降低能耗;并且利用该中间体制备利伐沙班时,反应时间较短,成本较低,收率较高,操作简单,并且能够适用于工业化生产的需要。

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