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公开(公告)号:CN103122012A
公开(公告)日:2013-05-29
申请号:CN201110405005.9
申请日:2011-12-08
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07H15/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及式I所示的用于制备磺达肝癸钠的化合物及其制备方法、磺达肝癸钠的制备方法,该化合物可以通过容易获取的原料以较高的选择性和产率制得,从而大大简化了磺达肝癸钠的制备过程。式I中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号:CN103122012B
公开(公告)日:2016-03-30
申请号:CN201110405005.9
申请日:2011-12-08
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07H15/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及式I所示的用于制备磺达肝癸钠的化合物及其制备方法、磺达肝癸钠的制备方法,该化合物可以通过容易获取的原料以较高的选择性和产率制得,从而大大简化了磺达肝癸钠的制备过程。式I中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号:CN105131054B
公开(公告)日:2018-01-19
申请号:CN201510400605.4
申请日:2011-12-08
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及用于制备磺达肝癸钠的中间体及其制备方法、磺达肝癸钠的制备方法,所述中间体如式IIa所示。该中间体可以通过容易获取的原料以较高的选择性和产率制得,从而大大简化了磺达肝癸钠的制备过程。式IIa中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号:CN105131054A
公开(公告)日:2015-12-09
申请号:CN201510400605.4
申请日:2011-12-08
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及用于制备磺达肝癸钠的中间体及其制备方法、磺达肝癸钠的制备方法,所述中间体如式IIa所示。该中间体可以通过容易获取的原料以较高的选择性和产率制得,从而大大简化了磺达肝癸钠的制备过程。式IIa中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号:CN103626630B
公开(公告)日:2015-08-19
申请号:CN201310572382.0
申请日:2013-11-15
Applicant: 深圳致君制药有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C29/128 , C07D413/14
Abstract: 本发明涉及一种利伐沙班中间体及其制备方法。该中间体L-8的制备方法包括:在有机溶剂中,催化剂作用下,将式I化合物还原氢化生成化合物L-8;R为氢、苯基或吡啶-4-甲酰基。本发明还提供了如式I所示的化合物的制备方法包括:在有机溶剂中,有机碱的作用下,将化合物L-26与肼反应得到如式I所示的化合物,所述的有机溶剂为二甲亚砜或N,N-二甲基甲酰胺。本发明的中间体是制备利伐沙班的关键中间体,易于制备,降低能耗;并且利用该中间体制备利伐沙班时,反应时间较短,成本较低,收率较高,操作简单,并且能够适用于工业化生产的需要。
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公开(公告)号:CN109517016A
公开(公告)日:2019-03-26
申请号:CN201710851904.9
申请日:2017-09-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明涉及药品技术领域,提供了7-O-取代金合欢素化合物,结构如式Ⅰ所示,R为糖类取代基,本发明的还涉及的上述金合欢素糖苷在制备抗房颤药物的应用,初步的药理活性筛选实验表明这类结构的化合物有着良好的药代性质,相比阳性对照金合欢素,显著提高了其生物利用度。
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公开(公告)号:CN104231009B
公开(公告)日:2017-07-04
申请号:CN201310227197.8
申请日:2013-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种果聚糖、其中间体、制备方法及用途。该果聚糖I的制备方法包括:在有机溶剂中,在碱性试剂的作用下,将化合物II进行脱保护基反应,得到化合物I即可;其中,n=0~14,m=5~18;R3、R4、Rm为相同或者不相同的酰基。本发明的果聚糖具有较好的抗肿瘤活性,且其制备条件温和,产率较高。
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公开(公告)号:CN104231009A
公开(公告)日:2014-12-24
申请号:CN201310227197.8
申请日:2013-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种果聚糖、其中间体、制备方法及用途。该果聚糖I的制备方法包括:在有机溶剂中,在碱性试剂的作用下,将化合物II进行脱保护基反应,得到化合物I即可;其中,n=0~14,m=5~18;R3、R4、Rm为相同或者不相同的酰基。本发明的果聚糖具有较好的抗肿瘤活性,且其制备条件温和,产率较高。
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公开(公告)号:CN103626630A
公开(公告)日:2014-03-12
申请号:CN201310572382.0
申请日:2013-11-15
Applicant: 深圳致君制药有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C29/128 , C07D413/14
CPC classification number: C07D413/14 , C07D413/10
Abstract: 本发明涉及一种利伐沙班中间体及其制备方法。该中间体L-8的制备方法包括:在有机溶剂中,催化剂作用下,将式I化合物还原氢化生成化合物L-8;R为氢、苯基或吡啶-4-甲酰基。本发明还提供了如式I所示的化合物的制备方法包括:在有机溶剂中,有机碱的作用下,将化合物L-26与肼反应得到如式I所示的化合物,所述的有机溶剂为二甲亚砜或N,N-二甲基甲酰胺。本发明的中间体是制备利伐沙班的关键中间体,易于制备,降低能耗;并且利用该中间体制备利伐沙班时,反应时间较短,成本较低,收率较高,操作简单,并且能够适用于工业化生产的需要。
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