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公开(公告)号：CN113527384B
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202010305752.4
申请日：2020-04-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以烯丙基磷酸配体为MPLA中磷酸基团来源，Nap为保护基，在后续操作中均可以方便的除去；合成的该中间体路线短，总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115124578A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202110336623.6
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种络塞维中间体、其制备方法和用途。其中，具体公开了一种如式P8所示的化合物的制备方法，其包括以下步骤：(1)溶剂中，如式P6所示的化合物与BzCl进行羟基保护反应，得如式P7所示的化合物；(2)溶剂中，在酸的作用下，如式P7所示的化合物进行脱保护反应，得如式P8所示的化合物。还公开了所述如式P6所示的化合物用于制备络塞维的用途。本发明方法成本低、反应时间短、收率高、环保，且避免了柱层析步骤易于操作，适合放大生产。
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公开(公告)号：CN113527396A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202010305754.3
申请日：2020-04-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以烯丙基磷酸配体为MPLA中磷酸基团来源，Nap为保护基，在后续操作中均可以方便的除去；合成的该中间体路线短，总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。
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公开(公告)号：CN101712704B
公开(公告)日：2012-06-06
申请号：CN200810200848.3
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式A所示的黄酮类化合物的制备方法，其包括如下步骤：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在碱性试剂作用下，将如式B所示的化合物经脱羟基保护基反应，即可制得如式A所示的黄酮类化合物；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及本发明制备如式B所示的新中间体化合物及其制备方法。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明的合成方法使得该化合物的大规模工业化生产成为可能，并且本发明的方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。
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公开(公告)号：CN101712701B
公开(公告)日：2012-06-06
申请号：CN200810200846.4
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种如式D所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂中，在缩合试剂作用下，如式E所示的化合物与式I所示的2，3，4-三苯甲酰氧基鼠李糖进行反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bn为苄基；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式D所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式D所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101570530B
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN200810036840.8
申请日：2008-04-30
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D311/36 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种制备如式D所示的黄酮类二聚化合物的合成方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在催化氢化反应催化剂的作用下，将如式A所示的化合物经催化氢化反应脱去苄基，即可制得如式D所示的黄酮类二聚化合物；其中，n＝1～9；Bn为苄基。本发明还公开了该方法所用的新的中间体化合物A及其制备方法。与现有的合成如式D所示的黄酮类二聚物的方法相比，本发明的方法操作更简单，路线更短，收率更高。 式A 式D
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公开(公告)号：CN101570529B
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN200810036839.5
申请日：2008-04-30
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D311/36 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了如式B所示的黄酮类化合物的制备方法，其包括如下步骤：将如式E所示化合物溶于非质子性溶剂中，将该溶液滴加至醇钠的醇溶液中进行反应，即可制得如式B所示的化合物；其中，R为-CO(CH2)n’CH3或苯甲酰基；n’＝0～6。本发明还公开了如E和F所示的新中间体化合物，其中R均为-CO(CH2)4CH3。 式F 式E 式B
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公开(公告)号：CN101712702A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200810200847.9
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种如式C所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在催化氢化反应催化剂的作用下，将如式D所示的化合物经催化氢化反应脱去苄基，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bn为苄基；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式C所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式C所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。
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公开(公告)号：CN101712701A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200810200846.4
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种如式D所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂中，在缩合试剂作用下，如式E所示的化合物与式I所示的2，3，4-三苯甲酰氧基鼠李糖进行反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bn为苄基；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式D所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式D所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。
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公开(公告)号：CN101570530A
公开(公告)日：2009-11-04
申请号：CN200810036840.8
申请日：2008-04-30
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D311/36 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种制备如式D所示的黄酮类二聚化合物的合成方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在催化氢化反应催化剂的作用下，将如式A所示的化合物经催化氢化反应脱去苄基，即可制得如式D所示的黄酮类二聚化合物；其中，n＝1～9；Bn为苄基。本发明还公开了该方法所用的新的中间体化合物A及其制备方法。与现有的合成如式D所示的黄酮类二聚物的方法相比，本发明的方法操作更简单，路线更短，收率更高。
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