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公开(公告)号：CN107235884B
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN201610187748.6
申请日：2016-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D207/16
Abstract: 本发明公开了一种达卡他韦中间体及其制备方法。该制备方法包括如下步骤：溶剂中，有机碱作用下，将如式D8所示的化合物和如式B2所示的化合物进行如下所示的成酯反应，制得如式D10所示的化合物；所述的成酯反应的温度为20℃‑60℃。本发明的达卡他韦中间体用于制备达卡他韦成本低、收率高、对环境友好、步骤简单、反应条件温和，适于工业化生产。本发明的达卡他韦中间体的制备方法成本低、收率高、对环境友好、步骤简单、反应条件温和，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108752380A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810751777.X
申请日：2014-02-21
IPC: C07F9/655 , A61K31/665 , A61K31/683 , A61P9/10 , A61P9/06
Abstract: 本文涉及金合欢素的水溶性衍生物和前药及其制备和使用方法。本文描述了金合欢素的水溶性衍生物和/或前药。所述化合物可以用作针对由缺血‑再灌注诱发的心肌梗塞的心脏保护剂。在一个实施方案中，所述化合物用于治疗缺血性心脏疾病。在优选的实施方案中，所述化合物用于治疗和/或预防人类的心肌梗塞。
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公开(公告)号：CN107235884A
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201610187748.6
申请日：2016-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D207/16
CPC classification number: C07D207/16
Abstract: 本发明公开了一种达卡他韦中间体及其制备方法。该制备方法包括如下步骤：溶剂中，有机碱作用下，将如式D8所示的化合物和如式B2所示的化合物进行如下所示的成酯反应，制得如式D10所示的化合物；所述的成酯反应的温度为20℃-60℃。本发明的达卡他韦中间体用于制备达卡他韦成本低、收率高、对环境友好、步骤简单、反应条件温和，适于工业化生产。本发明的达卡他韦中间体的制备方法成本低、收率高、对环境友好、步骤简单、反应条件温和，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104817592A
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：CN201410059693.1
申请日：2014-02-21
IPC: C07F9/655 , A61K31/665 , A61P9/06 , A61P9/10
CPC classification number: C07F9/65522
Abstract: 本文涉及金合欢素的水溶性衍生物和前药及其制备和使用方法。本文描述了金合欢素的水溶性衍生物和/或前药。所述化合物可以用作针对由缺血-再灌注诱发的心肌梗塞的心脏保护剂。在一个实施方案中，所述化合物用于治疗缺血性心脏疾病。在优选的实施方案中，所述化合物用于治疗和/或预防人类的心肌梗塞。
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公开(公告)号：CN102453033B
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN201010527503.6
申请日：2010-10-29
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D487/10 , C07D207/24
Abstract: 本发明公开了一种如式V所示的乙内酰脲衍生物的制备方法，该方法操作简便、成本低、适于工业化生产，从而为南瓜子氨基酸的合成提供了一条新的途径，
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103626630A
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201310572382.0
申请日：2013-11-15
Applicant: 深圳致君制药有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C29/128 , C07D413/14
CPC classification number: C07D413/14 , C07D413/10
Abstract: 本发明涉及一种利伐沙班中间体及其制备方法。该中间体L-8的制备方法包括：在有机溶剂中，催化剂作用下，将式I化合物还原氢化生成化合物L-8；R为氢、苯基或吡啶-4-甲酰基。本发明还提供了如式I所示的化合物的制备方法包括：在有机溶剂中，有机碱的作用下，将化合物L-26与肼反应得到如式I所示的化合物，所述的有机溶剂为二甲亚砜或N,N-二甲基甲酰胺。本发明的中间体是制备利伐沙班的关键中间体，易于制备，降低能耗；并且利用该中间体制备利伐沙班时，反应时间较短，成本较低，收率较高，操作简单，并且能够适用于工业化生产的需要。
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公开(公告)号：CN103420811A
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：CN201210158093.1
申请日：2012-05-18
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C43/178 , C07C41/28 , C07C69/007 , C07C67/14 , C07D317/22 , C07D317/72 , C07D239/34
CPC classification number: C07C41/28 , C07C43/1782 , C07D239/34 , C07D317/22
Abstract: 本发明公开了一种制备安立生坦的中间体Ⅳ，及其的制备方法和制备安立生坦的方法。该中间体化合物为S构型的化合物，可以不经过拆分直接合成安立生坦，克服了现有技术上的缺陷，提高合成的原子利用率，降低成本，并且适用于工业生产。本发明还公开了制备安立生坦的其他中间体Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ以及制备安立生坦的两种方法。
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公开(公告)号：CN102702285A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201210186847.4
申请日：2009-02-24
Applicant: 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了黄酮类化合物中间体G和M。本发明公开了黄酮类中间体G的制备：当R1为苯甲酰基保护的葡萄糖基或半乳糖基时，将化合物M经催化氢化反应脱去苄基。黄酮类中间体M的制备：将式L与苯甲酰氧基溴代葡萄糖或苯甲酰氧基溴代半乳糖进行反应。本发明还公开了黄酮类中间体D及E的制备：将式G与式F进行反应，得D；将式G与式H进行反应，得E。通过本发明中间体G和M制得的化合物B溶解性好、进人体后不易降解，具有较好的防治心脑血管疾病的活性，毒性低。
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公开(公告)号：CN101712702B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN200810200847.9
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种如式C所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在催化氢化反应催化剂的作用下，将如式D所示的化合物经催化氢化反应脱去苄基，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bn为苄基；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式C所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式C所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。式D 式C 式A
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