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公开(公告)号：CN107235965A
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201610187727.4
申请日：2016-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D403/14
CPC classification number: C07D403/14
Abstract: 本发明公开了一种达卡他韦的制备方法。该制备方法包括如下步骤：溶剂中，将如式D10所示的化合物和醋酸铵进行如下所示的成环反应，制得如式I所示的达卡他韦。本发明的达卡他韦中间体的制备方法成本低、收率高、对环境友好、步骤简单、反应条件温和，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103122012A
公开(公告)日：2013-05-29
申请号：CN201110405005.9
申请日：2011-12-08
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07H15/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及式I所示的用于制备磺达肝癸钠的化合物及其制备方法、磺达肝癸钠的制备方法，该化合物可以通过容易获取的原料以较高的选择性和产率制得，从而大大简化了磺达肝癸钠的制备过程。式I中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号：CN101712706B
公开(公告)日：2013-01-09
申请号：CN200810200855.3
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式J所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在碱性试剂的作用下，将如式K所示的化合物经选择性脱羟基保护基反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式J所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式J所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。
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公开(公告)号：CN102453033A
公开(公告)日：2012-05-16
申请号：CN201010527503.6
申请日：2010-10-29
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D487/10 , C07D207/24
Abstract: 本发明公开了一种如式V所示的乙内酰脲衍生物的制备方法，该方法操作简便、成本低、适于工业化生产，从而为南瓜子氨基酸的合成提供了一条新的途径。
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公开(公告)号：CN105131054B
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201510400605.4
申请日：2011-12-08
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及用于制备磺达肝癸钠的中间体及其制备方法、磺达肝癸钠的制备方法，所述中间体如式IIa所示。该中间体可以通过容易获取的原料以较高的选择性和产率制得，从而大大简化了磺达肝癸钠的制备过程。式IIa中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105646425A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201410649148.8
申请日：2014-11-14
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D311/30
Abstract: 本发明公开了一种金合欢素的制备方法，其包括如下步骤：在催化剂存在下，将化合物2和化合物3进行成环反应，即得；所述的催化剂为4-二甲氨基吡啶、4-吡咯烷基吡啶和三正丁基膦中的一种或多种；所述的反应的温度为150℃～200℃。本方法收率高、成本低、操作简单，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105131054A
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CN201510400605.4
申请日：2011-12-08
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及用于制备磺达肝癸钠的中间体及其制备方法、磺达肝癸钠的制备方法，所述中间体如式IIa所示。该中间体可以通过容易获取的原料以较高的选择性和产率制得，从而大大简化了磺达肝癸钠的制备过程。式IIa中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号：CN103626630B
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201310572382.0
申请日：2013-11-15
Applicant: 深圳致君制药有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C29/128 , C07D413/14
Abstract: 本发明涉及一种利伐沙班中间体及其制备方法。该中间体L-8的制备方法包括：在有机溶剂中，催化剂作用下，将式I化合物还原氢化生成化合物L-8；R为氢、苯基或吡啶-4-甲酰基。本发明还提供了如式I所示的化合物的制备方法包括：在有机溶剂中，有机碱的作用下，将化合物L-26与肼反应得到如式I所示的化合物，所述的有机溶剂为二甲亚砜或N,N-二甲基甲酰胺。本发明的中间体是制备利伐沙班的关键中间体，易于制备，降低能耗；并且利用该中间体制备利伐沙班时，反应时间较短，成本较低，收率较高，操作简单，并且能够适用于工业化生产的需要。
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公开(公告)号：CN101712704B
公开(公告)日：2012-06-06
申请号：CN200810200848.3
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式A所示的黄酮类化合物的制备方法，其包括如下步骤：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在碱性试剂作用下，将如式B所示的化合物经脱羟基保护基反应，即可制得如式A所示的黄酮类化合物；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及本发明制备如式B所示的新中间体化合物及其制备方法。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明的合成方法使得该化合物的大规模工业化生产成为可能，并且本发明的方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。
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公开(公告)号：CN101712701B
公开(公告)日：2012-06-06
申请号：CN200810200846.4
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种如式D所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂中，在缩合试剂作用下，如式E所示的化合物与式I所示的2，3，4-三苯甲酰氧基鼠李糖进行反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bn为苄基；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式D所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式D所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。
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