公开(公告)号：CN108727207A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201710253470.2

申请日：2017-04-18

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 梁茜 ,  王哲烽 ,  益兵 ,  王圣利 ,  张红亮 ,  李昌盛

IPC: C07C221/00 ,  C07C225/22

Abstract: 本发明公开了一种酪氨酸激酶抑制剂的中间体的制备方法。本发明的酪氨酸激酶抑制剂的中间体的制备方法包括如下步骤：在乙酸乙酯和水中，在氯化铵和铁粉的作用下，将化合物II进行如下的反应得到化合物I即可。该方法产物产率和纯度高，后处理简单，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN108299523B

公开(公告)日：2021-05-14

申请号：CN201710026189.5

申请日：2017-01-13

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 张红亮 ,  王哲烽 ,  益兵 ,  王圣利 ,  梁茜 ,  李昌盛

IPC: C07H13/08 ,  C07H1/00 ,  C08B37/00

Abstract: 本发明公开了一种二糖及制备方法以及一种多聚糖的制备方法。本发明提供了一种二糖III，及所述二糖的制备方法，包括以下步骤：在溶剂中，在酸的作用下，将化合物VIII进行水解反应，得到所述的二糖化合物。本发明还提供了一种多聚糖的制备方法，应用本发明所述的二糖制备得到。所述的多聚糖制备方法，步骤较短，产率较高，制备条件温和，提高了产率和效率。

公开(公告)号：CN108727207B

公开(公告)日：2021-03-05

申请号：CN201710253470.2

申请日：2017-04-18

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 梁茜 ,  王哲烽 ,  益兵 ,  王圣利 ,  张红亮 ,  李昌盛

IPC: C07C221/00 ,  C07C225/22

Abstract: 本发明公开了一种酪氨酸激酶抑制剂的中间体的制备方法。本发明的酪氨酸激酶抑制剂的中间体的制备方法包括如下步骤：在乙酸乙酯和水中，在氯化铵和铁粉的作用下，将化合物II进行如下的反应得到化合物I即可。该方法产物产率和纯度高，后处理简单，适于工业化生产：

公开(公告)号：CN108299523A

公开(公告)日：2018-07-20

申请号：CN201710026189.5

申请日：2017-01-13

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 张红亮 ,  王哲烽 ,  益兵 ,  王圣利 ,  梁茜 ,  李昌盛

IPC: C07H13/08 ,  C07H1/00 ,  C08B37/00

Abstract: 本发明公开了一种二糖及制备方法以及一种多聚糖的制备方法。本发明提供了一种二糖III，及所述二糖的制备方法，包括以下步骤：在溶剂中，在酸的作用下，将化合物VIII进行水解反应，得到所述的二糖化合物。本发明还提供了一种多聚糖的制备方法，应用本发明所述的二糖制备得到。所述的多聚糖制备方法，步骤较短，产率较高，制备条件温和，提高了产率和效率。

公开(公告)号：CN107235884B

公开(公告)日：2021-03-26

申请号：CN201610187748.6

申请日：2016-03-29

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 林峰 ,  杨永全 ,  陈建丽 ,  李莉 ,  张红亮 ,  赵源

IPC: C07D207/16

Abstract: 本发明公开了一种达卡他韦中间体及其制备方法。该制备方法包括如下步骤：溶剂中，有机碱作用下，将如式D8所示的化合物和如式B2所示的化合物进行如下所示的成酯反应，制得如式D10所示的化合物；所述的成酯反应的温度为20℃‑60℃。本发明的达卡他韦中间体用于制备达卡他韦成本低、收率高、对环境友好、步骤简单、反应条件温和，适于工业化生产。本发明的达卡他韦中间体的制备方法成本低、收率高、对环境友好、步骤简单、反应条件温和，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN107235884A

公开(公告)日：2017-10-10

申请号：CN201610187748.6

申请日：2016-03-29

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 林峰 ,  杨永全 ,  陈建丽 ,  李莉 ,  张红亮 ,  赵源

IPC: C07D207/16

CPC classification number: C07D207/16

Abstract: 本发明公开了一种达卡他韦中间体及其制备方法。该制备方法包括如下步骤：溶剂中，有机碱作用下，将如式D8所示的化合物和如式B2所示的化合物进行如下所示的成酯反应，制得如式D10所示的化合物；所述的成酯反应的温度为20℃-60℃。本发明的达卡他韦中间体用于制备达卡他韦成本低、收率高、对环境友好、步骤简单、反应条件温和，适于工业化生产。本发明的达卡他韦中间体的制备方法成本低、收率高、对环境友好、步骤简单、反应条件温和，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN107235965A

公开(公告)日：2017-10-10

申请号：CN201610187727.4

申请日：2016-03-29

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 林峰 ,  杨永全 ,  陈建丽 ,  李莉 ,  张红亮 ,  赵源

IPC: C07D403/14

CPC classification number: C07D403/14

Abstract: 本发明公开了一种达卡他韦的制备方法。该制备方法包括如下步骤：溶剂中，将如式D10所示的化合物和醋酸铵进行如下所示的成环反应，制得如式I所示的达卡他韦。本发明的达卡他韦中间体的制备方法成本低、收率高、对环境友好、步骤简单、反应条件温和，适于工业化生产。