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公开(公告)号：CN107235965A
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201610187727.4
申请日：2016-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D403/14
CPC classification number: C07D403/14
Abstract: 本发明公开了一种达卡他韦的制备方法。该制备方法包括如下步骤：溶剂中，将如式D10所示的化合物和醋酸铵进行如下所示的成环反应，制得如式I所示的达卡他韦。本发明的达卡他韦中间体的制备方法成本低、收率高、对环境友好、步骤简单、反应条件温和，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105646425B
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201410649148.8
申请日：2014-11-14
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D311/30
Abstract: 本发明公开了一种金合欢素的制备方法，其包括如下步骤：在催化剂存在下，将化合物2和化合物3进行成环反应，即得；所述的催化剂为4‑二甲氨基吡啶、4‑吡咯烷基吡啶和三正丁基膦中的一种或多种；所述的反应的温度为150℃～200℃。本方法收率高、成本低、操作简单，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107235884B
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN201610187748.6
申请日：2016-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D207/16
Abstract: 本发明公开了一种达卡他韦中间体及其制备方法。该制备方法包括如下步骤：溶剂中，有机碱作用下，将如式D8所示的化合物和如式B2所示的化合物进行如下所示的成酯反应，制得如式D10所示的化合物；所述的成酯反应的温度为20℃‑60℃。本发明的达卡他韦中间体用于制备达卡他韦成本低、收率高、对环境友好、步骤简单、反应条件温和，适于工业化生产。本发明的达卡他韦中间体的制备方法成本低、收率高、对环境友好、步骤简单、反应条件温和，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107235884A
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201610187748.6
申请日：2016-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D207/16
CPC classification number: C07D207/16
Abstract: 本发明公开了一种达卡他韦中间体及其制备方法。该制备方法包括如下步骤：溶剂中，有机碱作用下，将如式D8所示的化合物和如式B2所示的化合物进行如下所示的成酯反应，制得如式D10所示的化合物；所述的成酯反应的温度为20℃-60℃。本发明的达卡他韦中间体用于制备达卡他韦成本低、收率高、对环境友好、步骤简单、反应条件温和，适于工业化生产。本发明的达卡他韦中间体的制备方法成本低、收率高、对环境友好、步骤简单、反应条件温和，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105646425A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201410649148.8
申请日：2014-11-14
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D311/30
Abstract: 本发明公开了一种金合欢素的制备方法，其包括如下步骤：在催化剂存在下，将化合物2和化合物3进行成环反应，即得；所述的催化剂为4-二甲氨基吡啶、4-吡咯烷基吡啶和三正丁基膦中的一种或多种；所述的反应的温度为150℃～200℃。本方法收率高、成本低、操作简单，适于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104231009B
公开(公告)日：2017-07-04
申请号：CN201310227197.8
申请日：2013-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种果聚糖、其中间体、制备方法及用途。该果聚糖I的制备方法包括：在有机溶剂中，在碱性试剂的作用下，将化合物II进行脱保护基反应，得到化合物I即可；其中，n=0～14，m=5～18；R3、R4、Rm为相同或者不相同的酰基。本发明的果聚糖具有较好的抗肿瘤活性，且其制备条件温和，产率较高。
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公开(公告)号：CN104231009A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201310227197.8
申请日：2013-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种果聚糖、其中间体、制备方法及用途。该果聚糖I的制备方法包括：在有机溶剂中，在碱性试剂的作用下，将化合物II进行脱保护基反应，得到化合物I即可；其中，n=0～14，m=5～18；R3、R4、Rm为相同或者不相同的酰基。本发明的果聚糖具有较好的抗肿瘤活性，且其制备条件温和，产率较高。
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公开(公告)号：CN108752380A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810751777.X
申请日：2014-02-21
IPC: C07F9/655 , A61K31/665 , A61K31/683 , A61P9/10 , A61P9/06
Abstract: 本文涉及金合欢素的水溶性衍生物和前药及其制备和使用方法。本文描述了金合欢素的水溶性衍生物和/或前药。所述化合物可以用作针对由缺血‑再灌注诱发的心肌梗塞的心脏保护剂。在一个实施方案中，所述化合物用于治疗缺血性心脏疾病。在优选的实施方案中，所述化合物用于治疗和/或预防人类的心肌梗塞。
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公开(公告)号：CN104817592A
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：CN201410059693.1
申请日：2014-02-21
IPC: C07F9/655 , A61K31/665 , A61P9/06 , A61P9/10
CPC classification number: C07F9/65522
Abstract: 本文涉及金合欢素的水溶性衍生物和前药及其制备和使用方法。本文描述了金合欢素的水溶性衍生物和/或前药。所述化合物可以用作针对由缺血-再灌注诱发的心肌梗塞的心脏保护剂。在一个实施方案中，所述化合物用于治疗缺血性心脏疾病。在优选的实施方案中，所述化合物用于治疗和/或预防人类的心肌梗塞。
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公开(公告)号：CN102453033B
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN201010527503.6
申请日：2010-10-29
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D487/10 , C07D207/24
Abstract: 本发明公开了一种如式V所示的乙内酰脲衍生物的制备方法，该方法操作简便、成本低、适于工业化生产，从而为南瓜子氨基酸的合成提供了一条新的途径，
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