公开(公告)号：CN101501007B

公开(公告)日：2014-01-29

申请号：CN200780029649.4

申请日：2007-07-24

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 朝乌章 ,  佐藤秀一郎 ,  冈田亮

IPC: C07D239/90 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  A61K31/517 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/04 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D239/91 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明公开了具有PDE9抑制作用、作为排尿障碍等的治疗药有用的式(I)所示的喹唑啉衍生物或其盐，式中，R1表示根据情况可被选自卤原子、C1-6烷基、含1～6个卤原子的C1-6卤代烷基和C1-6烷氧基的1～3个取代基取代的苯基或芳族杂环基；n为1～3的整数。

公开(公告)号：CN102811712A

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：CN201180015022.X

申请日：2011-03-15

Applicant: 琳得科株式会社 ,  ASKA制药株式会社

Inventor： 高野阳一

IPC: A61K9/46 ,  A61K9/28 ,  A61K9/70 ,  A61K47/02 ,  A61K47/04 ,  A61K47/30 ,  A61K47/38

CPC classification number: A61K9/0007 ,  A61K9/284 ,  A61K9/2846 ,  A61K9/2886

Abstract: 本发明提供能够容易地控制药物的溶出性的固体制剂和药物的溶出性的改善方法。在具有含有药物的药物含有部2、被覆该药物含有部2并且吸收水形成凝胶的凝胶形成层4和根据需要在药物含有部2与凝胶形成层4之间夹隔的中间层3的固体制剂1中，使上述药物含有部2和/或上述中间层3含有发泡剂（碳酸氢钠等），提高药物的溶出性。药物含有部2中可含有阳离子性或碱性药物，凝胶形成层4中可含有阴离子性或酸性高分子。凝胶形成层4可用表面层（防附着层）5被覆。

公开(公告)号：CN102202682A

公开(公告)日：2011-09-28

申请号：CN200980143963.4

申请日：2009-11-02

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 浅田一 ,  片冈弘臣

IPC: A61K38/24 ,  A61K9/08 ,  A61K47/04 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/22 ,  A61K47/26 ,  A61P15/08

CPC classification number: A61K38/24 ,  A61K47/183

Abstract: 包含促卵泡激素的稳定的水性组合物，其包含促卵泡激素以及作为稳定剂的组氨酸。

公开(公告)号：CN101080404B

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：CN200580043508.9

申请日：2005-12-27

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 莲见幸市 ,  太田修治 ,  斋藤教久 ,  佐藤秀一郎 ,  加藤淳也 ,  佐藤润 ,  铃木弘幸 ,  浅野创 ,  冈田真美 ,  松本康浩 ,  代田和彦

IPC: C07D413/04 ,  A61P11/00 ,  A61K31/506 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/04 ,  A61P15/00 ,  A61P1/16 ,  A61P17/00 ,  A61P3/10 ,  A61P17/06 ,  A61P9/00 ,  A61P19/00 ,  A61P9/08 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P19/04 ,  A61P9/12 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/04 ,  A61P25/28 ,  A61P37/02 ,  A61P27/00 ,  A61P37/08 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明公开了式(I)所示的具有优异的P38MAP激酶抑制作用的异噁唑衍生物或其制药学上可接受的盐。式中，R1表示氢原子、低级烷基、氨基、卤素原子、低级烷氧基等；R2表示取代或未取代的芳基等；R3表示氢原子或低级烷基；R4表示取代或未取代的苯基等；Y表示-CH2-、-CO-、-CH(CH3)-、-O-、-NH-等。

公开(公告)号：CN101610754A

公开(公告)日：2009-12-23

申请号：CN200880005121.8

申请日：2008-02-15

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 佐藤泰纪

IPC: A61K9/10 ,  A61K9/16 ,  A61K31/506 ,  A61K45/00 ,  A61K47/14 ,  A61K47/44 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/145

Abstract: 本发明涉及药物组合物，该组合物含有平均粒径20μm以下的药物有效成分微粒在基油中的混悬液，该组合物特别是在药物有效成分是水难溶性的情况下，也能实现极高的肠道吸收和生物利用度。

公开(公告)号：CN101268073A

公开(公告)日：2008-09-17

申请号：CN200680034048.8

申请日：2006-09-15

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 金泽一 ,  青塚知士 ,  熊泽健太郎 ,  石谷幸喜 ,  能势卓

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4745 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P5/14 ,  A61P5/38 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D471/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明的化合物是具有特殊杂环骨架、特别是具有使有机基团(例如，碳环、杂环)通过亚烷基在3－位键合、并使碳环在5－位键合的吡唑并萘啶或吡唑并喹啉骨架的新型化合物，并且该新型化合物具有磷酸二酯酶IV抑制活性。在吡唑并萘啶骨架的3－位键合的环(碳环或杂环)和在5－位键合的碳环的至少1个可具有卤代烷基和/或卤代烷氧基作为取代基。本发明的化合物或其盐可用作磷酸二酯酶IV抑制剂等。根据本发明可以提供具有高的磷酸二酯酶IV抑制作用的新型化合物。

公开(公告)号：CN1309413C

公开(公告)日：2007-04-11

申请号：CN02818525.0

申请日：2002-09-19

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 宫崎宏一 ,  庆野胜幸 ,  金田有弘 ,  南信义

IPC: A61K38/02 ,  C07K5/10 ,  A61K31/40 ,  C07D207/09 ,  A61K9/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供具有强效抗肿瘤作用的四肽衍生物N2-(N，N-二甲基-L-缬氨酰基)-N-[(1S，2R)-2-甲氧基-4-[(2S)-2-[(1R，2R)-1-甲氧基-2-甲基-3-氧代-3-[(2-苯基乙基)氨基]丙基]-1-吡咯烷基]-1-[(S)-1-甲基丙基]-4-氧代丁基]-N-甲基-L-缬氨酰胺或其盐的晶体及其制造方法。

公开(公告)号：CN116322648A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202180067172.9

申请日：2021-10-08

Applicant: 国立大学法人东京大学 ,  ASKA制药株式会社

Inventor： H·卡布拉尔 ,  宫崎拓也 ,  P·陈 ,  川岛直也

IPC: A61K9/107

Abstract: 本发明课题为提供控制胎盘通过性的妊娠高血压综合征治疗用的组合物。提供一种粒径为25～100nm的包封烟酰胺的胶束。通过控制包封烟酰胺的胶束的粒径，可以控制胎盘通过性，抑制向胎儿的转移，同时可以将包封烟酰胺的胶束向胎盘蓄积。进一步，通过给药包封烟酰胺的胶束，在妊娠高血压综合症中发挥更优异的血压降低效果。

公开(公告)号：CN110267967A

公开(公告)日：2019-09-20

申请号：CN201880011073.7

申请日：2018-02-08

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 竹中阳介 ,  矶村宜史 ,  朝乌章 ,  内田裕

IPC: C07J73/00 ,  C07J75/00

Abstract: 提供一种用于制备在类固醇骨架的15-位上具有特异性引入的氧代基团且用作中间体的化合物的方法，具有高产率且没有复杂的步骤。使式(2)代表的化合物与氧化剂(例如，超价碘化物)和共氧化剂(例如，过氧化物)反应，得到由式(1)代表的15-酮固醇化合物，其用作中间体：其中R1至R3相同或不同，代表卤素原子、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基，R4代表氢原子、卤素原子、烷基、烷氧基、酰基或烷氧基羰基，R5代表氢原子、烷基或酰基，R6代表氢原子、烷基、酰基或磺酰基，和X代表氧原子(O)或亚甲基基团(CH2)。

公开(公告)号：CN105753858A

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：CN201610081357.6

申请日：2011-07-01

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 内田裕 ,  朝乌章 ,  松井照明

IPC: C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D403/12 ,  C07D498/04 ,  C07D231/56 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/416 ,  A61K31/5383 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P15/00 ,  A61P13/08 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D207/34 ,  C07D231/40 ,  C07D277/20 ,  C07D277/42 ,  C07D307/68 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052 ,  C07F5/025 ,  C07D231/56

Abstract: 本发明提供用于选择性抑制p27Kip1的分解的新的杂环化合物或其盐。该化合物或其盐由下述式(1)表示(式中，A表示烷基、环烷基、芳基或杂环基，基团A可具有取代基；环B表示5～8元单环式杂环或含有该单环式杂环的稠环，环B可具有取代基；环C表示芳香性环，环C可具有取代基；L表示其主链具有选自碳原子、氮原子、氧原子和硫原子的3～5个原子且具有选自氮原子、氧原子和硫原子的至少1个杂原子的连接基，连接基L可具有取代基；n为0或1)。