公开(公告)号：CN102083467B

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN200980112995.8

申请日：2009-03-10

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 吉田一志 ,  大窪教道 ,  坂田纯一 ,  金泽一

IPC: A61K47/04 ,  A61K9/20 ,  A61K47/30 ,  A61K47/36

CPC classification number: A61K9/2009 ,  A61K9/1611 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077

Abstract: 本发明不用超临界流体进行处理，使含有当在温度950℃下加热2小时时的失重在4重量％以下的多孔质硅类载体(球形多孔质二氧化硅等球形硅类载体等)的粉末状多孔质载体含浸水难溶性的活性成分的有机溶剂溶液，再除去有机溶剂，即获得上述活性成分负载在上述多孔质载体上而得的固体分散体。多孔质硅类载体可以是平均孔径10～40nm、吸油量175～500ml/100g的球形二氧化硅。可以用固体分散体和药学上可接受的载体来配制药物组合物(例如，片剂、颗粒剂或胶囊剂)。本发明提供能够改善水难溶性的活性成分(贝特类化合物等)的溶出度和生物利用度的固体分散体、药物组合物(或药物制剂)。

公开(公告)号：CN101268073B

公开(公告)日：2011-10-19

申请号：CN200680034048.8

申请日：2006-09-15

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 金泽一 ,  青塚知士 ,  熊泽健太郎 ,  石谷幸喜 ,  能势卓

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4745 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P5/14 ,  A61P5/38 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D471/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明的化合物是具有特殊杂环骨架、特别是具有使有机基团(例如，碳环、杂环)通过亚烷基在3-位键合、并使碳环在5-位键合的吡唑并萘啶或吡唑并喹啉骨架的新型化合物，并且该新型化合物具有磷酸二酯酶IV抑制活性。在吡唑并萘啶骨架的3-位键合的环(碳环或杂环)和在5-位键合的碳环的至少1个可具有卤代烷基和/或卤代烷氧基作为取代基。本发明的化合物或其盐可用作磷酸二酯酶IV抑制剂等。根据本发明可以提供具有高的磷酸二酯酶IV抑制作用的新型化合物。

公开(公告)号：CN101268073A

公开(公告)日：2008-09-17

申请号：CN200680034048.8

申请日：2006-09-15

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 金泽一 ,  青塚知士 ,  熊泽健太郎 ,  石谷幸喜 ,  能势卓

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4745 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P5/14 ,  A61P5/38 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D471/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明的化合物是具有特殊杂环骨架、特别是具有使有机基团(例如，碳环、杂环)通过亚烷基在3－位键合、并使碳环在5－位键合的吡唑并萘啶或吡唑并喹啉骨架的新型化合物，并且该新型化合物具有磷酸二酯酶IV抑制活性。在吡唑并萘啶骨架的3－位键合的环(碳环或杂环)和在5－位键合的碳环的至少1个可具有卤代烷基和/或卤代烷氧基作为取代基。本发明的化合物或其盐可用作磷酸二酯酶IV抑制剂等。根据本发明可以提供具有高的磷酸二酯酶IV抑制作用的新型化合物。

公开(公告)号：CN102083467A

公开(公告)日：2011-06-01

申请号：CN200980112995.8

申请日：2009-03-10

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 吉田一志 ,  大窪教道 ,  坂田纯一 ,  金泽一

IPC: A61K47/04 ,  A61K9/20 ,  A61K47/30 ,  A61K47/36

CPC classification number: A61K9/2009 ,  A61K9/1611 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077

Abstract: 本发明不用超临界流体进行处理，使含有当在温度950℃下加热2小时时的失重在4重量％以下的多孔质硅类载体(球形多孔质二氧化硅等球形硅类载体等)的粉末状多孔质载体含浸水难溶性的活性成分的有机溶剂溶液，再除去有机溶剂，即获得上述活性成分负载在上述多孔质载体上而得的固体分散体。多孔质硅类载体可以是平均孔径10～40nm、吸油量175～500ml/100g的球形二氧化硅。可以用固体分散体和药学上可接受的载体来配制药物组合物(例如，片剂、颗粒剂或胶囊剂)。本发明提供能够改善水难溶性的活性成分(贝特类化合物等)的溶出度和生物利用度的固体分散体、药物组合物(或药物制剂)。

公开(公告)号：CN100572381C

公开(公告)日：2009-12-23

申请号：CN200380104070.1

申请日：2003-11-05

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 金泽一 ,  青冢知士 ,  熊泽健太郎 ,  石谷幸喜 ,  能势卓

IPC: C07D471/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/444 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明涉及抗哮喘效果和COPD预防、治疗效果优异的、安全性高的PDE IV抑制剂的开发。通式(1)(式中，A表示可以被选自羟基、卤素、氰基、硝基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷基羰基氧基、氨基、羧基、低级烷氧基羰基、羧基低级亚烷基、低级烷氧基羰基低级亚烷基、低级烷基磺酰基、低级烷基磺酰基氨基和脲基的取代基所取代的苯基、吡啶基、1-氧代吡啶基或噻吩基，R1是氢或选自羟基、卤素、氰基、硝基、低级烷氧基、氨基、羧基和低级烷氧基羰基的取代基，R2是氢或低级烷基，m是1～3的整数)所示的化合物或其医药上所允许的盐具有优异的PDE IV抑制作用，安全性高，可以作为抗哮喘剂和COPD预防、治疗剂使用。

公开(公告)号：CN101534825A

公开(公告)日：2009-09-16

申请号：CN200680055434.5

申请日：2006-08-04

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 金泽一 ,  森本雅也 ,  谷森直人

IPC: A61K31/47 ,  A61K31/216 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02

CPC classification number: A61K31/216 ,  A61K31/47

Abstract: 本发明涉及用于降低血液中游离脂肪酸和/或纤维蛋白原浓度的制剂(药物组合物)，所述制剂含有他汀类药物和贝特类药物(非诺贝特)，其中所述他汀类药物至少包括具有苯并吡啶骨架的他汀化合物(匹伐他汀)。所述制剂可用作预防或治疗高游离脂肪酸血症、代谢综合征或II型糖尿病等的制剂。