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公开(公告)号:CN101501007A
公开(公告)日:2009-08-05
申请号:CN200780029649.4
申请日:2007-07-24
Applicant: ASKA制药株式会社
IPC: C07D239/90 , C07D401/06 , C07D409/06 , A61K31/517 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/02 , A61P13/04 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P15/10 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P43/00
CPC classification number: C07D239/91 , C07D401/06 , C07D409/06
Abstract: 本发明公开了具有PDE9抑制作用、作为排尿障碍等的治疗药有用的式(I)所示的喹唑啉衍生物或其盐,式中,R1表示根据情况可被选自卤原子、C1-6烷基、含1~6个卤原子的C1-6卤代烷基和C1-6烷氧基的1~3个取代基取代的苯基或芳族杂环基;n为1~3的整数。
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公开(公告)号:CN102985405B
公开(公告)日:2016-07-06
申请号:CN201180032088.X
申请日:2011-07-01
Applicant: ASKA制药株式会社
IPC: C07D207/34 , A61K31/341 , A61K31/415 , A61K31/4178 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61K31/498 , A61K31/5383 , A61K31/55 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D231/40 , C07D277/20 , C07D277/42 , C07D307/68 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/052 , C07D498/04
CPC classification number: C07D498/04 , C07D207/34 , C07D231/40 , C07D277/20 , C07D277/42 , C07D307/68 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/052 , C07F5/025
Abstract: 本发明提供用于选择性抑制p27Kip1的分解的新的杂环化合物或其盐。该化合物或其盐由下述式(1)表示(式中,A表示烷基、环烷基、芳基或杂环基,基团A可具有取代基;环B表示5~8元单环式杂环或含有该单环式杂环的稠环,环B可具有取代基;环C表示芳香性环,环C可具有取代基;L表示其主链具有选自碳原子、氮原子、氧原子和硫原子的3~5个原子且具有选自氮原子、氧原子和硫原子的至少1个杂原子的连接基,连接基L可具有取代基;n为0或1)。
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公开(公告)号:CN105753858B
公开(公告)日:2019-04-30
申请号:CN201610081357.6
申请日:2011-07-01
Applicant: ASKA制药株式会社
IPC: C07D417/12 , C07D487/04 , C07D403/12 , C07D498/04 , C07D231/56 , A61K31/427 , A61K31/4184 , A61K31/416 , A61K31/5383 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P15/00 , A61P13/08 , A61P29/00
Abstract: 本发明提供用于选择性抑制p27Kip1的分解的新的杂环化合物或其盐。该化合物或其盐由下述式(1)表示(式中,A表示烷基、环烷基、芳基或杂环基,基团A可具有取代基;环B表示5~8元单环式杂环或含有该单环式杂环的稠环,环B可具有取代基;环C表示芳香性环,环C可具有取代基;L表示其主链具有选自碳原子、氮原子、氧原子和硫原子的3~5个原子且具有选自氮原子、氧原子和硫原子的至少1个杂原子的连接基,连接基L可具有取代基;n为0或1)。
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公开(公告)号:CN101501007B
公开(公告)日:2014-01-29
申请号:CN200780029649.4
申请日:2007-07-24
Applicant: ASKA制药株式会社
IPC: C07D239/90 , C07D401/06 , C07D409/06 , A61K31/517 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/02 , A61P13/04 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P15/10 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P43/00
CPC classification number: C07D239/91 , C07D401/06 , C07D409/06
Abstract: 本发明公开了具有PDE9抑制作用、作为排尿障碍等的治疗药有用的式(I)所示的喹唑啉衍生物或其盐,式中,R1表示根据情况可被选自卤原子、C1-6烷基、含1~6个卤原子的C1-6卤代烷基和C1-6烷氧基的1~3个取代基取代的苯基或芳族杂环基;n为1~3的整数。
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公开(公告)号:CN110267967B
公开(公告)日:2022-07-19
申请号:CN201880011073.7
申请日:2018-02-08
Applicant: ASKA制药株式会社
Abstract: 提供一种用于制备在类固醇骨架的15‑位上具有特异性引入的氧代基团且用作中间体的化合物的方法,具有高产率且没有复杂的步骤。使式(2)代表的化合物与氧化剂(例如,超价碘化物)和共氧化剂(例如,过氧化物)反应,得到由式(1)代表的15‑酮固醇化合物,其用作中间体:其中R1至R3相同或不同,代表卤素原子、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基,R4代表氢原子、卤素原子、烷基、烷氧基、酰基或烷氧基羰基,R5代表氢原子、烷基或酰基,R6代表氢原子、烷基、酰基或磺酰基,和X代表氧原子(O)或亚甲基基团(CH2)。
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公开(公告)号:CN101557826A
公开(公告)日:2009-10-14
申请号:CN200780045762.1
申请日:2007-12-12
Applicant: ASKA制药株式会社
IPC: A61K45/00 , A61K31/4985 , A61K31/519 , A61P13/00 , A61P13/02 , A61P13/04 , A61P43/00 , C07D487/04 , C07D495/04
CPC classification number: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/519 , C07D495/04
Abstract: 本发明公开了膀胱过度活动症、尿频、尿失禁、前列腺肥大所伴随的排尿障碍或尿路结石的治疗药,该治疗药以具有PDE9抑制作用的化合物作为有效成分。
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公开(公告)号:CN1922171A
公开(公告)日:2007-02-28
申请号:CN200580005603.X
申请日:2005-02-25
Applicant: ASKA制药株式会社
IPC: C07D401/12 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5395 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P7/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/14 , A61P13/00 , A61P13/02 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P17/02 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P25/34 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D417/04 , C07D487/04 , C07D491/147 , C07D495/04 , C07D495/14 , C07D498/04 , C07D498/14 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供式(I)所示嘧啶衍生物或其盐,该嘧啶衍生物兼有5-HT1A激活作用和5-HT3拮抗作用的两种作用,对IBS等疾病的治疗、处置等有效。本发明还提供IBS的治疗方法,其特征在于:通过给予对5-HT1A具有激活作用的5-HT3拮抗剂,或者同时、依次或间隔给予5-HT1A激活剂和5-HT3拮抗剂,使5-HT1A激活作用和5-HT3拮抗作用在机体内同时协同作用。所述式(I)中,A环表示碳环基或杂环基;X1表示氢原子、低级烷基、氨基等;X2表示氢原子或低级烷基;Y表示直接键合或者硫原子或氮原子;n为0-4的整数;Ar为下式的基团。
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公开(公告)号:CN110267967A
公开(公告)日:2019-09-20
申请号:CN201880011073.7
申请日:2018-02-08
Applicant: ASKA制药株式会社
Abstract: 提供一种用于制备在类固醇骨架的15-位上具有特异性引入的氧代基团且用作中间体的化合物的方法,具有高产率且没有复杂的步骤。使式(2)代表的化合物与氧化剂(例如,超价碘化物)和共氧化剂(例如,过氧化物)反应,得到由式(1)代表的15-酮固醇化合物,其用作中间体:其中R1至R3相同或不同,代表卤素原子、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基,R4代表氢原子、卤素原子、烷基、烷氧基、酰基或烷氧基羰基,R5代表氢原子、烷基或酰基,R6代表氢原子、烷基、酰基或磺酰基,和X代表氧原子(O)或亚甲基基团(CH2)。
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公开(公告)号:CN105753858A
公开(公告)日:2016-07-13
申请号:CN201610081357.6
申请日:2011-07-01
Applicant: ASKA制药株式会社
IPC: C07D417/12 , C07D487/04 , C07D403/12 , C07D498/04 , C07D231/56 , A61K31/427 , A61K31/4184 , A61K31/416 , A61K31/5383 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P15/00 , A61P13/08 , A61P29/00
CPC classification number: C07D498/04 , C07D207/34 , C07D231/40 , C07D277/20 , C07D277/42 , C07D307/68 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/052 , C07F5/025 , C07D231/56
Abstract: 本发明提供用于选择性抑制p27Kip1的分解的新的杂环化合物或其盐。该化合物或其盐由下述式(1)表示(式中,A表示烷基、环烷基、芳基或杂环基,基团A可具有取代基;环B表示5~8元单环式杂环或含有该单环式杂环的稠环,环B可具有取代基;环C表示芳香性环,环C可具有取代基;L表示其主链具有选自碳原子、氮原子、氧原子和硫原子的3~5个原子且具有选自氮原子、氧原子和硫原子的至少1个杂原子的连接基,连接基L可具有取代基;n为0或1)。
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公开(公告)号:CN102985405A
公开(公告)日:2013-03-20
申请号:CN201180032088.X
申请日:2011-07-01
Applicant: ASKA制药株式会社
IPC: C07D207/34 , A61K31/341 , A61K31/415 , A61K31/4178 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61K31/498 , A61K31/5383 , A61K31/55 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D231/40 , C07D277/20 , C07D277/42 , C07D307/68 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/052 , C07D498/04
CPC classification number: C07D498/04 , C07D207/34 , C07D231/40 , C07D277/20 , C07D277/42 , C07D307/68 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/052 , C07F5/025
Abstract: 本发明提供用于选择性抑制p27Kip1的分解的新的杂环化合物或其盐。该化合物或其盐由下述式(1)表示(式中,A表示烷基、环烷基、芳基或杂环基,基团A可具有取代基;环B表示5~8元单环式杂环或含有该单环式杂环的稠环,环B可具有取代基;环C表示芳香性环,环C可具有取代基;L表示其主链具有选自碳原子、氮原子、氧原子和硫原子的3~5个原子且具有选自氮原子、氧原子和硫原子的至少1个杂原子的连接基,连接基L可具有取代基;n为0或1)。
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