公开(公告)号：CN102985405B

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201180032088.X

申请日：2011-07-01

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 内田裕 ,  朝乌章 ,  松井照明

IPC: C07D207/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/55 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D231/40 ,  C07D277/20 ,  C07D277/42 ,  C07D307/68 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D207/34 ,  C07D231/40 ,  C07D277/20 ,  C07D277/42 ,  C07D307/68 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052 ,  C07F5/025

Abstract: 本发明提供用于选择性抑制p27Kip1的分解的新的杂环化合物或其盐。该化合物或其盐由下述式（1）表示（式中，A表示烷基、环烷基、芳基或杂环基，基团A可具有取代基；环B表示5～8元单环式杂环或含有该单环式杂环的稠环，环B可具有取代基；环C表示芳香性环，环C可具有取代基；L表示其主链具有选自碳原子、氮原子、氧原子和硫原子的3～5个原子且具有选自氮原子、氧原子和硫原子的至少1个杂原子的连接基，连接基L可具有取代基；n为0或1）。

公开(公告)号：CN105753858B

公开(公告)日：2019-04-30

申请号：CN201610081357.6

申请日：2011-07-01

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 内田裕 ,  朝乌章 ,  松井照明

IPC: C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D403/12 ,  C07D498/04 ,  C07D231/56 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/416 ,  A61K31/5383 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P15/00 ,  A61P13/08 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供用于选择性抑制p27Kip1的分解的新的杂环化合物或其盐。该化合物或其盐由下述式(1)表示(式中，A表示烷基、环烷基、芳基或杂环基，基团A可具有取代基；环B表示5～8元单环式杂环或含有该单环式杂环的稠环，环B可具有取代基；环C表示芳香性环，环C可具有取代基；L表示其主链具有选自碳原子、氮原子、氧原子和硫原子的3～5个原子且具有选自氮原子、氧原子和硫原子的至少1个杂原子的连接基，连接基L可具有取代基；n为0或1)。

公开(公告)号：CN1922171A

公开(公告)日：2007-02-28

申请号：CN200580005603.X

申请日：2005-02-25

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 佐藤通隆 ,  松井照明 ,  朝乌章 ,  林博之 ,  荒木诚一 ,  玉置贤 ,  高桥伸行 ,  山内志真 ,  山本淑子 ,  山本则夫 ,  C·小川

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5395 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/14 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/147 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供式(I)所示嘧啶衍生物或其盐，该嘧啶衍生物兼有5－HT1A激活作用和5－HT3拮抗作用的两种作用，对IBS等疾病的治疗、处置等有效。本发明还提供IBS的治疗方法，其特征在于：通过给予对5－HT1A具有激活作用的5－HT3拮抗剂，或者同时、依次或间隔给予5－HT1A激活剂和5－HT3拮抗剂，使5－HT1A激活作用和5－HT3拮抗作用在机体内同时协同作用。所述式(I)中，A环表示碳环基或杂环基；X1表示氢原子、低级烷基、氨基等；X2表示氢原子或低级烷基；Y表示直接键合或者硫原子或氮原子；n为0－4的整数；Ar为下式的基团。

公开(公告)号：CN105753858A

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：CN201610081357.6

申请日：2011-07-01

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 内田裕 ,  朝乌章 ,  松井照明

IPC: C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D403/12 ,  C07D498/04 ,  C07D231/56 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/416 ,  A61K31/5383 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P15/00 ,  A61P13/08 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D207/34 ,  C07D231/40 ,  C07D277/20 ,  C07D277/42 ,  C07D307/68 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052 ,  C07F5/025 ,  C07D231/56

Abstract: 本发明提供用于选择性抑制p27Kip1的分解的新的杂环化合物或其盐。该化合物或其盐由下述式(1)表示(式中，A表示烷基、环烷基、芳基或杂环基，基团A可具有取代基；环B表示5～8元单环式杂环或含有该单环式杂环的稠环，环B可具有取代基；环C表示芳香性环，环C可具有取代基；L表示其主链具有选自碳原子、氮原子、氧原子和硫原子的3～5个原子且具有选自氮原子、氧原子和硫原子的至少1个杂原子的连接基，连接基L可具有取代基；n为0或1)。

公开(公告)号：CN102985405A

公开(公告)日：2013-03-20

申请号：CN201180032088.X

申请日：2011-07-01

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 内田裕 ,  朝乌章 ,  松井照明

IPC: C07D207/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/55 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D231/40 ,  C07D277/20 ,  C07D277/42 ,  C07D307/68 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D207/34 ,  C07D231/40 ,  C07D277/20 ,  C07D277/42 ,  C07D307/68 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052 ,  C07F5/025

Abstract: 本发明提供用于选择性抑制p27Kip1的分解的新的杂环化合物或其盐。该化合物或其盐由下述式（1）表示（式中，A表示烷基、环烷基、芳基或杂环基，基团A可具有取代基；环B表示5～8元单环式杂环或含有该单环式杂环的稠环，环B可具有取代基；环C表示芳香性环，环C可具有取代基；L表示其主链具有选自碳原子、氮原子、氧原子和硫原子的3～5个原子且具有选自氮原子、氧原子和硫原子的至少1个杂原子的连接基，连接基L可具有取代基；n为0或1）。

公开(公告)号：CN1922171B

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN200580005603.X

申请日：2005-02-25

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 佐藤通隆 ,  松井照明 ,  朝乌章 ,  林博之 ,  荒木诚一 ,  玉置贤 ,  高桥伸行 ,  山内志真 ,  山本淑子 ,  山本则夫 ,  C·小川

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5395 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/14 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20

Abstract: 本发明提供式(I)所示嘧啶衍生物或其盐，该嘧啶衍生物兼有5-HT1A激活作用和5-HT3拮抗作用的两种作用，对IBS等疾病的治疗、处置等有效。本发明还提供IBS的治疗方法，其特征在于：通过给予对5-HT1A具有激活作用的5-HT3拮抗剂，或者同时、依次或间隔给予5-HT1A激活剂和5-HT3拮抗剂，使5-HT1A激活作用和5-HT3拮抗作用在机体内同时协同作用。所述式(I)中，A环表示碳环基或杂环基；X1表示氢原子、低级烷基、氨基等；X2表示氢原子或低级烷基；Y表示直接键合或者硫原子或氮原子；n为0-4的整数；Ar为下式的基团。