公开(公告)号：CN1834088A

公开(公告)日：2006-09-20

申请号：CN200610004318.2

申请日：2002-09-19

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 宫崎宏一 ,  庆野胜幸 ,  金田有弘 ,  南信义

IPC: C07D207/09 ,  A61P35/00 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07K5/101 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0205

Abstract: 本发明提供具有强效抗肿瘤作用的四肽衍生物N2－(N，N－二甲基－L－缬氨酰基)－N－[(1S，2R)－2－甲氧基－4－[(2S)－2－[(1R，2R)－1－甲氧基－2－甲基－3－氧代－3－[(2－苯基乙基)氨基]丙基]－1－吡咯烷基]－1－[(S)－1－甲基丙基]－4－氧代丁基]－N－甲基－L－缬氨酰胺或其盐的晶体及其制造方法。

公开(公告)号：CN103038238A

公开(公告)日：2013-04-10

申请号：CN201180037709.3

申请日：2011-05-31

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 林博之 ,  中川隆义 ,  宫崎宏一

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/04 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D495/04 ,  A61K31/519

Abstract: 通过对2-(3,4-二氯苄基)-5-甲基-4-氧代-3,4-二氢噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸的水性悬浮液进行加热来获得结晶。通过调整加热温度和/或时间获得新的结晶。

公开(公告)号：CN109153701B

公开(公告)日：2021-02-02

申请号：CN201780028401.X

申请日：2017-05-10

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 中川隆义 ,  林博之 ,  宫崎宏一 ,  岩下茂树

IPC: C07J73/00 ,  A61K31/58 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种改善了稳定性(保存稳定性、粉碎稳定性和吸收特性)的15β‑羟基‑奥沙特隆醋酸酯的结晶多晶型A。在粉末X射线衍射光谱中，15β‑羟基‑奥沙特隆醋酸酯的结晶多晶型A的特征衍射峰在衍射角2θ＝9.6°±0.2°、17.1°±0.2°和20.2°±0.2°处出现。结晶多晶型A具有280～283℃的熔点，是棱晶。

公开(公告)号：CN109153701A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201780028401.X

申请日：2017-05-10

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 中川隆义 ,  林博之 ,  宫崎宏一 ,  岩下茂树

IPC: C07J73/00 ,  A61K31/58 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种改善了稳定性(保存稳定性、粉碎稳定性和吸收特性)的15β-羟基-奥沙特隆醋酸酯的结晶多晶型A。在粉末X射线衍射光谱中，15β-羟基-奥沙特隆醋酸酯的结晶多晶型A的特征衍射峰在衍射角2θ＝9.6°±0.2°、17.1°±0.2°和20.2°±0.2°处出现。结晶多晶型A具有280～283℃的熔点，是棱晶。

公开(公告)号：CN1309413C

公开(公告)日：2007-04-11

申请号：CN02818525.0

申请日：2002-09-19

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 宫崎宏一 ,  庆野胜幸 ,  金田有弘 ,  南信义

IPC: A61K38/02 ,  C07K5/10 ,  A61K31/40 ,  C07D207/09 ,  A61K9/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供具有强效抗肿瘤作用的四肽衍生物N2-(N，N-二甲基-L-缬氨酰基)-N-[(1S，2R)-2-甲氧基-4-[(2S)-2-[(1R，2R)-1-甲氧基-2-甲基-3-氧代-3-[(2-苯基乙基)氨基]丙基]-1-吡咯烷基]-1-[(S)-1-甲基丙基]-4-氧代丁基]-N-甲基-L-缬氨酰胺或其盐的晶体及其制造方法。

公开(公告)号：CN103038238B

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201180037709.3

申请日：2011-05-31

Applicant: ASKA制药株式会社

Inventor： 林博之 ,  中川隆义 ,  宫崎宏一

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/04 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D495/04 ,  A61K31/519

Abstract: 通过对2-(3,4-二氯苄基)-5-甲基-4-氧代-3,4-二氢噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸的水性悬浮液进行加热来获得结晶。通过调整加热温度和/或时间获得新的结晶。