公开(公告)号：CN1701814A

公开(公告)日：2005-11-30

申请号：CN200410078977.1

申请日：1993-11-13

Applicant: 马克斯普朗克科学促进协会

Inventor： 阿克塞尔·乌尔里希 ,  维尔纳·里绍 ,  比吉特·米劳尔

IPC: A61K38/16 ,  A61K39/395 ,  A61K48/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P27/00 ,  A61P35/00 ,  C12N15/63 ,  C12N15/86

CPC classification number: G01N33/5064 ,  A61K31/235 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/495 ,  A61K31/502 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/535 ,  A61K38/00 ,  C07C229/60 ,  C07C255/36 ,  C07C255/40 ,  C07C255/41 ,  C07C255/66 ,  C07C317/46 ,  C07C327/44 ,  C07D209/18 ,  C07D239/93 ,  C07D239/94 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D487/04 ,  C07K14/71 ,  C07K16/2863 ,  C07K2319/32 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/502 ,  G01N33/6893 ,  G01N2333/71 ,  G01N2500/04

Abstract: 本发明涉及使用Flk－1受体的配体以调节血管形成和维管形成。本发明部分是以基于Flk－1酪氨酸激酶受体表达与内皮细胞相关的证实并及血管内皮生长因子(VEGF)作为Flk－1的高亲和性配体的鉴定为基础的。这些结果指明了在维管形成和血管形成期间在信号系统中Flk－1的主要作用。公开了因表达Flk－1的宿主细胞的基因工程设计以及被表达的Flk－1对评价和筛选与通过激动剂或是拮抗剂活性的Flk－1调节相关的VEGF药物和类似物的用途。本发明也涉及Flk－1配体，包括VEGF激动剂和拮抗剂，在通过调节维管形成和血管形成治疗疾病，包括癌症上的用途。

公开(公告)号：CN1173991C

公开(公告)日：2004-11-03

申请号：CN93115345.X

申请日：1993-11-13

Applicant: 马克斯普朗克科学促进协会

Inventor： 阿克塞尔·乌尔里希 ,  维尔纳·里绍 ,  比吉特·米劳尔

IPC: C07K14/00 ,  C07K16/00 ,  A61K38/16 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: G01N33/5064 ,  A61K31/235 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/495 ,  A61K31/502 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/535 ,  A61K38/00 ,  C07C229/60 ,  C07C255/36 ,  C07C255/40 ,  C07C255/41 ,  C07C255/66 ,  C07C317/46 ,  C07C327/44 ,  C07D209/18 ,  C07D239/93 ,  C07D239/94 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D487/04 ,  C07K14/71 ,  C07K16/2863 ,  C07K2319/32 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/502 ,  G01N33/6893 ,  G01N2333/71 ,  G01N2500/04

Abstract: 本发明涉及使用Flk-1受体的配体以调节血管形成和维管形成。本发明部分是以基于Flk-1酪氨酸激酶受体表达与内皮细胞相关的证实并及血管内皮生长因子(VEGF)作为Flk-1的高亲和性配体的鉴定为基础的。这些结果指明了在维管形成和血管形成期间在信号系统中Flk-1的主要作用。公开了因表达Flk-1的宿主细胞的基因工程设计以及被表达的Flk-1对评价和筛选与通过激动剂或是拮抗剂活性的Flk-1调节相关的VEGF药物和类似物的用途。本发明也涉及Flk-1配体，包括VEGF激动剂和拮抗剂，在通过调节维管形成和血管形成治疗疾病，包括癌症上的用途。

公开(公告)号：CN102458405B

公开(公告)日：2017-06-23

申请号：CN201080027599.8

申请日：2010-04-21

Applicant: 雷斯韦洛吉克斯公司

Inventor： H·C·汉森 ,  G·S·瓦格纳 ,  S·C·阿特韦尔 ,  K·G·麦克卢尔 ,  E·B·库利科夫斯基

IPC: A61K31/47 ,  C07D239/91

CPC classification number: A61K31/517 ,  A61K9/4833 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5025 ,  C07D215/22 ,  C07D215/36 ,  C07D239/91 ,  C07D239/93 ,  C07D401/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04

Abstract: 公开了调节白介素‑6(IL‑6)和/或血管细胞粘附分子‑1(VCAM‑1)和通过施用天然存在或人工合成的喹唑酮类衍生物治疗和/或预防心血管和炎性疾病及相关的疾病状态例如动脉粥样硬化、哮喘、关节炎、癌症、多发性硬化、银屑病和炎性肠疾病和自发性免疫疾病的方法。本发明提供了新的合成喹唑酮化合物和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN106866327A

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201710148003.3

申请日：2017-03-13

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 姜雪峰 ,  乔宗君

IPC: C07B45/06 ,  C07C321/28 ,  C07C319/14 ,  C07D213/85 ,  C07D215/36 ,  C07D237/18 ,  C07D487/04 ,  C07D239/93 ,  C07D217/22 ,  C07D239/58 ,  C07D241/18 ,  C07D495/04 ,  C07D251/46 ,  C07H19/167 ,  C07D251/52 ,  C07D213/40 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07B45/06 ,  C07C321/28 ,  C07D213/40 ,  C07D213/85 ,  C07D215/36 ,  C07D217/22 ,  C07D237/18 ,  C07D239/58 ,  C07D239/93 ,  C07D241/18 ,  C07D251/46 ,  C07D251/52 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07H19/167

Abstract: 本发明公开了一种式(2)所示的甲基芳基硫醚类化合物及其合成方法和应用，在反应溶剂中，以芳基卤化物或芳基类卤化物，与碳酸二甲酯及硫代乙酸钾为反应原料，在金属钯催化剂作用下，在配体、碱的作用下，反应得到所述甲基芳基硫醚类化合物。本发明合成方法反应条件温和，原料价廉易得，反应操作简单，产率较高。本发明合成的甲基芳基硫醚类化合物可为多种天然产物和药物的合成提供关键的骨架结构，可以广泛适用于工业化规模生产。

公开(公告)号：CN102718775B

公开(公告)日：2016-02-17

申请号：CN201210144221.7

申请日：2004-05-25

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： E·J·E·弗雷纳 ,  T·P·S·佩雷拉 ,  P·J·J·A·布伊恩斯特斯 ,  M·威廉斯 ,  G·S·M·迪尔斯 ,  W·C·J·埃穆布雷希茨 ,  P·滕霍尔特 ,  F·J·R·罗姆布茨 ,  C·舒尔茨-法德姆雷希特

IPC: C07D498/08 ,  A61K31/529 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D498/06 ,  C07C229/16 ,  C07C229/40 ,  C07D239/88 ,  C07D239/93 ,  C07D239/94

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物及其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐及其立体异构形式，其中，Z代表O、CH2、NH或S；尤其是，Z代表NH；Y代表-C3-9烷基-、-C3-9烯基-、-C3-9炔基-、任选被氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基或C1-4烷氧基羰基氨基-取代的C3-7烷基-CO-NH、任选被氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基或C1-4烷氧基羰基氨基-任选取代的C3-7烯基-CO-NH、C1-5烷基-氧基-C1-5烷基-、-C1-5烷基NR13、-C1-5烷基-、C1-5烷基-NR14-CO-C1-5烷基-、-C1-5烷基-CONR15-C1-5烷基、-C1-6烷基-CO-NH-、-C1-6烷基-NH-CO-、C1-3烷基-NH-CS-Het20-、-C1-3烷基-NH-CO-Het20、-C1-2烷基-CO-Het21-CO-、-Het22-CH2-CO-NH-C1-3烷基-、-CO-NH-C1-6烷基-、-NH-CO-C1-6烷基-、-CO-C1-7烷基-、-C1-7烷基-CO-、-C1-6烷基-CO-C1-6烷基-、-C1-2烷基-NH-CO-CR16R17-NH-、-C1-2烷基-CO-NH-CR18R19-CO-、-C1-2烷基-CO-NR20-C1-3烷基-CO-、-C1-2烷基-NR21-CH2-CO-NH-C1-3烷基-或-NR22-CO-C1-3烷基-NH-；X1代表连接键、O或-O-C1-2烷基-、CO、-CO-C1-2烷基-、NR11、-NR11-C1-2烷基-、-CH2-、-O-N＝CH-或C1-2烷基-；X2代表连接键、O、-O-C1-2烷基-、CO、-CO-C1-2烷基-、NR12、-NR12-C1-2烷基-、-CH2-、-O-N＝CH-或C1-2烷基-。在受体酪氨酸激酶EGFR的酶试验中，证实本发明化合物有体外生长抑制作用抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN104592132A

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201510088431.2

申请日：2015-02-26

Applicant: 贵州大学

Inventor： 胡德禹 ,  万治华 ,  宋宝安 ,  薛伟 ,  金林红 ,  李向阳 ,  谢丹丹 ,  张伟莹

IPC: C07D239/93 ,  C07D409/12 ,  A01P1/00

CPC classification number: C07D239/93 ,  A01N43/54 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明公开了一种抗植物病毒作用的化合物——含喹唑啉硫醚的查尔酮类衍生物的制备方法和生物活性。本发明介绍了以各种芳香醛、对羟基苯乙酮、邻氨基苯甲酸、甲酰胺、氯化亚砜、氢氧化钾、碳酸钾为原料，经六步合成含喹唑啉基查尔酮类衍生物。本发明化合物M2、M6、M9和M22对烟草花叶病毒(TMV)病具有较高的保护、钝化、治疗作用，表现出较高的抗植物病毒活性，可用于制备防治植物病毒病的新农药。R为苯环、取代芳环、取代杂环，其中，芳环上邻、间、对位上含有一个或多个甲氧基、硝基、甲基、三氟甲基、2-氯-5-硝基以及卤原子，卤原子可为氟、氯、溴、碘；杂环为五元、取代五元以及六元环。

公开(公告)号：CN103153917B

公开(公告)日：2015-04-01

申请号：CN201280002402.4

申请日：2012-02-03

Applicant: 维洛诺瓦硫化公司

Inventor： B.彼得森 ,  V.哈辛贝戈维克 ,  P.H.斯文松 ,  J.贝格曼

IPC: C07B45/00 ,  C01B25/14 ,  C07D213/06 ,  C07C325/02 ,  C07C327/44 ,  C07D207/24 ,  C07D209/30 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D213/63 ,  C07D239/93 ,  C07D241/06

CPC classification number: C07F9/58 ,  C07B45/00 ,  C07B45/04 ,  C07C325/02 ,  C07C327/48 ,  C07D207/24 ,  C07D207/416 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D209/88 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D211/88 ,  C07D213/63 ,  C07D213/70 ,  C07D213/83 ,  C07D215/36 ,  C07D219/04 ,  C07D219/08 ,  C07D223/06 ,  C07D239/58 ,  C07D239/70 ,  C07D239/93 ,  C07D241/08 ,  C07D241/44 ,  C07D243/14 ,  C07D243/22 ,  C07D245/04 ,  C07D309/36 ,  C07D311/84 ,  C07D341/00 ,  C07D471/04 ,  C07D473/36 ,  C07D487/04

Abstract: 一种通过采用晶状P2S5·2C5H5N作为硫代剂，在生成硫代反应产物的反应中，将化合物中的基团>C=O(I)转化为基团>C=S(II)或转化为基团(II)的互变异构形式的方法。硫代剂是晶状P2S5·2C5H5N。

公开(公告)号：CN102574816A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201080033273.6

申请日：2010-07-21

Applicant: 哈佛大学校长及研究员协会 ,  中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 袁君英 ,  马大伟 ,  刘君丽 ,  张丽红

IPC: C07D239/88 ,  C07D239/93 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P1/18 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/94 ,  C07D239/88 ,  C07D239/93 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明的某些方面涉及小分子自噬抑制剂及其在治疗和预防癌症和急性胰腺炎中的用途。正如本申请所公开的，通过在已知的生物活性文库中利用以图像为基础的筛选方法筛选得到了小分子自噬抑制剂。研究发现这些自噬抑制剂通过加速自噬启动所必需的III型PI3激酶复合物的降解而产生作用。药物化学研究引领发现有效性和选择性更好的小分子自噬抑制剂。

公开(公告)号：CN101583622A

公开(公告)日：2009-11-18

申请号：CN200780040934.6

申请日：2007-11-01

Applicant: 黄岚 ,  李兴

Inventor： 黄岚 ,  李兴

IPC: C07K14/47 ,  C07D519/00 ,  C07D231/18 ,  C07D237/26 ,  C07D209/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/415 ,  A61K31/517 ,  A61K31/403 ,  A61P35/00 ,  G01N33/68 ,  C07D471/04 ,  C07D333/70

CPC classification number: A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61K31/437 ,  A61K31/517 ,  C07D209/14 ,  C07D231/18 ,  C07D239/93 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种泛素蛋白连接酶E3的疏水结合袋，并使用该结合袋来设计抑制剂从而破坏泛素结合酶E2和E3的相互作用。通过使用该结合袋设计了四种抑制剂，它们可以被用于治疗癌症。

公开(公告)号：CN1187129A

公开(公告)日：1998-07-08

申请号：CN96194512.5

申请日：1996-06-06

Applicant: 罗纳·布朗克罗尔药制品有限公司

Inventor： M·R·米尔斯 ,  A·P·斯帕达 ,  M·P·马古里 ,  P·E·普桑斯

IPC: A61K31/535 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07C43/2055 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/233 ,  C07D215/50 ,  C07D239/74 ,  C07D239/88 ,  C07D239/91 ,  C07D239/93 ,  C07D239/94 ,  C07D241/42 ,  C07D241/52 ,  C07D265/22 ,  C07D277/64 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及用于选择性治疗以人表皮生长因子受体2型(HER2)的活性为特征的细胞生长和分化的方法。更具体地说,本发明涉及取代的或未取代的单－环或双－环芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基化合物在选择性地调节细胞生长中的用途。本发明也描述了用于选择性治疗细胞生长和分化的药物组合物。