公开(公告)号：CN103113365A

公开(公告)日：2013-05-22

申请号：CN201310056546.4

申请日：2013-02-22

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  许芸芸

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种式（I）的化合物或其药学上可接受的盐；其中R为芳基或杂环基，其可任选被一个或多个选自下列的基团所取代：C1-8烷基、C1-8烷氧基、卤素、硝基、C1-8氨基烷基、C1-8烷基氨基、C1-8硫代烷基、C1-8卤代烷基、C1-8卤代烷氧基、苯基、卤代苯基。经活性研究证实：该化合物具有与阳性药物埃罗替尼类似的活性，可以应用于治疗肿瘤包括实体瘤等的药物方面。

公开(公告)号：CN114394934B

公开(公告)日：2023-06-13

申请号：CN202210012535.5

申请日：2022-01-06

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  汪维鹏 ,  吕依昕 ,  朱一凡 ,  王猛猛 ,  郭绪芹

IPC: C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供的吡唑苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用，吡唑苯甲酰胺类化合物具有式Ⅰ结构，其中，所述R1和R2独立地选自氢、烷基、氨基、硝基、卤素、烷氧基、三氟甲基、氰基、环烷基、杂环基、‑COR3、‑COOR4、‑SO2R5、‑NR6R7；所述R1和R2不同时选氢。与现有技术相比，本发明提供的吡唑苯甲酰胺类化合物具有较好的抗肿瘤活性，能够作为制备相关肿瘤疾病治疗药物。

公开(公告)号：CN114394934A

公开(公告)日：2022-04-26

申请号：CN202210012535.5

申请日：2022-01-06

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  汪维鹏 ,  吕依昕 ,  朱一凡 ,  王猛猛 ,  郭绪芹

IPC: C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供的吡唑苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用，吡唑苯甲酰胺类化合物具有式Ⅰ结构，其中，所述R1和R2独立地选自氢、烷基、氨基、硝基、卤素、烷氧基、三氟甲基、氰基、环烷基、杂环基、‑COR3、‑COOR4、‑SO2R5、‑NR6R7；所述R1和R2不同时选氢。与现有技术相比，本发明提供的吡唑苯甲酰胺类化合物具有较好的抗肿瘤活性，能够作为制备相关肿瘤疾病治疗药物。

公开(公告)号：CN113069451A

公开(公告)日：2021-07-06

申请号：CN202110360488.9

申请日：2021-04-02

Applicant: 苏州大学

Inventor： 田盛 ,  李环球 ,  汪维鹏 ,  林芷芊 ,  吴舒烨

IPC: A61K31/4245 ,  A61P35/00 ,  C07D413/04

Abstract: 本发明提供了一种吡咯‑2‑磺酰胺化合物或其可药用的盐的制备方法以及其在制备抗肿瘤药物中的应用，所述吡咯‑2‑磺酰胺化合物具有式I所示结构：本发明首次发现了式I所示化合物N‑(5‑氯‑2‑甲基苯基)‑5‑(5‑(4‑氟苯基)‑1,3,4‑恶二唑‑2‑基)‑1H‑吡咯‑2‑磺酰胺具备抗肿瘤活性，对对多株原发及转型肿瘤细胞具有很好的抑制作用，可以用作制备抗肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN107759532A

公开(公告)日：2018-03-06

申请号：CN201711181786.1

申请日：2017-11-23

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  周泽浩 ,  黄俊 ,  陈喜华

IPC: C07D263/56 ,  C07D235/14 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供了一种苯并噁唑-2-乙基肟衍生物，如式(I)或式(II)所示；其中，X1与X2各自独立地选自NH或O；R1与R3各自独立地选自H、F、Br或Cl；R2选自C1～C10的烷基、取代的C1～C10的烷基、苯基或取代苯基；所述取代的C1～C10的烷基的取代基选自苯基或卤素。与现有技术相比，本发明提供的式(I)或式(II)所示的苯并噁唑-2-乙基肟衍生物在中高剂量时可显著降低急性痛风关节炎大鼠踝关节肿胀度和血清尿酸水平，同时具有很好的NLRP3和TLR4双重抑制活性，效果高于阳性对照地塞米松，可用于制备治疗高尿酸血症或急性痛风关节炎的药物，副作用小，安全性高。

公开(公告)号：CN103012088A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201210496017.1

申请日：2012-11-28

Applicant: 苏州大学

Inventor： 敖桂珍 ,  聂继华 ,  李环球 ,  莫凌萱 ,  陈蕾 ,  宋恒 ,  陈韶华

IPC: C07C45/74 ,  C07C49/753 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  C07C315/04 ,  C07C317/24 ,  A61K31/136 ,  A61K31/122 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C49/753 ,  C07C45/45 ,  C07C225/22 ,  C07C317/24 ,  C07C2601/14

Abstract: 本发明公开了一种α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-α'-烃基亚甲基环酮，结构为：或，其中R为芳基或烷基，制备方法为：将环酮和吗啡啉混合共沸脱水得到烯胺，将烯胺与3,5-二甲氧基苯甲醛发生缩合反应，再在酸性或碱性条件下与烷基甲醛或芳基甲醛缩合得到产物，还包括α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-α'-烃基亚甲基环酮或其医学上能接受的盐和药学上能接受的载体的抗肿瘤药物。通过上述方式，本发明提供的α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-α'-烃基亚甲基环酮及其制备方法，所述化合物是对天然产物抗肿瘤活性成分白藜芦醇和姜黄素的结构进行拼合以及修饰，获得了活性更高的抗肿瘤药物，对表皮生长因子受体具有良好的抑制作用。

公开(公告)号：CN114369098A

公开(公告)日：2022-04-19

申请号：CN202210012997.7

申请日：2022-01-06

Applicant: 苏州大学

Inventor： 汪维鹏 ,  李环球 ,  王猛猛 ,  郭绪芹 ,  张周栋 ,  魏若男

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了三唑并嘧啶醇类化合物及其制备方和应用，三唑并嘧啶醇类化合物具有式Ⅰ或式Ⅳ结构。实验结果表明，本发明提供的三唑并嘧啶醇类化合物具有较好的抗肿瘤活性，能够作为制备相关肿瘤疾病治疗药物；

公开(公告)号：CN112999221B

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202110301156.3

申请日：2021-03-22

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  汪维鹏 ,  吕依昕 ,  朱一凡

IPC: A61K31/428 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种三氮唑类化合物或其可药用的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明首次发现了三氮唑类化合物N‑(5‑苯并噻唑‑2‑硫甲基)‑4氢‑1,2,4三氮唑‑3‑苯甲酰胺具备抗肿瘤活性，对多株原发及转型肿瘤细胞具有很好的抑制作用，可以用作制备抗肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN114276338A

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN202210012999.6

申请日：2022-01-06

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  胡庆华 ,  朱一凡 ,  王辉 ,  魏若男 ,  周梦泽

IPC: C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4184 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明提供的2‑吡唑‑3‑苯并咪唑衍生物及其制备方法和应用，2‑吡唑‑3‑苯并咪唑衍生物具有式Ⅰ所示结构。实验结果表明，本发明提供的2‑吡唑‑3‑苯并咪唑衍生物具有较好的P2Y6受体拮抗活性和体外抗炎活性，可以作为制备P2Y6受体相关炎症性疾病治疗药物的应用。

公开(公告)号：CN109574949B

公开(公告)日：2021-12-24

申请号：CN201811607665.3

申请日：2018-12-27

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  胡庆华 ,  王维维 ,  庞京 ,  朱一凡

IPC: C07D263/56 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明提供了一种苯并恶唑衍生物及其制备方法和应用，通过研究发现，本发明提供的苯并恶唑衍生物具有较好的P2Y14抑制活性和抗炎活性，可以作为制备P2Y14受体相关炎症性疾病治疗药物。