公开(公告)号：CN114276338B

公开(公告)日：2023-11-28

申请号：CN202210012999.6

申请日：2022-01-06

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  胡庆华 ,  朱一凡 ,  王辉 ,  魏若男 ,  周梦泽

IPC: C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4184 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明提供的2‑吡唑‑3‑苯并咪唑衍生物及其制备方法和应用，2‑吡唑‑3‑苯并咪唑衍生物具有式Ⅰ所示结构。实验结果表明，本发明提供的2‑吡唑‑3‑苯并咪唑衍生物具有较好的P2Y6受体拮抗活性和体外抗炎活性，可以作为制备P2Y6受体相关炎症性疾病治疗药物的应用。

公开(公告)号：CN113248427B

公开(公告)日：2023-05-02

申请号：CN202110610206.6

申请日：2021-06-01

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  朱一凡 ,  胡庆华 ,  董进 ,  延南俊

IPC: C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  A61K31/496 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明提供了烟酸磺酰胺基衍生物和烟酸酰胺基衍生物，分别具有式(Ⅰ)和式(Ⅳ)所示结构。实验结果表明，本发明提供的磺酰胺基烟酸衍生物和酰胺基烟酸衍生物具有较好的治疗动脉粥样硬化活性，可以作为制备相关动脉粥样硬化治疗药物。

公开(公告)号：CN113069451B

公开(公告)日：2022-08-09

申请号：CN202110360488.9

申请日：2021-04-02

Applicant: 苏州大学

Inventor： 田盛 ,  李环球 ,  汪维鹏 ,  林芷芊 ,  吴舒烨

IPC: A61K31/4245 ,  A61P35/00 ,  C07D413/04

Abstract: 本发明提供了一种吡咯‑2‑磺酰胺化合物或其可药用的盐的制备方法以及其在制备抗肿瘤药物中的应用，所述吡咯‑2‑磺酰胺化合物具有式I所示结构：本发明首次发现了式I所示化合物N‑(5‑氯‑2‑甲基苯基)‑5‑(5‑(4‑氟苯基)‑1,3,4‑恶二唑‑2‑基)‑1H‑吡咯‑2‑磺酰胺具备抗肿瘤活性，对对多株原发及转型肿瘤细胞具有很好的抑制作用，可以用作制备抗肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN110885318A

公开(公告)日：2020-03-17

申请号：CN201911188971.2

申请日：2019-11-28

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  王维维 ,  胡庆华 ,  宋佳滔

IPC: C07D263/57 ,  C07D413/12 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明提供了苯并恶唑衍生物及其制备方法和应用，本发明提供的苯并恶唑衍生物作为P2Y14抑制剂具有较好的抑制活性和抗炎活性，进而通过研究发现，其对P2Y14受体相关的高尿酸血症以及急性痛风性关节炎也有很好的活性，可以作为治疗高尿酸血症以及急性痛风性关节炎的药物。

公开(公告)号：CN103113365B

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201310056546.4

申请日：2013-02-22

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  许芸芸

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种式（I）的化合物或其药学上可接受的盐；其中R为芳基或杂环基，其可任选被一个或多个选自下列的基团所取代：C1-8烷基、C1-8烷氧基、卤素、硝基、C1-8氨基烷基、C1-8烷基氨基、C1-8硫代烷基、C1-8卤代烷基、C1-8卤代烷氧基、苯基、卤代苯基。经活性研究证实：该化合物具有与阳性药物埃罗替尼类似的活性，可以应用于治疗肿瘤包括实体瘤等的药物方面。

公开(公告)号：CN114805236A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202210628424.7

申请日：2022-06-06

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  胡庆华 ,  朱一凡 ,  周梦泽

IPC: C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  A61K31/423 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明提供了一种苯并恶唑衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的苯并恶唑衍生物具有式(Ⅰ)所示结构。实验结果表明，本发明提供的苯并恶唑衍生物具有较好的P2Y14受体拮抗活性，可以作为制备P2Y14受体相关疾病的治疗药物。

公开(公告)号：CN113274391A

公开(公告)日：2021-08-20

申请号：CN202110609149.X

申请日：2021-06-01

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  朱一凡 ,  宋佳滔 ,  刘莉

IPC: A61K31/4709 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供了吡唑衍生物或其可药用的盐在制备治疗动脉粥样硬化及抗炎药物中的应用。本发明首次发现了吡唑衍生物具备P2Y6R拮抗剂的功能，对P2Y6R相关炎症具有明显的拮抗作用，可以用作制备P2Y6R相关的抗炎药物。

公开(公告)号：CN112999221A

公开(公告)日：2021-06-22

申请号：CN202110301156.3

申请日：2021-03-22

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  汪维鹏 ,  吕依昕 ,  朱一凡

IPC: A61K31/428 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种三氮唑类化合物或其可药用的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明首次发现了三氮唑类化合物N‑(5‑苯并噻唑‑2‑硫甲基)‑4氢‑1,2,4三氮唑‑3‑苯甲酰胺具备抗肿瘤活性，对多株原发及转型肿瘤细胞具有很好的抑制作用，可以用作制备抗肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN105837425B

公开(公告)日：2018-08-07

申请号：CN201610330631.9

申请日：2016-05-18

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  敖桂珍 ,  万茜雯 ,  顾陈成

IPC: C07C49/753 ,  C07C225/22 ,  C07C317/24 ,  A61K31/122 ,  A61K31/136 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明属于制药技术领域,具体涉及(2E,6E)‑2‑(3,5‑二甲氧基苯基亚甲基)‑6‑(4‑氯苯基亚甲基)环己酮及其衍生物的新应用。本发明所述(2E,6E)‑2‑(3,5‑二甲氧基苯基亚甲基)‑6‑(4‑氯苯基亚甲基)环己酮及其衍生物在中高剂量时可显著降低急性痛风关节炎大鼠踝关节肿胀度和血清尿酸水平,同时具有很好的NLRP3和TLR4双重抑制活性,效果高于阳性对照地塞米松,可用于制备治疗高尿酸血症或急性痛风关节炎的药物,副作用小,安全性高。

公开(公告)号：CN105837425A

公开(公告)日：2016-08-10

申请号：CN201610330631.9

申请日：2016-05-18

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  敖桂珍 ,  万茜雯 ,  顾陈成

IPC: C07C49/753 ,  C07C225/22 ,  C07C317/24 ,  A61K31/122 ,  A61K31/136 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02

CPC classification number: C07C49/753 ,  C07C225/22 ,  C07C317/24

Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体涉及(2E,6E)?2?(3,5?二甲氧基苯基亚甲基)?6?(4?氯苯基亚甲基)环己酮及其衍生物的新应用。本发明所述(2E,6E)?2?(3,5?二甲氧基苯基亚甲基)?6?(4?氯苯基亚甲基)环己酮及其衍生物在中高剂量时可显著降低急性痛风关节炎大鼠踝关节肿胀度和血清尿酸水平，同时具有很好的NLRP3和TLR4双重抑制活性，效果高于阳性对照地塞米松，可用于制备治疗高尿酸血症或急性痛风关节炎的药物，副作用小，安全性高。