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公开(公告)号：CN109020864B
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN201811064127.4
申请日：2018-09-12
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07D209/34 , C07D401/06 , B01J31/30 , B01J31/22 , B01J31/04 , B01J31/12 , B01J31/28 , B01J31/24
Abstract: 本发明公开了金属氢化物/钯化合物催化还原体系在烯基活泼亚甲基化合物还原中的应用及还原方法，反应包括以下步骤，以烯基活泼亚甲基化合物为底物、金属氢化物为还原剂、钯化合物为催化剂，还原反应，得到还原产物，完成烯基活泼亚甲基化合物的还原。本发明的还原体系是还原烯基活泼亚甲基化合物的简易方法，所用的氢化物和钯化合物催化剂都是实验室中容易获得的试剂，相比于常用的氢气氢化方法和还原剂还原方法，此方法更易操作，安全性更高，条件温和，反应收率高，而且可以一锅两步反应，具有很高的原子经济性和步骤经济性。
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公开(公告)号：CN108276341B
公开(公告)日：2019-10-29
申请号：CN201810152391.7
申请日：2018-02-14
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07D235/02
Abstract: 本发明公开了一种制备咪唑啉‑2酮化合物的方法，将环庚三烯酮和芳基异氰酸酯溶于无水溶剂中，在160℃～200℃下反应0.5～5小时；反应完成后进行萃取、蒸干、柱层析纯化，得到产物咪唑啉‑2酮化合物。该方法是咪唑啉‑2酮类化合物合成的简易方法，不需要氧化剂和金属催化剂的参与，相比于常用的α‑氨基羰基化合物或炔丙基尿素类等化合物的环合方法，此方法更加简易，原子经济性好，步骤经济性好。
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公开(公告)号：CN109053446B
公开(公告)日：2021-01-01
申请号：CN201811069226.1
申请日：2018-09-13
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07C67/333 , C07C69/757 , C07C231/12 , C07C235/82 , C07C45/67 , C07C49/67 , C07C49/798 , B01J31/30 , B01J31/12 , B01J31/22 , B01J31/28
Abstract: 本发明公开了金属氢化物/钯化合物体系在缺电子烯化合物串联反应制备1,3‑二羰基化合物中的应用，反应包括以下步骤：氮气保护下，把钯化合物和金属氢化物悬浮于溶剂中搅拌，然后加入缺电子烯化合物，在0℃～100℃下反应0.3～10小时，加入饱和氯化铵水溶液中止反应，然后萃取、蒸干、柱层析纯化，得到产物1,3‑二羰基化合物。本发明所用的氢化物和钯化合物催化剂都是实验室中容易获得的试剂，相比于常用的氢气氢化方法，此方法更易操作，安全性更高，条件温和，反应收率高。
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公开(公告)号：CN108358847B
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201810152384.7
申请日：2018-02-14
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07D235/02
Abstract: 本发明公开了一种咪唑啉‑2酮化合物的制备方法，将环庚三烯酮和芳基异氰酸酯溶于无水溶剂中，在100℃～140℃下反应0.5～3小时；反应完成后进行萃取、蒸干、柱层析纯化，得到产物咪唑啉‑2酮化合物。该方法是咪唑啉‑2酮类化合物合成的简易方法，不需要氧化剂和金属催化剂的参与，相比于常用的α‑氨基羰基化合物或炔丙基尿素类等化合物的环合方法，此方法更加简易，原子经济性好，步骤经济性好。
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公开(公告)号：CN109020864A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201811064127.4
申请日：2018-09-12
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07D209/34 , C07D401/06 , B01J31/30 , B01J31/22 , B01J31/04 , B01J31/12 , B01J31/28 , B01J31/24
CPC classification number: C07D209/34 , B01J31/04 , B01J31/121 , B01J31/1805 , B01J31/2239 , B01J31/2452 , B01J31/28 , B01J31/30 , C07D401/06
Abstract: 本发明公开了金属氢化物/钯化合物催化还原体系在烯基活泼亚甲基化合物还原中的应用及还原方法，反应包括以下步骤，以烯基活泼亚甲基化合物为底物、金属氢化物为还原剂、钯化合物为催化剂，还原反应，得到还原产物，完成烯基活泼亚甲基化合物的还原。本发明的还原体系是还原烯基活泼亚甲基化合物的简易方法，所用的氢化物和钯化合物催化剂都是实验室中容易获得的试剂，相比于常用的氢气氢化方法和还原剂还原方法，此方法更易操作，安全性更高，条件温和，反应收率高，而且可以一锅两步反应，具有很高的原子经济性和步骤经济性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108276341A
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201810152391.7
申请日：2018-02-14
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07D235/02
Abstract: 本发明公开了一种制备咪唑啉-2酮化合物的方法，将环庚三烯酮和芳基异氰酸酯溶于无水溶剂中，在160℃～200℃下反应0.5～5小时；反应完成后进行萃取、蒸干、柱层析纯化，得到产物咪唑啉-2酮化合物。该方法是咪唑啉-2酮类化合物合成的简易方法，不需要氧化剂和金属催化剂的参与，相比于常用的α-氨基羰基化合物或炔丙基尿素类等化合物的环合方法，此方法更加简易，原子经济性好，步骤经济性好。
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公开(公告)号：CN109053446A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201811069226.1
申请日：2018-09-13
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07C67/333 , C07C69/757 , C07C231/12 , C07C235/82 , C07C45/67 , C07C49/67 , C07C49/798 , B01J31/30 , B01J31/12 , B01J31/22 , B01J31/28
Abstract: 本发明公开了金属氢化物/钯化合物体系在缺电子烯化合物串联反应制备1,3‑二羰基化合物中的应用，反应包括以下步骤：氮气保护下，把钯化合物和金属氢化物悬浮于溶剂中搅拌，然后加入缺电子烯化合物，在0℃～100℃下反应0.3～10小时，加入饱和氯化铵水溶液中止反应，然后萃取、蒸干、柱层析纯化，得到产物1,3‑二羰基化合物。本发明所用的氢化物和钯化合物催化剂都是实验室中容易获得的试剂，相比于常用的氢气氢化方法，此方法更易操作，安全性更高，条件温和，反应收率高。
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公开(公告)号：CN108358847A
公开(公告)日：2018-08-03
申请号：CN201810152384.7
申请日：2018-02-14
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07D235/02
Abstract: 本发明公开了一种咪唑啉-2酮化合物的制备方法，将环庚三烯酮和芳基异氰酸酯溶于无水溶剂中，在100℃～140℃下反应0.5～3小时；反应完成后进行萃取、蒸干、柱层析纯化，得到产物咪唑啉-2酮化合物。该方法是咪唑啉-2酮类化合物合成的简易方法，不需要氧化剂和金属催化剂的参与，相比于常用的α-氨基羰基化合物或炔丙基尿素类等化合物的环合方法，此方法更加简易，原子经济性好，步骤经济性好。
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公开(公告)号：CN105061316B
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201510423552.8
申请日：2015-07-17
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D231/54 , C07D401/04 , C07D491/052 , A61K31/416 , A61K31/4439 , A61K31/4162 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了稠环类化合物、制备方法和用途，其为一类具有式I所示结构的全新稠环结构的化合物，并发现其具有较佳的雌激素受体抑制活性，能对一系列激素依赖的肿瘤细胞增殖产生抑制作用，并且能够较好的克服他莫昔芬产生的耐药。
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公开(公告)号：CN105732643A
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201610240215.X
申请日：2016-04-18
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/407 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种偶联物、其制备方法及在制备IDO酶抑制剂和非甾体抗炎药物中的应用；本发明公开的偶联物或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药具有较佳的抑制IDO酶的活性，同时兼具抗炎免疫协同作用，具有较好的作为抗肿瘤药物的应用前景。
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