公开(公告)号：CN109574949B

公开(公告)日：2021-12-24

申请号：CN201811607665.3

申请日：2018-12-27

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  胡庆华 ,  王维维 ,  庞京 ,  朱一凡

IPC: C07D263/56 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明提供了一种苯并恶唑衍生物及其制备方法和应用，通过研究发现，本发明提供的苯并恶唑衍生物具有较好的P2Y14抑制活性和抗炎活性，可以作为制备P2Y14受体相关炎症性疾病治疗药物。

公开(公告)号：CN109574949A

公开(公告)日：2019-04-05

申请号：CN201811607665.3

申请日：2018-12-27

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  胡庆华 ,  王维维 ,  庞京 ,  朱一凡

IPC: C07D263/56 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明提供了一种苯并恶唑衍生物及其制备方法和应用，通过研究发现，本发明提供的苯并恶唑衍生物具有较好的P2Y14抑制活性和抗炎活性，可以作为制备P2Y14受体相关炎症性疾病治疗药物。

公开(公告)号：CN119930587A

公开(公告)日：2025-05-06

申请号：CN202510070546.2

申请日：2025-01-16

Applicant: 苏州大学

Inventor： 龙亚秋 ,  庞京

IPC: C07D405/12 ,  A61K49/00 ,  A61K31/407 ,  A61K31/52 ,  A61K47/54 ,  A61P35/00 ,  C07F5/02 ,  C09K11/06 ,  A61K31/704 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种用于可控且可视化监测药物释放的多功能骨架分子及其制备方法与应用，该多功能骨架分子具有式I所示的结构，包括四嗪结构单元及菲二恶英骨架，通过四嗪与菲二恶英母核之间的荧光共振能量转移效应来淬灭菲二恶英的荧光。本发明所提供的多功能骨架分子可通过四嗪基团与反式环辛烯、3‑异氰基丙基或3‑异氰基丙基‑1‑氨基甲酰基修饰的前药进行逆电子需求的狄尔斯‑阿尔德生物正交键裂解反应，从而破坏淬灭效应，恢复荧光，同时活化前药，实现药物的可控释放及可视化监测。此外，本发明所提供的多功能骨架分子可通过在菲二恶英骨架上连接靶向基团，进而实现靶向部位药物的可控释放以及药物释放实时可视化监测。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119504824A

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202411631570.0

申请日：2024-11-15

Applicant: 苏州大学

Inventor： 龙亚秋 ,  庞京

IPC: C07F7/08 ,  A61K31/695 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种时空可控的基于光引发原位生成的PROTAC及其应用。本发明将PROTAC分成两个组分：生物正交反应基团和靶蛋白配体连接的组分、生物正交反应基团和E3泛素连接酶配体连接的组分，可通过光照控制在原位合成PROTAC，用于靶向蛋白降解。克服了PROTAC分子从头合成难度大，合成步骤繁琐等不足，避免了传统PROTAC设计中由于分子量大等引起的不良药理性能与毒副作用。同时只有在光照后才会生成PROTAC分子，降解目标蛋白，杀伤肿瘤细胞，同时避免脱靶毒性，实现肿瘤治疗效果。本发明提供的光触发点击生成蛋白水解靶向嵌合体的方法能够可控且高效地合成具有抗癌效果的PROTAC分子，具有细胞内蛋白表达精准调控和治疗肿瘤的前景。