公开(公告)号：CN108530408A

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201810328325.0

申请日：2018-04-13

Applicant: 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

Inventor： 胡林 ,  邹平 ,  邱小龙 ,  储玲玲 ,  苟少华 ,  李小跃 ,  王平 ,  时光好 ,  张新刚 ,  沈伟 ,  王东辉 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC: C07D309/10

Abstract: 本发明的目的在于提供一种步骤更短、更有效的合成达格列净的方法。该方法以5-溴-2-氯-4’-乙氧基二苯甲酮为起始物，经强酸催化完成缩酮保护，获得的二芳基缩酮化合物用镁处理后与三甲硅基保护的葡萄糖酸内酯反应，稀酸淬灭后得到的半缩酮化合物还原即可完成达格列净的制备。

公开(公告)号：CN106800501A

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：CN201710082648.1

申请日：2017-02-16

Applicant: 海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邹平 ,  胡林 ,  邱小龙 ,  李小跃 ,  张新刚 ,  王平 ,  游正伟 ,  李冰健 ,  时光好 ,  曾祥军 ,  王虎 ,  季雷华 ,  张义森 ,  王军强 ,  吴忠平 ,  沈烨冰 ,  陆信伟 ,  邓贤明 ,  朱天宇

IPC: C07C45/51 ,  C07C45/59 ,  C07C49/813

CPC classification number: C07C41/56 ,  C07C41/48 ,  C07C45/515 ,  C07C45/59 ,  C07D317/16 ,  C07C43/313 ,  C07C49/813

Abstract: 本发明涉及雷迪帕韦中间体的制备，具体为1‑(7‑卤代‑9,9‑二氟‑9H‑芴‑2‑基)‑2‑卤代乙酮的制备，具有如下的合成通式：

公开(公告)号：CN111233748A

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN202010156266.0

申请日：2020-03-09

Applicant: 海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邱小龙 ,  李冰健 ,  左智伟 ,  张义森 ,  胡林 ,  刘文博 ,  邹平 ,  储玲玲 ,  张新刚 ,  王平

IPC: C07D211/22 ,  C07D213/30

Abstract: 本发明涉及一条制备盐酸替罗非班的方法。该方法涉及4-吡啶丁醇或4-(吡啶-4-基)丁-3-炔-1-醇与(S)-3-(4-卤代苯基)-2-(正丁基磺酰氨基)-丙酸酯在铜试剂/碱/添加物/溶剂条件下发生缩合反应，生成(S)-2-(正丁基磺酰氨基)-3-(4-(4-(吡啶-4-基)丁基氧)苯基)丙酸酯或(S)-2-(正丁基磺酰氨基)-3-(4-((4-(吡啶-4-基)丁-3-炔-1-基)氧)苯基)丙酸酯。

公开(公告)号：CN106432095B

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201610814127.6

申请日：2016-09-09

Applicant: 东南大学 ,  海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邹平 ,  邱小龙 ,  张新刚 ,  苟少华 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  张义森 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷

IPC: C07D237/04 ,  C07D403/04

Abstract: 本发明涉及合成匹莫苯丹的关键中间体6‑(3,4‑二氨基苯基)‑5‑甲基‑4,5‑二氢哒嗪‑3(2H)‑酮的制备。该工艺合成路线短、操作简单，具有工业化放大生产前景。

公开(公告)号：CN109485613A

公开(公告)日：2019-03-19

申请号：CN201811406758.X

申请日：2018-11-21

Applicant: 海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邱小龙 ,  刘文博 ,  邹平 ,  胡林 ,  储玲玲 ,  王平 ,  王东辉 ,  张新刚

IPC: C07D249/12

Abstract: 本发明涉及一条制备阿瑞匹坦和福沙匹坦边链片段的新方法，具体为制备5-氯甲基-2,4-二氢[1,2,4]三唑-3-酮的方法。该方法使用2-苄氧基乙酰肼和苄胺基甲酰氯作为起始物料，首先采用一锅法实现5-羟甲基-2,4-二氢[1,2,4]三唑-3-酮的制备，然后5-羟甲基-2,4-二氢[1,2,4]三唑-3-酮在SOCl2作用下完成5-氯甲基-2,4-二氢[1,2,4]三唑-3-酮的制备。

公开(公告)号：CN107383058A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201710749919.4

申请日：2017-08-28

Applicant: 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

Inventor： 邹平 ,  储玲玲 ,  王平 ,  张新刚 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  苟少华 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  彭陟辉

IPC: C07D498/06 ,  C07D295/145 ,  C07D215/58

CPC classification number: C07D498/06 ,  C07D215/58 ,  C07D295/145

Abstract: 本发明涉及马波沙星的制备，实现了多步反应的连续进行，效率高，具有合成路线短、所用试剂都为常规易于商业化采购的试剂、操作简便等优点。

公开(公告)号：CN106518886A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201610952666.6

申请日：2016-10-27

Applicant: 海门慧聚药业有限公司 ,  海门佰康生物医药有限公司 ,  东南大学

Inventor： 邹平 ,  魏万国 ,  邱小龙 ,  胡忠平 ,  曾祥军 ,  张新刚 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  张义森 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷 ,  陈俊 ,  苟少华

IPC: C07D491/20

CPC classification number: C07D491/20 ,  C07B2200/07

Abstract: 本发明涉及手性3-芳基-3-羟甲基-2-吲哚酮化合物式IV和式V的制备方法，反应式如下：

公开(公告)号：CN108003207B

公开(公告)日：2019-05-10

申请号：CN201711371367.4

申请日：2017-12-19

Applicant: 海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邹平 ,  储玲玲 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  张程亮 ,  曾祥军 ,  苟少华 ,  吴忠平 ,  沈伟 ,  符剑 ,  许明 ,  王平 ,  张新刚 ,  时光好 ,  王军强 ,  陈俊 ,  曹雷

IPC: C07H17/00 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明涉及一条制备泰拉霉素的新方法。以3，4位丙酮叉保护的去甲基阿奇霉素为起始物料，首先将2ʹʹ位的羟基进行保护，然后用Swern条件氧化4ʹ位的羟基为羰基，使用TMSCN在TBAF作用下对羰基进行氰基加成反应，后续在Pd/C作为催化剂条件下，同时在HOAc存在下对所得的中间体化合物进行氢化反应，将化合物中氰基转化为胺甲基，同时脱除2ʹ位的羟基保护基和3，4位丙酮叉保护，最后在碱作用下使胺甲基化合物和1‑卤代丙烷反应实现泰拉霉素的制备。

公开(公告)号：CN106432095A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610814127.6

申请日：2016-09-09

Applicant: 海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邱小龙 ,  张新刚 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  邹平 ,  张义森 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC: C07D237/04 ,  C07D403/04

CPC classification number: C07D237/04 ,  C07D403/04

Abstract: 本发明涉及合成匹莫苯丹的关键中间体6-(3,4-二氨基苯基)-5-甲基-4,5-二氢哒嗪-3(2H)-酮的制备。该工艺合成路线短、操作简单，具有工业化放大生产前景。

公开(公告)号：CN106279342A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201610650054.1

申请日：2016-08-09

Applicant: 海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邱小龙 ,  张新刚 ,  王东辉 ,  邹平 ,  游正伟 ,  邓贤明 ,  王军强 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷 ,  刘时奎 ,  张义森

IPC: C07J31/00

CPC classification number: C07J31/006

Abstract: 本发明涉及一种氟维司群的制备方法，具体是在β-环糊精/NBS条件下通过氧化式I的化合物实现氟维司群的制备。通过该方法可以完全避免氟维司群过氧化杂质的产生。