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公开(公告)号：CN108003207A
公开(公告)日：2018-05-08
申请号：CN201711371367.4
申请日：2017-12-19
Applicant: 海门慧聚药业有限公司
Inventor： 邹平 , 储玲玲 , 邱小龙 , 胡林 , 张程亮 , 曾祥军 , 苟少华 , 吴忠平 , 沈伟 , 符剑 , 许明 , 王平 , 张新刚 , 时光好 , 王军强 , 陈俊 , 曹雷
Abstract: 本发明涉及一条制备泰拉霉素的新方法。以3，4位丙酮叉保护的去甲基阿奇霉素为起始物料，首先将2位的羟基进行保护，然后用Swern条件氧化4位的羟基为羰基，使用TMSCN在TBAF作用下对羰基进行氰基加成反应，后续在Pd/C作为催化剂条件下，同时在HOAc存在下对所得的中间体化合物进行氢化反应，将化合物中氰基转化为胺甲基，同时脱除2位的羟基保护基和3，4位丙酮叉保护，最后在碱作用下使胺甲基化合物和1-卤代丙烷反应实现泰拉霉素的制备。
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公开(公告)号：CN108003207B
公开(公告)日：2019-05-10
申请号：CN201711371367.4
申请日：2017-12-19
Applicant: 海门慧聚药业有限公司
Inventor： 邹平 , 储玲玲 , 邱小龙 , 胡林 , 张程亮 , 曾祥军 , 苟少华 , 吴忠平 , 沈伟 , 符剑 , 许明 , 王平 , 张新刚 , 时光好 , 王军强 , 陈俊 , 曹雷
Abstract: 本发明涉及一条制备泰拉霉素的新方法。以3，4位丙酮叉保护的去甲基阿奇霉素为起始物料，首先将2ʹʹ位的羟基进行保护，然后用Swern条件氧化4ʹ位的羟基为羰基，使用TMSCN在TBAF作用下对羰基进行氰基加成反应，后续在Pd/C作为催化剂条件下，同时在HOAc存在下对所得的中间体化合物进行氢化反应，将化合物中氰基转化为胺甲基，同时脱除2ʹ位的羟基保护基和3，4位丙酮叉保护，最后在碱作用下使胺甲基化合物和1‑卤代丙烷反应实现泰拉霉素的制备。
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公开(公告)号：CN106279342A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201610650054.1
申请日：2016-08-09
Applicant: 海门慧聚药业有限公司
IPC: C07J31/00
CPC classification number: C07J31/006
Abstract: 本发明涉及一种氟维司群的制备方法，具体是在β-环糊精/NBS条件下通过氧化式I的化合物实现氟维司群的制备。通过该方法可以完全避免氟维司群过氧化杂质的产生。
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公开(公告)号：CN106800501A
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201710082648.1
申请日：2017-02-16
Applicant: 海门慧聚药业有限公司
Inventor： 邹平 , 胡林 , 邱小龙 , 李小跃 , 张新刚 , 王平 , 游正伟 , 李冰健 , 时光好 , 曾祥军 , 王虎 , 季雷华 , 张义森 , 王军强 , 吴忠平 , 沈烨冰 , 陆信伟 , 邓贤明 , 朱天宇
IPC: C07C45/51 , C07C45/59 , C07C49/813
CPC classification number: C07C41/56 , C07C41/48 , C07C45/515 , C07C45/59 , C07D317/16 , C07C43/313 , C07C49/813
Abstract: 本发明涉及雷迪帕韦中间体的制备，具体为1‑(7‑卤代‑9,9‑二氟‑9H‑芴‑2‑基)‑2‑卤代乙酮的制备，具有如下的合成通式：
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