公开(公告)号：CN102260208A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN201110212954.5

申请日：2011-07-28

Applicant: 海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邱小龙 ,  李冰健 ,  李宏名 ,  邹平 ,  张义森 ,  刘时奎 ,  葛亮 ,  杨登贵

IPC: C07D213/30

Abstract: 本发明涉及盐酸替罗非班关键中间体4-吡啶丁醇的制备新工艺。工艺的关键是将反应中间体4-(4-吡啶基)-3-丁炔-1-醇做成盐酸盐或硫酸盐以提高其稳定性，相应的盐可常温常压下氢化得到对应的吡啶丁醇盐酸盐或硫酸盐，后者经三乙胺游离后减压蒸馏即可制备高纯度的4-吡啶丁醇。该路线不涉及昂贵的试剂、对设备要求低、操作简单、工业放大可操行性强。

公开(公告)号：CN111187229A

公开(公告)日：2020-05-22

申请号：CN202010134790.8

申请日：2020-03-02

Applicant: 海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邱小龙 ,  邹平 ,  左智伟 ,  王平 ,  刘文博 ,  储玲玲 ,  张义森 ,  胡林

IPC: C07D251/30

Abstract: 本发明涉及帕托珠利和妥曲珠利的制备,具体涉及1-(4-卤代-3-甲基苯基)-3-甲基-1,3,5-三嗪-2,4,6-三酮和对位取代的苯酚在铜催化剂/碱/添加物/溶剂存在条件下发生反应。该工艺操作简单，具有工业化放大生产前景。

公开(公告)号：CN106432095A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610814127.6

申请日：2016-09-09

Applicant: 海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邱小龙 ,  张新刚 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  邹平 ,  张义森 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC: C07D237/04 ,  C07D403/04

CPC classification number: C07D237/04 ,  C07D403/04

Abstract: 本发明涉及合成匹莫苯丹的关键中间体6-(3,4-二氨基苯基)-5-甲基-4,5-二氢哒嗪-3(2H)-酮的制备。该工艺合成路线短、操作简单，具有工业化放大生产前景。

公开(公告)号：CN106279342A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201610650054.1

申请日：2016-08-09

Applicant: 海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邱小龙 ,  张新刚 ,  王东辉 ,  邹平 ,  游正伟 ,  邓贤明 ,  王军强 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷 ,  刘时奎 ,  张义森

IPC: C07J31/00

CPC classification number: C07J31/006

Abstract: 本发明涉及一种氟维司群的制备方法，具体是在β-环糊精/NBS条件下通过氧化式I的化合物实现氟维司群的制备。通过该方法可以完全避免氟维司群过氧化杂质的产生。

公开(公告)号：CN102516225A

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN201110367510.9

申请日：2011-11-18

Applicant: 海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邱小龙 ,  张义森 ,  王丽丽 ,  曾祥军 ,  邹平 ,  杨登贵

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及一种新型医药关键中间体(R)-3-苯二甲酰亚胺哌啶盐酸盐的合成工艺。(R)-N-苄基-3-氨基哌啶烷和邻苯二甲酸酐在酸作用下进行缩合，产物盐酸酸化后得到(R)-N-苄基-3-苯二甲酰亚胺哌啶盐酸盐,后者直接常规氢化即得所需的(R)-3-苯二甲酰亚胺哌啶盐酸盐。本发明各步的原材料价格较低、各步骤单元操作简单、设备要求低、安全性高，后处理及纯化操作简单，适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN111233748A

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN202010156266.0

申请日：2020-03-09

Applicant: 海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邱小龙 ,  李冰健 ,  左智伟 ,  张义森 ,  胡林 ,  刘文博 ,  邹平 ,  储玲玲 ,  张新刚 ,  王平

IPC: C07D211/22 ,  C07D213/30

Abstract: 本发明涉及一条制备盐酸替罗非班的方法。该方法涉及4-吡啶丁醇或4-(吡啶-4-基)丁-3-炔-1-醇与(S)-3-(4-卤代苯基)-2-(正丁基磺酰氨基)-丙酸酯在铜试剂/碱/添加物/溶剂条件下发生缩合反应，生成(S)-2-(正丁基磺酰氨基)-3-(4-(4-(吡啶-4-基)丁基氧)苯基)丙酸酯或(S)-2-(正丁基磺酰氨基)-3-(4-((4-(吡啶-4-基)丁-3-炔-1-基)氧)苯基)丙酸酯。

公开(公告)号：CN106432095B

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201610814127.6

申请日：2016-09-09

Applicant: 东南大学 ,  海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邹平 ,  邱小龙 ,  张新刚 ,  苟少华 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  张义森 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷

IPC: C07D237/04 ,  C07D403/04

Abstract: 本发明涉及合成匹莫苯丹的关键中间体6‑(3,4‑二氨基苯基)‑5‑甲基‑4,5‑二氢哒嗪‑3(2H)‑酮的制备。该工艺合成路线短、操作简单，具有工业化放大生产前景。

公开(公告)号：CN105968054B

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201610313054.2

申请日：2016-05-12

Applicant: 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

Inventor： 邹平 ,  邱小龙 ,  张义森 ,  苟少华 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林

IPC: C07D237/04

Abstract: 本发明涉及匹莫苯丹关键中间体6‑(4‑氨基‑3‑硝基苯基)‑5‑甲基‑4,5‑二氢哒嗪‑3(2H)‑酮(式V)的制备工艺。该工艺合成路线短，操作简单，具有工业化放大生产前景。

公开(公告)号：CN106518886A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201610952666.6

申请日：2016-10-27

Applicant: 海门慧聚药业有限公司 ,  海门佰康生物医药有限公司 ,  东南大学

Inventor： 邹平 ,  魏万国 ,  邱小龙 ,  胡忠平 ,  曾祥军 ,  张新刚 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  张义森 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷 ,  陈俊 ,  苟少华

IPC: C07D491/20

CPC classification number: C07D491/20 ,  C07B2200/07

Abstract: 本发明涉及手性3-芳基-3-羟甲基-2-吲哚酮化合物式IV和式V的制备方法，反应式如下：

公开(公告)号：CN106188010A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201610563437.5

申请日：2016-07-15

Applicant: 海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邱小龙 ,  张义森 ,  邹平 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC: C07D403/04

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明涉及匹莫苯丹新晶型E和新晶型F;晶型E的XRPD图谱在8.34º、17.12º、23.11º以及26.24º有特征布拉格角;晶型F的XRPD图谱在5.88º、6.08º以及11.81º有特征布拉格角。