公开(公告)号：CN108003207B

公开(公告)日：2019-05-10

申请号：CN201711371367.4

申请日：2017-12-19

Applicant: 海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邹平 ,  储玲玲 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  张程亮 ,  曾祥军 ,  苟少华 ,  吴忠平 ,  沈伟 ,  符剑 ,  许明 ,  王平 ,  张新刚 ,  时光好 ,  王军强 ,  陈俊 ,  曹雷

IPC: C07H17/00 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明涉及一条制备泰拉霉素的新方法。以3，4位丙酮叉保护的去甲基阿奇霉素为起始物料，首先将2ʹʹ位的羟基进行保护，然后用Swern条件氧化4ʹ位的羟基为羰基，使用TMSCN在TBAF作用下对羰基进行氰基加成反应，后续在Pd/C作为催化剂条件下，同时在HOAc存在下对所得的中间体化合物进行氢化反应，将化合物中氰基转化为胺甲基，同时脱除2ʹ位的羟基保护基和3，4位丙酮叉保护，最后在碱作用下使胺甲基化合物和1‑卤代丙烷反应实现泰拉霉素的制备。

公开(公告)号：CN108003207A

公开(公告)日：2018-05-08

申请号：CN201711371367.4

申请日：2017-12-19

Applicant: 海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邹平 ,  储玲玲 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  张程亮 ,  曾祥军 ,  苟少华 ,  吴忠平 ,  沈伟 ,  符剑 ,  许明 ,  王平 ,  张新刚 ,  时光好 ,  王军强 ,  陈俊 ,  曹雷

IPC: C07H17/00 ,  C07H1/00

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07H17/00 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明涉及一条制备泰拉霉素的新方法。以3，4位丙酮叉保护的去甲基阿奇霉素为起始物料，首先将2位的羟基进行保护，然后用Swern条件氧化4位的羟基为羰基，使用TMSCN在TBAF作用下对羰基进行氰基加成反应，后续在Pd/C作为催化剂条件下，同时在HOAc存在下对所得的中间体化合物进行氢化反应，将化合物中氰基转化为胺甲基，同时脱除2位的羟基保护基和3，4位丙酮叉保护，最后在碱作用下使胺甲基化合物和1-卤代丙烷反应实现泰拉霉素的制备。

公开(公告)号：CN108299393A

公开(公告)日：2018-07-20

申请号：CN201810057908.4

申请日：2018-01-22

Applicant: 海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邹平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  储玲玲 ,  王平 ,  张程亮 ,  曾祥军 ,  吴忠平 ,  沈伟 ,  黄鑫 ,  许明 ,  张新刚 ,  时光好 ,  陈俊 ,  曹雷

IPC: C07D401/12 ,  C07C57/15 ,  C07C51/41

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 本发明涉及一条制备苯磺酸贝托斯汀关键中间体的方法。具体涉及α-(4-氯苯基)-2-吡啶甲醇和4-卤代哌啶-1-羧酸酯反应制备得到4-[(4-氯苯基)(2-吡啶基)甲氧基]哌啶-1-甲酸酯。