公开(公告)号：CN107383058B

公开(公告)日：2019-07-26

申请号：CN201710749919.4

申请日：2017-08-28

Applicant: 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

Inventor： 邹平 ,  储玲玲 ,  王平 ,  张新刚 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  苟少华 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  彭陟辉

IPC: C07D498/06 ,  C07D295/145 ,  C07D215/58

Abstract: 本发明涉及马波沙星的制备，实现了多步反应的连续进行，效率高，具有合成路线短、所用试剂都为常规易于商业化采购的试剂、操作简便等优点。

公开(公告)号：CN109608387A

公开(公告)日：2019-04-12

申请号：CN201910000573.7

申请日：2019-01-02

Applicant: 海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邱小龙 ,  张义森 ,  李冰健 ,  张敏敏 ,  胡林 ,  刘文博 ,  邹平 ,  储玲玲 ,  张新刚 ,  王平 ,  王东辉 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC: C07D211/22 ,  C07C303/40 ,  C07C311/06 ,  C07D213/30

Abstract: 本发明涉及一条制备盐酸替罗非班的方法。该方法以N-正丁基磺酰基-L-络氨酸酯和3-丁炔-1-醇为起始物料，通过缩合反应制备得到O-3-炔丁基-N-正丁基磺酰基-L-络氨酸酯，然后再和4-卤代吡啶通过Sonogashira偶联反应制备得到N-正丁基磺酰基-O-(4-(吡啶-4-基)丁-3-炔-1-基)-L-络氨酸酯，后者再通过氢化反应、盐酸成盐完成盐酸替罗非班的制备。

公开(公告)号：CN108203421A

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：CN201810176976.2

申请日：2018-03-04

Applicant: 海门慧聚药业有限公司 ,  福建省宝诺医药有限公司

Inventor： 邱小龙 ,  胡林 ,  邹平 ,  储玲玲 ,  王虎 ,  王平 ,  时光好 ,  张新刚 ,  沈伟 ,  彭陟辉 ,  张义森 ,  王东辉 ,  游正伟

IPC: C07D307/88

CPC classification number: C07D307/88

Abstract: 本发明涉及一条制备丁苯酞的工艺。该工艺采用一锅法，操作简单，工业化生产具有明显的优势。该工艺操作为:起始物料1,2‑二溴苯在n‑BuLi作用下，和干冰反应，生成中间体，随后反应不需要进行淬灭，直接向中间体溶液中再次加入n‑BuLi，然后和正戊醛反应,最后用HCl对反应液进行处理，柱层析纯化后得到丁苯酞。

公开(公告)号：CN105399657B

公开(公告)日：2017-10-10

申请号：CN201510682164.1

申请日：2015-10-21

Applicant: 海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邱小龙 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  黄鑫 ,  胡林 ,  邹平

IPC: C07D209/52 ,  C07D403/04

Abstract: 本发明涉及雷迪帕韦关键中间体的制备，具体为(1R,3S,4S)‑3‑(5‑卤代‑1H‑苯并咪唑‑2‑基)‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑羧酸叔丁酯的制备。该方法不仅原料便宜、可以大量进行商业化采购，且可以完全避免二取代杂质的产生。

公开(公告)号：CN105601524B

公开(公告)日：2017-09-29

申请号：CN201610151805.5

申请日：2016-03-17

Applicant: 海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邱小龙 ,  胡林 ,  邹平 ,  王东辉 ,  刘呈昭 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴

IPC: C07C227/04 ,  C07C229/34

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: LCZ696关键中间体的制备，本发明涉及LCZ696关键中间体(4S,2R)‑5‑([1,1'‑联苯]‑4‑基)‑4‑氨基‑2‑甲基戊酸酯盐酸盐的制备方法。该方法制备的(4S,2R)‑5‑([1,1'‑联苯]‑4‑基)‑4‑氨基‑2‑甲基戊酸酯盐酸盐的两个手性中心均来自于手性片段,不涉及使用昂贵且商业化不易大量采购的金属催化剂和手性配体,容易实现商业化生产。

公开(公告)号：CN107176948A

公开(公告)日：2017-09-19

申请号：CN201710595181.0

申请日：2017-07-20

Applicant: 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

Inventor： 邹平 ,  张新刚 ,  王平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  时光好 ,  沈伟 ,  储玲玲 ,  苟少华 ,  彭陟辉 ,  张义森 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC: C07D403/04

CPC classification number: C07D403/04

Abstract: 本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短，不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单，反应条件温和，工业化生产具有明显的优势。

公开(公告)号：CN106977512A

公开(公告)日：2017-07-25

申请号：CN201710306670.X

申请日：2017-05-04

Applicant: 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

Inventor： 邹平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  张新刚 ,  王平 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  张义森 ,  王虎 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  张敏敏 ,  曹雷 ,  陈俊 ,  苟少华

IPC: C07D453/00 ,  C07D453/02

CPC classification number: C07D453/00 ,  C07D453/02

Abstract: 本发明涉及马罗匹坦游离碱的制备方法,反应式如下：

公开(公告)号：CN106008622A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201610623366.3

申请日：2016-08-02

Applicant: 海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邱小龙 ,  张新刚 ,  邹平 ,  符剑 ,  王东辉 ,  张义森 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC: C07H17/00 ,  C07H1/06

CPC classification number: C07H17/00 ,  C07B2200/13 ,  C07H1/06

Abstract: 本发明涉及泰拉霉素新晶型;泰拉霉素新晶型的XRPD图谱在5.27º、7.45º、8.32º、10.55º、11.19º、16.68º以及17.93º处有特征布拉格角。

公开(公告)号：CN105968054A

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：CN201610313054.2

申请日：2016-05-12

Applicant: 海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邱小龙 ,  张义森 ,  邹平 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷

IPC: C07D237/04

CPC classification number: C07D237/04

Abstract: 本发明涉及匹莫苯丹关键中间体6‑(4‑氨基‑3‑硝基苯基)‑5‑甲基‑4,5‑二氢哒嗪‑3(2H)‑酮(式V)的制备工艺。该工艺合成路线短，操作简单，具有工业化放大生产前景。

公开(公告)号：CN105399657A

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：CN201510682164.1

申请日：2015-10-21

Applicant: 海门慧聚药业有限公司

Inventor： 邱小龙 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  黄鑫 ,  胡林 ,  邹平

IPC: C07D209/52 ,  C07D403/04

CPC classification number: C07D209/52 ,  C07D403/04

Abstract: 本发明涉及雷迪帕韦关键中间体的制备，具体为(1R,3S,4S)-3-(5-卤代-1H-苯并咪唑-2-基)-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-羧酸叔丁酯的制备。该方法不仅原料便宜、可以大量进行商业化采购，且可以完全避免二取代杂质的产生。