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公开(公告)号：CN117402118A
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202311350903.8
申请日：2023-10-18
Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司 , 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D239/42 , C07D239/36 , C07D239/30
Abstract: 本发明涉及药物中间体合成技术领域，尤其是一种瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法，所述瑞舒伐他汀钙中间体为6‑(甲酰基)‑4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2((N‑甲基)‑N‑甲磺酰基))氨基嘧啶，其合成路线为该方法以4‑(4‑氟苯基)‑2‑羟基‑6‑异丙基嘧啶‑5‑羧酸甲酯为原料，经过氨化反应、氰化反应、取代反应、还原反应，制得目标产物。本发明方法所用到的反应原料廉价易得，反应条件温和，操作过程简单，操作安全性高，生产成本较低，产物纯度高达99.8％，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN117362218A
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202311389021.2
申请日：2023-10-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D211/76
Abstract: 本发明公开了一种阿哌沙班关键中间体的合成工艺，通过将化合物Ⅰ溶于有机溶剂，加入化合物Ⅱ，加入催化剂碱试剂，室温下反应，反应结束后，分离产物，得到化合物Ⅲ；再将第二步反应所得的化合物Ⅲ溶于有机溶剂，通入氢气，加入催化剂，室温下反应，通过取样并使用适当的分析技术进行检测，以确保选择性还原正在进行，当达到所需的程度时，停止通入氢气，通入氮气，用氮气置换氢气，分离产物，得到目标产物化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：节约原料成本，增加反应选择性，提高反应收率，副产物少且易于分离，操作简单，工艺步骤少，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN116813552A
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310741969.3
申请日：2023-06-21
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D233/90
Abstract: 本发明公开了一种奥美沙坦中间体杂质的回收提纯工艺，包括以下步骤，氮气保护下，第一步，取制备4‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑2‑丙基咪唑‑5‑羧酸乙酯时分离的混合杂质，溶于有机溶剂中，向溶液中加入氧化剂加入酸调节溶液pH，常温下反应，反应结束后分离产物得到式Ⅰ化合物；第二步反应，氮气保护下，向第一步反应得到化合物Ⅰ溶于有机溶剂，加热反应，反应结束后，分离产物，得到目标产物化合物Ⅲ。本发明的有益效果是：回收产品中含有的杂质，节约原料，对杂质的回收有利于减少废弃物的产生，最终增加反应收率，通过杂质的转化，重结晶有效提高产物的纯度，防止因杂质分理困难的导致的产品纯度过低需要多次进行提纯处理的问题。
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公开(公告)号：CN112575011B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202011474598.X
申请日：2020-12-14
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及药物合成及酶工程技术领域，尤其是一种纳呋拉啡中间体的生物合成方法及生物酶，该方法由化合物II作为起始原料，在缓冲液、助溶剂、辅酶PLP、氨基供体的存在下，经生物酶催化转化为化合物I，其反应路线为，本发明的合成方法减少了纳呋拉啡中间体生产过程中化学催化剂的使用，方法简单，反应条件温和，对环境优化，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN112624951B
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202011594851.5
申请日：2020-12-29
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D207/09
Abstract: 本发明涉及一种氨磺必利的制备方法，它包括以下步骤：在有机碱作为催化剂的条件下，4‑氨基‑2‑甲氧基‑5‑乙基磺酰基苯甲酸甲酯、N‑乙基‑2‑氨甲基吡咯烷和溶剂在50～100℃的条件下进行缩合反应，待反应结束后，浓缩反应液以除去溶剂，过滤，干燥，即得氨磺必利；其中，有机碱为甲醇钠、甲醇钾、乙醇钠、乙醇钾、异丙醇钠、异丙醇钾、叔丁醇钾或叔丁醇钠，具体合成路线如下。采用本发明的制备方法，在反应过程中不使用对环境有害的催化剂，后处理简单，溶剂为常用可回收溶剂，收率达到90％以上，其纯度可达到99.7％，单杂均小于0.1％，达到药用制剂要求，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112142704B
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202011159374.X
申请日：2020-10-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D307/935
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种贝美前列素药物中间体的制备方法，本方法以化合物I为原料，在碱的作用下，与化合物II发生反应，得到贝美前列素药物中间体：(3aR,4R,5R,6aS)‑5‑(苯甲酰氧基)六氢‑4‑[(1E)‑3‑氧代‑5‑苯基‑1‑戊烯基]‑2H‑环戊并[b]呋喃‑2‑酮。本制备方法原料获取容易，立体选择性更高，收率及纯度均较高，更易于贝美前列素药物中间体的工业化生产。
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公开(公告)号：CN113683579A
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN202111160915.5
申请日：2021-09-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D257/04
Abstract: 本发明涉及医药合成技术领域，尤其是在连续流管式反应器中合成1‑苯基‑5‑羟基四氮唑的方法。具体为：在连续流管式反应器中，以异氰酸苯酯和叠氮基三甲基硅烷为原料，合成目标产物。本发明方法采用连续流管式反应器，极大缩短了反应时间，反应物接触面积大，自动化程度高，方便控制，简化后处理操作过程，效率高，节约时间与人力成本，收率达95%以上，目标产物选择性可达100%，减少有机废液的排放，有利于环境保护。
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公开(公告)号：CN112645952B
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202011549680.4
申请日：2020-12-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D473/34 , C12P17/18
Abstract: 本发明涉及基因工程与酶工程技术领域，尤其是一种(R)‑(+)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤的合成方法，其合成路线如下：具体为，化合物Ⅳ中加入X来成盐，所述X为盐酸、硫酸、磷酸或柠檬酸；然后以化合物Ⅲ为底物，在pH 6.0的PB缓冲溶液中，在辅酶和辅酶循环酶的存在下，以羰基还原酶为催化剂，不对称还原Ⅲ，获得化合物Ⅱ；然后加入碱获得化合物Ⅰ；其中，所述羰基还原酶基因的氨基酸序列如SEQ ID NO：1所示。本发明进行底物成盐增加溶解性后进行反应，48h反应完全，催化率≥1，ee值＞99％，实现了(R)‑(+)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤的绿色经济合成。
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公开(公告)号：CN113121476A
公开(公告)日：2021-07-16
申请号：CN202110362496.7
申请日：2021-04-02
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D307/20
Abstract: 本发明公开一种恩格列净中间体的制备工艺，涉及生物制药技术领域，该工艺以式d结构化合物和s‑3‑羟基四氢呋喃(即化合物e)为起始原料，经脱水得到式c结构化合物；再依次加入碱金属、氯代试剂得到化合物b；进一步在Lewis酸的催化作用下，与式f结构化合物发生傅克反应，合成式a结构化合物；最后经过还原反应制得式g结构的目标化合物。本发明的制备方法成本低，操作简单，废水少，后处理容易，收率高，产物纯度高，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112940053A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN202110219886.9
申请日：2021-02-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种抗HCV药物的制备方法，其合成路线为包括以下步骤：1)将化合物I与化合物II在路易斯酸和碱的存在下进行反应，得到化合物III；2)将化合物III与化合物IV进行反应，得到化合物V。本发明有效的解决了现有技术路线中步骤繁琐、不易纯化、成本高等问题。同时，整条路线反应条件温和、操作方便，收率及纯度高，适合工业化大规模生产。
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