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公开(公告)号：CN105646513A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201610108386.7
申请日：2016-02-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/147
CPC classification number: C07D491/147
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体为一种利用微流场反应连续制备吡喃并四氢中氮茚的方法。本发明将溶液A（化合物II和苯甲醛的N,N-二甲基甲酰胺溶液）和溶液B（双(三甲基硅基)氨基碱金属盐的四氢呋喃溶液）同时分别泵入微通道模块化反应装置，在低温微结构反应器中，在低温下停留后，反应液通入水中淬灭，经萃取、水相调酸、析晶，即得喜树碱类药物中间体吡喃并四氢中氮茚。本发明制备工艺简单、过程可控且安全，适合工业化生产。
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![7-[1-(烷氧羰基)-烷基]-5-氧代-1,2,3,5-四氢中氮茚-8-羧酸酯类化合物的合成方法](/CN/2015/1/64/images/201510322414.jpg)
公开(公告)号：CN104974153A
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：CN201510322414.0
申请日：2015-06-13
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明属于有机化学领域，具体涉及一种7-[1-(烷氧基羰基)-烷基]-5-氧代-1,2,3,5-四氢中氮茚-8-羧酸酯类化合物的合成方法。此方法系7-烷氧基羰基甲基-5-氧代-1,2,3,5-四氢中氮茚-8-羧酸酯类化合物 (II)与C-烷基化试剂在无机碱存在下加入相转移催化剂或者不加相转移催化剂进行C-烷基化反应制得7-[1-(烷氧基羰基)-烷基]-5-氧代-1,2,3,5-四氢中氮茚-8-羧酸酯类化合物 (I)。这些化合物可以用来合成喜树碱类抗肿瘤原料药。本发明条件温和，操作简便，环境友好，对生产设备无特殊要求，适合于大规模制备。
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公开(公告)号：CN104356109A
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201410633271.0
申请日：2014-11-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D319/06
CPC classification number: C07D319/06
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种2-((4R,6S)-6-溴甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯的制备方法。本发明是将3-((取代氧甲酰)氧)-5-己烯酸酯(II)在无机碱的存在下用溴代试剂在有机溶剂中进行溴代环化反应，得到2-((4R,6S)-6-溴甲基-2-氧代-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯(III)，再在质子酸的存在下与缩酮化试剂进行缩酮化反应，即得2-((4R,6S)-6-溴甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯（I）。该化合物是制备他汀类降血脂药的关键手性中间体。本发明方法原料易得，条件温和，操作简便，成本低廉，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103087072B
公开(公告)日：2014-02-26
申请号：CN201310045202.3
申请日：2013-02-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/22 , C07D491/147
CPC classification number: C07D491/147
Abstract: 本发明属有机化学技术领域，具体为一种（+）-三环羟内酯制备方法。现有技术中该化合物（+）-三环羟内酯的制备，步骤冗长、立体选择性低、成本高。本发明在有机碱存在下，用光活性Davis氧化剂将潜手性三环内酯在有机溶剂中进行不对称氧化反应，即得（+）-三环羟内酯。本发明方法原料易得、成本低、选择性好，适合大规模制备。
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公开(公告)号：CN103261173A
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN201180059934.7
申请日：2011-11-30
Applicant: 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 , 复旦大学
IPC: C07D239/42
CPC classification number: C07D239/42
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶(Ⅰ)的制备方法。本发明包括将氰乙酰胺在各种酰卤及催化剂的存在下与甲酰胺衍生物反应，制得丙烯腈类化合物(Ⅱ)的步骤以及在碱存在下将所得的化合物(Ⅱ)与盐酸乙脒缩合制备2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶(Ⅰ)的步骤。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103102256A
公开(公告)日：2013-05-15
申请号：CN201310026424.0
申请日：2013-01-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C49/255 , C07C45/72
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种光学活性7-取代氧基-6-羟基庚-3-烯-2-酮的制备方法。本发明以光学活性5-取代氧基-4-羟基-1-戊烯为原料经臭氧化制得光学活性4-取代氧基-3-羟基-丁醛（III），再与2-氧代丙基磷酸酯经Horner-Wadsworth-Emmons反应，制得光学活性7-取代氧基-6-羟基庚-3-乙烯-2-酮（I）。本发明方法原料易得，条件温和，操作简便适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102716768A
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN201210227246.3
申请日：2012-07-03
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于化工催化剂技术领域，具体涉及一种2-芳基丙酸锌催化剂及其制备方法和应用。本发明2-芳基丙酸锌催化剂的结构式为下述之一种。该催化剂可用于均相催化相应的α-卤代芳基缩酮的1,2-芳基重排反应中，尤其可合成产率高和环境友好的2-芳基丙酸类非甾体抗炎镇痛药物，例如：布洛芬、酮基布洛芬、洛索洛芬、氟比洛芬、非诺洛芬或萘普生等。
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公开(公告)号：CN107119081A
公开(公告)日：2017-09-01
申请号：CN201710384245.2
申请日：2017-05-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C12P7/62
Abstract: 本发明属于生物化工技术领域，具体公开了一种制备（R）‑3‑羟基‑5‑己烯酸酯的方法。本发明方法以3‑羰基‑5‑己烯酸酯为底物，利用酮还原酶催化还原底物，生成（R）‑3‑羟基‑5‑己烯酸酯，所述酮还原酶的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示。本发明采用生物催化剂酮还原酶进行不对称还原反应，获得手性纯度极高的（R）‑3‑羟基‑5‑己烯酸酯，操作简便、反应条件温和、反应产率高，具有良好的实际工业应用价值。
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公开(公告)号：CN103570762B
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CN201310601197.X
申请日：2013-11-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F9/6512
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种((4-对氟苯基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)-5-吡啶基)甲基)三苯基鏻盐的制备方法。本发明将4-对氟苯基6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸在硼氢化物、烷基取代氯硅烷和助剂存在下，于有机溶剂中还原制得4-对氟苯基-5-羟甲基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶（II），化合物II再与三苯基鏻盐在有机溶剂中制得((4-对氟苯基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)-5-吡啶基)甲基)三苯基鏻盐。本发明方法反应条件温和，操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104529790A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201410806992.7
申请日：2014-12-23
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C211/36 , C07C209/62 , C07D277/54
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种孟烷二胺联产假硫代乙内酰脲的制备方法。本发明是萜类化合物与卤代乙腈在质子酸或路易斯酸的存在下，在有机溶剂中进行Ritter反应制得N，N′-双卤乙酰基孟烷二胺，再与硫脲在有机溶剂中进行S-烷基化反应制得取代烷基硫脒盐，不经分离，直接在溶剂中脱去取代乙酰基即得孟烷二胺和假硫代乙内酰脲。本发明原料简单易得，反应条件温和，操作简便，对反应设备没有特殊要求，便于工业化生产。
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