一种2-((4R,6S)-6-溴甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯的制备方法

    公开(公告)号:CN104356109B

    公开(公告)日:2016-08-24

    申请号:CN201410633271.0

    申请日:2014-11-12

    Applicant: 复旦大学

    CPC classification number: C07D319/06

    Abstract: 本发明属于化学合成技术领域,具体涉及一种2-((4R,6S)-6-溴甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯的制备方法。本发明是将3-((取代氧甲酰)氧)-5-己烯酸酯(II)在无机碱的存在下用溴代试剂在有机溶剂中进行溴代环化反应,得到2-((4R,6S)-6-溴甲基-2-氧代-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯(III),再在质子酸的存在下与缩酮化试剂进行缩酮化反应,即得2-((4R,6S)-6-溴甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯(I)。该化合物是制备他汀类降血脂药的关键手性中间体。本发明方法原料易得,条件温和,操作简便,成本低廉,便于工业化生产。

    一种2-((4R,6S)-6-溴甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯的制备的方法

    公开(公告)号:CN104356109A

    公开(公告)日:2015-02-18

    申请号:CN201410633271.0

    申请日:2014-11-12

    Applicant: 复旦大学

    CPC classification number: C07D319/06

    Abstract: 本发明属于化学合成技术领域,具体涉及一种2-((4R,6S)-6-溴甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯的制备方法。本发明是将3-((取代氧甲酰)氧)-5-己烯酸酯(II)在无机碱的存在下用溴代试剂在有机溶剂中进行溴代环化反应,得到2-((4R,6S)-6-溴甲基-2-氧代-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯(III),再在质子酸的存在下与缩酮化试剂进行缩酮化反应,即得2-((4R,6S)-6-溴甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯(I)。该化合物是制备他汀类降血脂药的关键手性中间体。本发明方法原料易得,条件温和,操作简便,成本低廉,便于工业化生产。

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