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公开(公告)号：CN101463024A
公开(公告)日：2009-06-24
申请号：CN200710172796.9
申请日：2007-12-21
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D311/20 , C07B57/00
CPC classification number: C07D311/58
Abstract: 本发明中公开了一种制备如式II和式III分别所示的RRRS和SSSR型的奈必洛尔中间体的混合物的方法，其任选下述两种方式中的一种：(1)向含有如式I所示的RRRS、SSSR、RRSR和SSRS型的奈必洛尔中间体混合物的醇类溶剂中，加入沉淀溶剂，加热，冷却析出晶体，过滤，即可；(2)将如式I所示的RRRS、SSSR、RRSR和SSRS型的奈必洛尔中间体混合物加入醇类溶剂和沉淀溶剂的混合溶剂中，加热溶解，然后冷却析出晶体，过滤，即可。其中，X为H，或者C1～C6的烷基或C1～C6的烷氧基，n为1～5。本发明的方法操作简便，分离效率高，易应用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101402556A
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：CN200810202544.0
申请日：2008-11-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C49/573 , C07C45/64 , C07D495/04 , B01J31/22
Abstract: 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的中间体及其制备方法技术领域。本发明所述的中间体为化合物1－环丙基－2－(2－氟苯基)－2－羟基乙酮。和已有的方法相比较，利用本发明的药物中间体制备普拉格雷所用原料及试剂均低毒而且价廉易得，产生的三废较少，同时操作简单，收率较高，适用于工业生产。
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公开(公告)号：CN103833741A
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201210479527.8
申请日：2012-11-22
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D411/04 , C07C65/10 , C07C51/41
CPC classification number: C07D411/04
Abstract: 本发明公开了一种恩曲他滨水杨酸盐及其制备方法和用途。所述恩曲他滨水杨酸盐的化学结构式如式2所示。所述恩曲他滨水杨酸盐不含结晶水。
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公开(公告)号：CN101402642B
公开(公告)日：2013-01-09
申请号：CN200810202546.X
申请日：2008-11-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D495/04 , A61P7/02
Abstract: 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的制备方法技术领域。本发明利用2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-羰乙基甲磺酸酯和2-甲氧基-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶缩合合成普拉格雷。与已有的方法相比较，本发明提供的普拉格雷制备方法所用原料及试剂均低毒，劳动防护要求低；而且原料及试剂都价廉易得，产生的三废较少，生产过程中对设备也无腐蚀；同时反应条件温和，操作简单，收率相比现有技术有了很大提高，适用于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN101054393B
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN200610025602.8
申请日：2006-04-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P31/12
Abstract: 本发明公开了一种阿德福韦酯无水结晶物，其特征在于：XRD：使用Cu-Kα辐射，以度2θ表示的X射线粉末衍射光谱在约3.2、6.5、8.6、15.7、19.6、21.6有特征吸收峰；DSC：DSC吸热转变在约80℃；红外吸收光谱：KBr压片，在约3287cm-1、3175cm-1、1753cm-1、1254cm-1、1147cm-1、1025cm-1、970cm-1有特征吸收峰。本发明还公开了阿德福韦酯无水结晶物的制备方法及其药物组合物。本发明的阿德福韦酯无水结晶物较102℃晶型溶解更快，溶出度高，较94℃晶型稳定，不易吸湿。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101402643A
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：CN200810202547.4
申请日：2008-11-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D495/04 , A61P7/02
Abstract: 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的制备方法技术领域。本发明可利用现有的环丙基－2－氟苄基酮，经烯醇酯化、氧化、磺酰化、缩合合成普拉格雷。和已有的方法相比较，本发明提供的普拉格雷制备方法所用原料及试剂均低毒，劳动防护要求低；而且原料及试剂都价廉易得，产生的三废较少，对环境没有什么污染，生产过程中对设备也无腐蚀；同时操作简单，收率相比现有技术有了很大提高，适用于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN101402642A
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：CN200810202546.X
申请日：2008-11-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D495/04 , A61P7/02
Abstract: 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的制备方法技术领域。本发明利用2－环丙基－1－(2－氟苯基)－2－羰乙基甲磺酸酯和2－甲氧基－4，5，6，7－四氢噻吩并[3，2－c]吡啶缩合合成普拉格雷。与已有的方法相比较，本发明提供的普拉格雷制备方法所用原料及试剂均低毒，劳动防护要求低；而且原料及试剂都价廉易得，产生的三废较少，生产过程中对设备也无腐蚀；同时反应条件温和，操作简单，收率相比现有技术有了很大提高，适用于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN101381371A
公开(公告)日：2009-03-11
申请号：CN200710045600.X
申请日：2007-09-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D495/04 , A61K31/407 , A61P35/02
CPC classification number: C07D495/04
Abstract: 一类如式I所示的二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐；其中X＝O、NR4或S；R1选自未被取代或任选被取代的下述基团：C3－C8的环烷基、C5－C10的芳基或含有1－3个独立地选自N、O或S的杂原子的3－10元的杂环基；R2选自氢或C1－C10烷基；R3选自氢或未被取代或任选被取代的下述基团：C1－C10的烷基、C2－C10的烯基、C2－C10的炔基、C3－C10的环烷基、带C5－C10的芳基的C1－C10的烷基、C5－C10的芳基或含有1－3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3－10元的杂环基；R4选自氢或C1－C10的烷基。本发明还公开了上述化合物的制备方法以及其在制备升高外周血白细胞药物和在制备放疗或化疗中抑制外周血白细胞减少的辅助药物中的应用。本发明的化合物具有迅速而较持久的升高外周血白细胞的显著功效。
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公开(公告)号：CN104230978B
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201410487321.9
申请日：2014-09-22
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07F7/18 , C07D263/22 , C07D205/08
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了如通式I所示的依折麦布的制备中间体，其中PG为乙酰基、叔丁氧酰基、苄基、苄氧羰基、三苯甲基、三甲基硅基或二苯基甲基硅基，该中间体I的制备方法以及在制备药物‑依折麦布中的用途。采用通式Ⅰ所示的化合物来制备依折麦布的方法，不同于已有文献的方法，采用了较新的手性助剂(S)‑4‑(2‑氯苯基)‑2‑恶唑酮，产率达到91％,光学纯度达到100％，高于以往应用的(S)‑4‑苯基‑2‑恶唑酮。此外，所选的手性助剂(S)‑4‑(2‑氯苯基)‑2‑恶唑酮也可由商业化原((S)‑2‑氯苯甘氨酸甲)很方便的制备。
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公开(公告)号：CN104058992A
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201410265089.4
申请日：2014-06-13
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07C237/24 , C07C231/24 , A61K31/165 , A61P25/24
Abstract: 本发明提供了左旋米那普仑盐酸盐的晶型，其粉末X射线衍射图中，在衍射角2θ为5.94、11.90、13.60度(°)处有主要特征峰，以及该晶型的制备方法、包含该晶型的药物组合物以及该晶型在药物制备中应用。
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