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公开(公告)号：CN1424037A
公开(公告)日：2003-06-18
申请号：CN02155139.1
申请日：2002-12-17
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/496 , A61K47/40 , A61K9/00 , A61P25/18
CPC classification number: B82Y5/00 , A61K31/495 , A61K47/6951
Abstract: 本发明公开了一种齐拉西酮及其盐的水溶性包合物及其制备方法。本发明的齐拉西酮及其盐的水溶性包合物为一种包括治疗有效量的活性成分齐拉西酮及其盐与包合材料环糊精衍生物的水溶性包合物。本发明的水溶性包合物的制备方法包括如下步骤：将齐拉西酮或其盐投入含环糊精的有机溶媒中，加热回流1～2小时至药物完全溶解，在加热条件下真空挥干有机溶媒，即得包合物。本发明的包合物的制备方法与现有技术相比，大大缩短了制备包合物的时间，从4天缩短到2小时，为一种具有相当实用价值的包合物和技术。
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公开(公告)号：CN113527384B
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202010305752.4
申请日：2020-04-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以烯丙基磷酸配体为MPLA中磷酸基团来源，Nap为保护基，在后续操作中均可以方便的除去；合成的该中间体路线短，总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115124578A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202110336623.6
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种络塞维中间体、其制备方法和用途。其中，具体公开了一种如式P8所示的化合物的制备方法，其包括以下步骤：(1)溶剂中，如式P6所示的化合物与BzCl进行羟基保护反应，得如式P7所示的化合物；(2)溶剂中，在酸的作用下，如式P7所示的化合物进行脱保护反应，得如式P8所示的化合物。还公开了所述如式P6所示的化合物用于制备络塞维的用途。本发明方法成本低、反应时间短、收率高、环保，且避免了柱层析步骤易于操作，适合放大生产。
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公开(公告)号：CN113527396A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202010305754.3
申请日：2020-04-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以烯丙基磷酸配体为MPLA中磷酸基团来源，Nap为保护基，在后续操作中均可以方便的除去；合成的该中间体路线短，总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。
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公开(公告)号：CN109879879A
公开(公告)日：2019-06-14
申请号：CN201910226251.4
申请日：2019-03-25
Applicant: 国药集团容生制药有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种托法替布中间体的制备工艺，包括以下步骤：1）将氰基乙酸乙酯加入正丁醇中，搅拌均匀；2）在30℃以下，将DBU滴加至步骤1）所得的溶液中；3）将N-甲基-N-((3R,4R)-4-甲基哌啶-3-基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺分批加入步骤2）所得的溶液中进行反应；4）在步骤3）反应完全的体系中滴加水，搅拌、过滤、洗涤，得到托法替布中间体(3R,4R)-4-甲基-3-(甲基-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-氨基)-β-氧-1-哌啶丙腈。采用本发明制得的中间体收率、纯度均较高，且扩大生产时，中间体的纯度下降量较少。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103664792B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201210359468.0
申请日：2012-09-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D235/26 , C07D413/10
Abstract: 本发明公开了阿奇沙坦中间体及其制备方法。该制备方法包括下列步骤：溶剂中，将化合物2B与羟胺混合，进行反应，得到化合物3B即可。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102911169B
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201110220005.1
申请日：2011-08-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的卢拉西酮的制备方法，其包括下列步骤：在极性非质子溶剂中，在碱的作用下，将化合物II或化合物III，与化合物IV在50～150℃下进行如下反应，即可；本发明的卢拉西酮的制备方法收率高、操作简便、成本低，适合于工业上大规模生产，为卢拉西酮的制备提供了一条新的途径。
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公开(公告)号：CN103880829A
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201210563531.2
申请日：2012-12-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/10 , A61K31/4245 , A61P9/12
CPC classification number: C07D413/10
Abstract: 本发明公开了一种阿齐沙坦晶体及其制备方法和用途。该晶体的X-射线粉末衍射的特征衍射峰为：6.889±0.2°、7.638±0.2°、8.664±0.2°、9.080±0.2°、10.500±0.2°、12.691±0.2°、16.423±0.2°、18.316±0.2°、18.61±0.2°、19.2854±0.2°、19.898±0.2°、20.333±0.2°、21.417±0.2°、21.772±0.2°、22.996±0.2°、23.489±0.2°、25.168±0.2°、25.601±0.2°、26.609±0.2°。该阿齐沙坦晶体溶解性和稳定性好，杂质含量少，制备方法简单。
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公开(公告)号：CN103664792A
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201210359468.0
申请日：2012-09-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D235/26 , C07D413/10
CPC classification number: C07D235/26 , C07D413/10
Abstract: 本发明公开了阿奇沙坦中间体及其制备方法。该制备方法包括下列步骤：溶剂中，将化合物2B与羟胺混合，进行反应，得到化合物3B即可。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101993406B
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：CN200910194690.8
申请日：2009-08-27
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D209/08
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了光学活性吲哚啉化合物即R-5-(2-胺基丙基)-1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-7-氰基吲哚啉。该化合物可以作为关键中间体用于制备手性药物西洛多辛。本发明还提供了R-5-(2-胺基丙基)-1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-7-氰基吲哚啉的制备方法，其特征在于：以1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-5-(2-硝基丙基)-7-氰基吲哚啉原料制备得到1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-5-(2-氧代丙基)-7-氰基吲哚啉，再与便宜的手性辅剂α-苯乙胺进行不对称反应(不对称诱导率为6∶1)，再脱去保护基制得。
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