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公开(公告)号:CN113527382B
公开(公告)日:2023-09-29
申请号:CN202010305764.7
申请日:2020-04-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以烯丙基磷酸配体为MPLA中磷酸基团来源,Nap为保护基,在后续操作中均可以方便的除去;合成的该中间体路线短,总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN113214329A
公开(公告)日:2021-08-06
申请号:CN202010072310.X
申请日:2020-01-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种Lipid X及其中间体的制备方法、其中间体。本发明具体提供了一种如式9所示化合物的制备方法,其包括以下步骤:(1)将混合物A与锂试剂混合;所述的混合物A包括有机溶剂、如式8所示化合物和含磷试剂;(2)将所述的如式8所示化合物和所述的含磷试剂进行如下所示的反应,即可。本发明公开的Lipid X的合成路线新颖,且收率较高。
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公开(公告)号:CN113527397B
公开(公告)日:2024-02-02
申请号:CN202010306822.8
申请日:2020-04-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以烯丙基磷酸配体为MPLA中磷酸基团来源,Nap为保护基,在后续操作中均可以方便的除去;合成的该中间体路线短,总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。
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公开(公告)号:CN113527396B
公开(公告)日:2024-02-02
申请号:CN202010305754.3
申请日:2020-04-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以烯丙基磷酸配体为MPLA中磷酸基团来源,Nap为保护基,在后续操作中均可以方便的除去;合成的该中间体路线短,总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。
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公开(公告)号:CN111171094B
公开(公告)日:2023-06-16
申请号:CN201811346839.5
申请日:2018-11-13
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07H17/07 , C07H1/00 , C07D311/30
Abstract: 本发明公开了一种香清兰苷中间体及其制备方法和应用。本发明的香清兰苷中间体结构如式(I)所示,其可经一步脱保护反应直接转化为香清兰苷,并且其可由溴代苯甲酰基葡萄糖与5‑O‑己酰基金合欢素在较为温和方便和简洁的条件下得到,易于制备,避免了使用银盐作为催化剂;且反应收率高、无需柱层析纯化、对环境友好、试剂便宜、反应方便。
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公开(公告)号:CN113527050A
公开(公告)日:2021-10-22
申请号:CN202010305744.X
申请日:2020-04-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以Nap为保护基,在后续操作中均可以方便的除去;合成路线短,总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。
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公开(公告)号:CN111171094A
公开(公告)日:2020-05-19
申请号:CN201811346839.5
申请日:2018-11-13
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07H17/07 , C07H1/00 , C07D311/30
Abstract: 本发明公开了一种香清兰苷中间体及其制备方法和应用。本发明的香清兰苷中间体结构如式(I)所示,其可经一步脱保护反应直接转化为香清兰苷,并且其可由溴代苯甲酰基葡萄糖与5-O-己酰基金合欢素在较为温和方便和简洁的条件下得到,易于制备,避免了使用银盐作为催化剂;且反应收率高、无需柱层析纯化、对环境友好、试剂便宜、反应方便。
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公开(公告)号:CN113527386B
公开(公告)日:2024-03-29
申请号:CN202010306826.6
申请日:2020-04-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以烯丙基磷酸配体为MPLA中磷酸基团来源,Nap为保护基,在后续操作中均可以方便的除去;合成的该中间体路线短,总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN113527050B
公开(公告)日:2024-02-02
申请号:CN202010305744.X
申请日:2020-04-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以Nap为保护基,在后续操作中均可以方便的除去;合成路线短,总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。
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公开(公告)号:CN113527397A
公开(公告)日:2021-10-22
申请号:CN202010306822.8
申请日:2020-04-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以烯丙基磷酸配体为MPLA中磷酸基团来源,Nap为保护基,在后续操作中均可以方便的除去;合成的该中间体路线短,总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。
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