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公开(公告)号：CN115141237B
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202110336631.0
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种络塞维中间体的制备方法。具体包括如式P2所示的化合物的制备方法和如式P3所示的化合物的制备方法，其中，如式P2所示的化合物的制备方法包括下述步骤：醇类溶剂中，将如式P1所示的化合物与NH3进行脱保护基反应，得到如式P2所示的化合物。本发明制备络塞维中间体的方法收率高、环境友好、适合工业化。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115124578B
公开(公告)日：2024-05-10
申请号：CN202110336623.6
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种络塞维中间体、其制备方法和用途。其中，具体公开了一种如式P8所示的化合物的制备方法，其包括以下步骤：(1)溶剂中，如式P6所示的化合物与BzCl进行羟基保护反应，得如式P7所示的化合物；(2)溶剂中，在酸的作用下，如式P7所示的化合物进行脱保护反应，得如式P8所示的化合物。还公开了所述如式P6所示的化合物用于制备络塞维的用途。本发明方法成本低、反应时间短、收率高、环保，且避免了柱层析步骤易于操作，适合放大生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117069782A
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202210503603.8
申请日：2022-05-09
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
Abstract: 本发明公开了一种具有α‑立体选择性的糖苷类化合物通用关键中间体的制备方法。本发明公开了以下式II所示化合物的制备方法：在溶剂中，在2,6‑二甲基吡啶的存在下，将式III所示化合物与DTBS(OTf)2进行反应得到式II所示化合物。还公开了以下式I所示化合物的制备方法：(1)在溶剂中，在2,6‑二甲基吡啶的存在下，将式III所示化合物与DTBS(OTf)2进行反应得到式II所示化合物：(2)在溶剂中，将式II所示化合物与苯甲酰氯反应得到式I所示化合物。本发明制备的化合物为α‑立体选择性的糖苷类化合物通用关键中间体，所提供的制备方法操作简便，无需采用柱层析处理，反应规模可达到百克级且收率较高。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115141237A
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202110336631.0
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种络塞维中间体的制备方法。具体包括如式P2所示的化合物的制备方法和如式P3所示的化合物的制备方法，其中，如式P2所示的化合物的制备方法包括下述步骤：醇类溶剂中，将如式P1所示的化合物与NH3进行脱保护基反应，得到如式P2所示的化合物。本发明制备络塞维中间体的方法收率高、环境友好、适合工业化。
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公开(公告)号：CN115124580A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202110336616.6
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种络塞维的晶型及其制备方法。具体公开了一种络塞维的制备方法，其包括如下步骤：将络塞维粗品与溶剂混合，进行析晶，得到络塞维的晶体；所述的溶剂为甲醇与“乙酸乙酯和/或二氯甲烷”的混合溶液。本发明的晶型具有良好的稳定性，吸湿性较弱，易于储存，对药物的优化和开发具有重要的价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115124579B
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202110335705.9
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种络塞维中间体的制备方法。具体公开了一种如式P6所示的化合物的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，在缚酸剂的作用下，如式P5所示的化合物与叔丁基二甲基氯硅烷(TBDMSCl)进行羟基保护反应，得如式P6所示的化合物；所述缚酸剂为咪唑。本发明方法成本便宜、收率及纯度高、且避免了柱层析步骤易于操作，适合放大生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115124580B
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202110336616.6
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种络塞维的晶型及其制备方法。具体公开了一种络塞维的制备方法，其包括如下步骤：将络塞维粗品与溶剂混合，进行析晶，得到络塞维的晶体；所述的溶剂为甲醇与“乙酸乙酯和/或二氯甲烷”的混合溶液。本发明的晶型具有良好的稳定性，吸湿性较弱，易于储存，对药物的优化和开发具有重要的价值。
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公开(公告)号：CN115124579A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202110335705.9
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种络塞维中间体的制备方法。具体公开了一种如式P6所示的化合物的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，在缚酸剂的作用下，如式P5所示的化合物与叔丁基二甲基氯硅烷(TBDMSCl)进行羟基保护反应，得如式P6所示的化合物；所述缚酸剂为咪唑。本发明方法成本便宜、收率及纯度高、且避免了柱层析步骤易于操作，适合放大生产。
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公开(公告)号：CN116924934A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202210369388.7
申请日：2022-04-08
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07C247/04 , C07F7/18
Abstract: 本发明公开了一种叠氮化合物的制备方法。本发明提供了一种如式3所示的叠氮化合物的制备方法，其包括如下步骤：在有机溶剂中，在碱金属碳酸盐和铜盐的存在下，将如式2所示的胺类化合物和叠氮试剂进行叠氮反应，得到如式3所示的叠氮化合物即可；所述的叠氮试剂为1H‑咪唑磺酰叠氮或其盐；其中，C13H27为正十三烷基。本方法合成简便，条件温和，减少后处理操作，可实现产业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115124578A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202110336623.6
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种络塞维中间体、其制备方法和用途。其中，具体公开了一种如式P8所示的化合物的制备方法，其包括以下步骤：(1)溶剂中，如式P6所示的化合物与BzCl进行羟基保护反应，得如式P7所示的化合物；(2)溶剂中，在酸的作用下，如式P7所示的化合物进行脱保护反应，得如式P8所示的化合物。还公开了所述如式P6所示的化合物用于制备络塞维的用途。本发明方法成本低、反应时间短、收率高、环保，且避免了柱层析步骤易于操作，适合放大生产。
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