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公开(公告)号：CN101812035B
公开(公告)日：2012-03-21
申请号：CN201010003140.6
申请日：2006-09-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07D277/56
Abstract: 本发明公开了两种抗高尿酸血症药物2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸的晶型及其制备方法。所述晶型的制备方法普遍采用毒性很小的乙醇、乙酸乙酯或者丙酮作为溶剂，安全性比较高。另外，所述的两种晶型在高湿度环境下吸湿性较低，适于制成稳定的药物制剂。
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公开(公告)号：CN102234272A
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN201010151956.3
申请日：2010-04-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明公开一种盐酸齐拉西酮的半水合物制备方法，所述方法包括采用水作为溶剂，将齐拉西酮碱与稀盐酸反应，再经有机溶剂回流精制，并真空干燥后得到产物。该方法有效地减少杂质的产生，因此提高了收率，同时有效地减少了盐酸气的挥发，更加环保。
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公开(公告)号：CN1255105C
公开(公告)日：2006-05-10
申请号：CN02155139.1
申请日：2002-12-17
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/496 , A61K47/40 , A61K9/00 , A61P25/18
CPC classification number: B82Y5/00 , A61K31/495 , A61K47/6951
Abstract: 本发明公开了一种齐拉西酮及其盐的水溶性包合物及其制备方法。本发明的齐拉西酮及其盐的水溶性包合物为一种包括治疗有效量的活性成分齐拉西酮及其盐与包合材料环糊精衍生物的水溶性包合物。本发明的水溶性包合物的制备方法包括如下步骤：将齐拉西酮或其盐投入含环糊精的有机溶媒中，加热回流1～2小时至药物完全溶解，在加热条件下真空挥干有机溶媒，即得包合物。本发明的包合物的制备方法与现有技术相比，大大缩短了制备包合物的时间，从4天缩短到2小时，为一种具有相当实用价值的包合物和技术。
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公开(公告)号：CN101747273B
公开(公告)日：2012-03-07
申请号：CN200810203892.X
申请日：2008-12-02
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D221/04
Abstract: 本发明公开一种布南色林中间体的制备方法，该方法按照如下两个步骤依次进行：a)3-(4-氟苯基)-3氧代丙腈反应生成3-(4-氟苯基)-3氧代丙酰胺；b)3-(4-氟苯基)-3氧代丙酰胺和环辛酮反应得到4-(4-氟苯基)-5，6，7，8，9，10-六氢环辛烷并吡啶-2(1H)-酮。按照本发明方法，制备4-(4-氟苯基)-5，6，7，8，9，10-六氢环辛烷并吡啶-2(1H)-酮的收率由17％提高至80％左右。
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公开(公告)号：CN101585798B
公开(公告)日：2011-06-15
申请号：CN200810037743.0
申请日：2008-05-20
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D209/12
Abstract: 本发明提供一种光学活性化合物1-(3-苯甲酰氧基丙基)-5-(2-(1-苯基乙基胺)丙基)-7-氰基吲哚啉及其制备方法和用途，该化合物如下式(I)所示，包括(R，R)和(S，S)构型。该化合物可作为中间体用于合成西洛多辛。通过单一的式(I)化合物可制备光学纯度高的产物；并且在保证光学纯度好的前提下，收率好；其制备方法使用较为便宜的手性辅剂α-苯乙胺及其衍生物；反应条件温和，成本低，光学纯度可控，易于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101585798A
公开(公告)日：2009-11-25
申请号：CN200810037743.0
申请日：2008-05-20
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D209/12
Abstract: 本发明提供一种光学活性化合物1－(3－苯甲酰氧基丙基)－5－(2－(1－苯基乙基胺)丙基)－7－氰基吲哚啉及其制备方法和用途，该化合物如下式(I)所示，包括(R，R)和(S，S)构型。该化合物可作为中间体用于合成西洛多辛。通过单一的式(I)化合物可制备光学纯度高的产物；并且在保证光学纯度好的前提下，收率好；其制备方法使用较为便宜的手性辅剂α－苯乙胺及其衍生物；反应条件温和，成本低，光学纯度可控，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101412700A
公开(公告)日：2009-04-22
申请号：CN200710047268.0
申请日：2007-10-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07D277/56 , A61K31/426 , A61P19/06
Abstract: 本发明提供一种抗高尿酸血症药物2－(3－氰基－4－异丁氧基苯基)－4－甲基－5－噻唑甲酸的晶型及其制备方法。所述晶型的制备方法主要包括，将2－(3－氰基－4－异丁氧基苯基)－4－甲基－5－噻唑甲酸在乙酸乙酯中加热溶解，然后冷却，使溶液重结晶，得到所述晶型。所述的晶型具有较好的溶出度以及稳定性。
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公开(公告)号：CN102234273B
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：CN201010151973.7
申请日：2010-04-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D417/12 , A61K31/496 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开一种新颖的甲磺酸齐拉西酮半水合物，其特征在于，其水分含量为0.5分子。本发明同时公开该甲磺酸齐拉西酮半水合物的制备方法，包括将齐拉西酮碱与甲磺酸水溶液在甲醇或四氢呋喃中反应的步骤。本发明公开的甲磺酸齐拉西酮半水合物的水溶解度好于甲磺酸齐拉西酮二水及三水合物，因此更适于制成注射制剂。
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公开(公告)号：CN102234273A
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN201010151973.7
申请日：2010-04-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D417/12 , A61K31/496 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开一种新颖的甲磺酸齐拉西酮半水合物，其特征在于，其水分含量为0.5分子。本发明同时公开该甲磺酸齐拉西酮半水合物的制备方法，包括将齐拉西酮碱与甲磺酸水溶液在甲醇或四氢呋喃中反应的步骤。本发明公开的甲磺酸齐拉西酮半水合物的水溶解度好于甲磺酸齐拉西酮二水及三水合物，因此更适于制成注射制剂。
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公开(公告)号：CN101812035A
公开(公告)日：2010-08-25
申请号：CN201010003140.6
申请日：2006-09-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07D277/56
Abstract: 本发明公开了两种抗高尿酸血症药物2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸的晶型及其制备方法。所述晶型的制备方法普遍采用毒性很小的乙醇、乙酸乙酯或者丙酮作为溶剂，安全性比较高。另外，所述的两种晶型在高湿度环境下吸湿性较低，适于制成稳定的药物制剂。
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