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公开(公告)号：CN1255105C
公开(公告)日：2006-05-10
申请号：CN02155139.1
申请日：2002-12-17
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/496 , A61K47/40 , A61K9/00 , A61P25/18
CPC classification number: B82Y5/00 , A61K31/495 , A61K47/6951
Abstract: 本发明公开了一种齐拉西酮及其盐的水溶性包合物及其制备方法。本发明的齐拉西酮及其盐的水溶性包合物为一种包括治疗有效量的活性成分齐拉西酮及其盐与包合材料环糊精衍生物的水溶性包合物。本发明的水溶性包合物的制备方法包括如下步骤：将齐拉西酮或其盐投入含环糊精的有机溶媒中，加热回流1～2小时至药物完全溶解，在加热条件下真空挥干有机溶媒，即得包合物。本发明的包合物的制备方法与现有技术相比，大大缩短了制备包合物的时间，从4天缩短到2小时，为一种具有相当实用价值的包合物和技术。
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公开(公告)号：CN1424111A
公开(公告)日：2003-06-18
申请号：CN02157670.X
申请日：2002-12-20
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种用于肝、肾动脉栓塞的白芨微球。本发明所述的白芨微球的粒径为5μm～200μm。可用作抗癌药物载体，从而可获得一种载药白芨多糖微球，白芨微球的制备方法包括以下步骤：白芨多糖水溶液和动物胶(或植物来源胶)溶于水后，经布氏漏斗趁热减压过滤，加入抗癌药，喷雾干燥，再经交联剂固化，即获得微球。白芨多糖在微球中可起骨架作用，能很好地镶嵌于肝、肾动脉末稍，切断肿瘤血供。同时，微球内药物可从白芨骨架内缓释至靶部位，减少外周血药浓度，起到双重治疗作用。白芨胶具有良好的生物相容性，在体内不致引起排斥反应；再加上由于胶体本身具有生物可降解性及确定的抗癌效果，可以说以白芨多糖作为微球的骨架，能起到一举多得的效果。
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公开(公告)号：CN100391458C
公开(公告)日：2008-06-04
申请号：CN200610023760.X
申请日：2006-02-07
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/496 , A61K9/08 , A61K9/02 , A61K9/14 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K47/40 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了齐拉西酮或其盐包合物制备方法，它包括步骤：(a)提供一齐拉西酮或其盐的溶液，所述溶液含有齐拉西酮或其盐和溶媒，并且在78±1.5℃回流加热所述溶液，使得齐拉西酮或其盐溶解；(b)过滤去除溶液中的不溶性物质，然后挥干溶媒，制得齐拉西酮或其盐的水溶性包合物。所述的包合方法简易、快速，有利于药物的稳定，降低了染菌的几率，同时产物纯白，有利于降低成本及大规模的生产。
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公开(公告)号：CN1839839A
公开(公告)日：2006-10-04
申请号：CN200610023760.X
申请日：2006-02-07
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/496 , A61K9/08 , A61K9/02 , A61K9/14 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K47/40 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了齐拉西酮或其盐包合物制备方法，它包括步骤：(a)提供一齐拉西酮或其盐的溶液，所述溶液含有齐拉西酮或其盐和溶媒，并且在78±1.5℃回流加热所述溶液，使得齐拉西酮或其盐溶解；(b)过滤去除溶液中的不溶性物质，然后挥干溶媒，制得齐拉西酮或其盐的水溶性包合物。所述的包合方法简易、快速，有利于药物的稳定，降低了染菌的几率，同时产物纯白，有利于降低成本及大规模的生产。
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公开(公告)号：CN1176720C
公开(公告)日：2004-11-24
申请号：CN02157670.X
申请日：2002-12-20
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种用于肝、肾动脉栓塞的白芨微球。本发明所述的白芨微球的粒径为5μm～200μm。可用作抗癌药物载体，从而可获得一种载药白芨多糖微球，白芨微球的制备方法包括以下步骤：白芨多糖水溶液和动物胶(或植物来源胶)溶于水后，经布氏漏斗趁热减压过滤，加入抗癌药，喷雾干燥，再经交联剂固化，即获得微球。白芨多糖在微球中可起骨架作用，能很好地镶嵌于肝、肾动脉末梢，切断肿瘤血供。同时，微球内药物可从白芨骨架内缓释至靶部位，减少外周血药浓度，起到双重治疗作用。白芨胶具有良好的生物相容性，在体内不致引起排斥反应；再加上由于胶体本身具有生物可降解性及确定的抗癌效果，可以说以白芨多糖作为微球的骨架，能起到一举多得的效果。
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公开(公告)号：CN1424112A
公开(公告)日：2003-06-18
申请号：CN02155140.5
申请日：2002-12-17
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K47/40 , A61K9/00 , A61K31/4375 , A61K31/7048 , A61K31/365 , A61K31/36 , A61K31/56
Abstract: 本发明公开了一种难溶性药物的水溶性包合物及其制备方法。本发明的难溶性药物的水溶性包合物由治疗有效量的难溶性药物与环糊精衍生物构成，含有半个或多个结晶水或不含结晶水，难溶性药物包括：生物碱类、木脂体类、黄酮体类、三萜化合物类、二萜化合物类、倍半萜化合物类、单萜化合物类或甙类中的一种。环糊精衍生物包括：各种取代度的α－环糊精衍生物，β－环糊精衍生物，γ－环糊精衍生物，最好的选择是羟丙基－β－环糊精、磺丁基醚－β－环糊精。本发明的方法包括如下步骤：将难溶性药物投入到环糊精衍生物的有机溶媒中，加热回流至药物完全溶解，挥去有机溶媒，即得到水溶性的包合物。本发明的包合物的制备时间大大缩短，从原有的数天缩短到1～2小时，同时扩大了适用的药物范围，为一种较有工业化应用前景的制备难溶性药物的水溶性包合物的技术。
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公开(公告)号：CN1424037A
公开(公告)日：2003-06-18
申请号：CN02155139.1
申请日：2002-12-17
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/496 , A61K47/40 , A61K9/00 , A61P25/18
CPC classification number: B82Y5/00 , A61K31/495 , A61K47/6951
Abstract: 本发明公开了一种齐拉西酮及其盐的水溶性包合物及其制备方法。本发明的齐拉西酮及其盐的水溶性包合物为一种包括治疗有效量的活性成分齐拉西酮及其盐与包合材料环糊精衍生物的水溶性包合物。本发明的水溶性包合物的制备方法包括如下步骤：将齐拉西酮或其盐投入含环糊精的有机溶媒中，加热回流1～2小时至药物完全溶解，在加热条件下真空挥干有机溶媒，即得包合物。本发明的包合物的制备方法与现有技术相比，大大缩短了制备包合物的时间，从4天缩短到2小时，为一种具有相当实用价值的包合物和技术。
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公开(公告)号：CN1415284A
公开(公告)日：2003-05-07
申请号：CN02137687.5
申请日：2002-10-29
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种非甾体消炎药磷脂囊泡及其制备方法。本发明的NSAID－磷脂囊泡为一种NSAID与磷脂的复合物经处理得到的囊泡，所指的囊泡指的是粒径为小于1000nm的胶体溶液及其冻干品，本发明所说的NSAID包括含游离羧基的所有NSAID，NSAID与磷脂的投料摩尔比为(以PC的含量计)：NSAID∶PC＝0.1～10。NSAID－磷脂囊泡的制备包括如下步骤：将配比量的NSAID与磷脂，溶于有机溶剂中，搅拌均匀，除去有机溶剂，加入缓冲液，使pH范围为1～10，处理至粒径降至1000nm以下，成品经6号砂芯漏斗过滤。本发明制备的NSAID磷脂囊泡的消炎作用，与NSAID相比，可提高0.5～5倍；同时，囊泡的胃肠道副作用下降至NSAID的1/3～1/10。
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