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公开(公告)号：CN107848978B
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN201580081471.2
申请日：2015-07-24
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/227 , C07F1/02
Abstract: 本发明公开了一种分离贝达喹啉非对映异构体A的方法，包括如下步骤：(1)向含有非对映异构体A和B的贝达喹啉反应液中，加入反相溶剂，析出非对映异构体B；(2)除去步骤(1)析出的非对映异构体B，得到非对映异构体A。本发明的分离方法，操作简便、方法稳定；比传统的柱层析法分离纯化更有工业化价值；可克服由于贝达喹啉的制备反应条件苛刻，转化率难以保证，进而导致转化率低时产物量少而难以对其进行纯化分离的技术问题；可轻易地去除原料残留，收率高、非对映异构体A的纯度也高，有利于拆分，经进一步拆分可制备得到合格的贝达喹啉终产物，纯度≥99.0％，其中非对映异构体杂质≤0.1％。
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公开(公告)号：CN112375005A
公开(公告)日：2021-02-19
申请号：CN202010377152.9
申请日：2020-05-07
Applicant: 国药集团工业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C225/20 , C07C221/00 , C07B55/00 , C07B57/00
Abstract: 本发明公开了一种氯胺酮、其衍生物或其盐的消旋化方法。所述的消旋化方法包括如下步骤：在溶剂中，在110‑200℃的反应温度和催化剂的作用下，将如下所示的底物A进行如下所示的反应得到化合物B即可；所述的催化剂为路易斯酸；所述的底物A为对映体富集的氯胺酮、其衍生物或其盐；用*标注的碳为S构型或R构型手性碳；本发明的消旋化方法将不需要的构型(R)‑氯胺酮或其盐高效率、操作便捷地、充分回收利用得到消旋体化合物1，再通过拆分法制备艾司氯胺酮，从而能够变废为宝，极大地节省艾司氯胺酮的生产成本。
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公开(公告)号：CN112176007A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN202011087103.8
申请日：2020-10-12
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种氨基醇手性中间体的制备方法，该方法包括以化合物X为底物，在辅酶存在的液态反应体系中，利用(R,S)‑羰基还原酶催化底物，进行式A所示的反应，获得化合物Y。本发明提供了一种新的合成路线以及适用于该路线的(R,S)‑羰基还原酶，不仅具有绿色，环保，经济的特点，而且显著提高了化合物Y的转化率、ee值和de值，转化率>98％，ee值>99％，de值>95％。
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公开(公告)号：CN106397442B
公开(公告)日：2020-03-27
申请号：CN201510459549.1
申请日：2015-07-28
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D473/34
Abstract: 本发明公开了一种瑞加德松的纯化方法。该方法包括下列步骤：在碱水溶液的作用下，将含杂质A的瑞加德松粗品与极性有机溶剂混合，析晶，即可；其中，所述的瑞加德松粗品中杂质A的含量为0.1％～1.0％。本发明的纯化方法能够高效除去瑞加德松粗品中的杂质A，得到的瑞加德松产品中杂质A含量在0.10％以下，最低含量在0.04％以下，进一步提高瑞加德松产品的HPLC纯度，使最后得到瑞加德松产品的HPLC纯度在99.80％以上；产品质量好，完全符合ICH Q3a的杂质限量标准。
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公开(公告)号：CN107814797B
公开(公告)日：2020-03-06
申请号：CN201610819578.9
申请日：2016-09-13
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D471/04 , C07B55/00
Abstract: 本发明公开了一种消旋吡喹胺‑1的回收制备方法，即将废弃物料S‑吡喹胺中间体‑1作为起始原料溶于溶剂中，在催化剂和一定压力的氢气的存在下，在适当温度下反应，制备得到消旋体的吡喹胺中间体‑1。本发明通过将不需要的构型吡喹胺S‑1高收率高效、操作便捷地、充分回收利用得到的消旋体化合物1，在再被利用通过拆分法制备左旋吡喹酮，从而能够变废为宝，极大地节省左旋吡喹酮的生成成本。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110577476A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201810579037.2
申请日：2018-06-07
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C237/08 , C07C231/12 , C07C231/24 , G01N30/02 , G01N30/06
Abstract: 本发明公开了一种苯丙胺类化合物、其制备方法、分离方法和用途。本发明公开了如式I所示的苯丙胺类化合物或其盐，其制备方法包括以下步骤：在溶剂中，将式II所示的化合物的盐与过氧化物进行氧化反应，即可。本发明还公开了如式II所示的化合物的盐的氧化产物的分离方法，其包括以下步骤：将如式II所示的化合物的盐的氧化产物在色谱柱中进行洗脱，即可。本发明的苯丙胺类化合物是利右苯丙胺或其盐质量控制的必需品，能够有效鉴定利右苯丙胺或其盐降解过程中产生的杂质并对有关物质进行定量控制。
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![一种手性二苯并[b,e]硫杂-11-醇的制备方法](/CN/2019/1/75/images/201910379449.jpg)
公开(公告)号：CN110143944A
公开(公告)日：2019-08-20
申请号：CN201910379449.6
申请日：2019-05-08
Applicant: 上海升华医药科技有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D337/12
Abstract: 本发明公开一种手性二苯并[b,e]硫杂-11-醇的制备方法，包括以下步骤：将化合物3溶于有机溶剂中，在(S)-2-R1-CBS-噁唑硼烷或(R)-2-R1-CBS-噁唑硼烷催化下，在硼烷的作用下，将化合物3还原为具有高手性纯度的(R)-1或(S)-1。本发明方法操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107406444B
公开(公告)日：2019-07-23
申请号：CN201580075573.3
申请日：2015-02-12
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D471/04 , A61K31/4985 , A61P33/00 , A61P33/12
Abstract: 本发明公开了一种吡喹酮的制备方法及其中间体。所述方法以β‑苯乙胺为起始原料，经与氯乙酰氯、乙醇胺和环己甲酰氯依次发生缩合、取代和酰化反应后，再经氧化和环合反应后即制得目标产物吡喹酮。本发明还公开了制备吡喹酮的两个关键中间体式IV和式V化合物。本发明方法工艺设计合理、简洁，反应条件温和、经济环保，原料价廉易得，关键中间体易于制得，反应总收率高(≥60％)，获得的目标产物式I化合物吡喹酮纯度高(HPLC测定纯度≥99.8％)，因而易于实现工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN109928901A
公开(公告)日：2019-06-25
申请号：CN201711351121.0
申请日：2017-12-15
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C315/04 , C07C317/32 , C07D327/10
Abstract: 本发明属于医药原料药合成领域。具体地，本发明公开了一种氟苯尼考中间体的合成方法，所述方法包括步骤：(1)在有机溶剂中，将化合物(II)与酰化试剂反应，从而形成化合物(III)；(2)在有机溶剂中，在催化剂存在下，将化合物(III)与氧化剂反应，从而形成化合物(IV)；(3)在有机溶剂中，将化合物(IV)与氟化试剂反应，从而形成化合物(V)；(4)在有机溶剂中，将化合物(V)经酸解、脱保护制备得到化合物(I)，式中各个基团的定义详见说明书。所述氟苯尼考中间体可用于制备氟苯尼考。本发明方法设计新颖，条件温和，操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN109851534A
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201711237554.3
申请日：2017-11-30
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C315/04 , C07C317/32 , C07C319/20 , C07C323/32 , C07C323/43 , C07C323/35 , C07D203/20 , C07D203/02
Abstract: 本发明涉及一种氟苯尼考中间体(Ⅳ)的合成方法，具体地，包括以下步骤：将化合物(Ⅱ)溶于有机溶剂中，在碱性条件下经过甲磺酰化得到化合物(Ⅲ)；化合物(Ⅲ)在碱的作用下关环得到化合物(Ⅳ)；化合物(Ⅳ)经过氟化开环得到氟苯尼考中间体(Ⅰ)。本发明方法设计新颖，条件温和，操作简便，适合工业化生产。
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