一种分离贝达喹啉非对映异构体A的方法

    公开(公告)号:CN107848978B

    公开(公告)日:2021-04-02

    申请号:CN201580081471.2

    申请日:2015-07-24

    Abstract: 本发明公开了一种分离贝达喹啉非对映异构体A的方法,包括如下步骤:(1)向含有非对映异构体A和B的贝达喹啉反应液中,加入反相溶剂,析出非对映异构体B;(2)除去步骤(1)析出的非对映异构体B,得到非对映异构体A。本发明的分离方法,操作简便、方法稳定;比传统的柱层析法分离纯化更有工业化价值;可克服由于贝达喹啉的制备反应条件苛刻,转化率难以保证,进而导致转化率低时产物量少而难以对其进行纯化分离的技术问题;可轻易地去除原料残留,收率高、非对映异构体A的纯度也高,有利于拆分,经进一步拆分可制备得到合格的贝达喹啉终产物,纯度≥99.0%,其中非对映异构体杂质≤0.1%。

    一种氨基醇手性中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN112176007A

    公开(公告)日:2021-01-05

    申请号:CN202011087103.8

    申请日:2020-10-12

    Abstract: 本发明公开了一种氨基醇手性中间体的制备方法,该方法包括以化合物X为底物,在辅酶存在的液态反应体系中,利用(R,S)‑羰基还原酶催化底物,进行式A所示的反应,获得化合物Y。本发明提供了一种新的合成路线以及适用于该路线的(R,S)‑羰基还原酶,不仅具有绿色,环保,经济的特点,而且显著提高了化合物Y的转化率、ee值和de值,转化率>98%,ee值>99%,de值>95%。

    一种瑞加德松的纯化方法
    104.
    发明授权

    公开(公告)号:CN106397442B

    公开(公告)日:2020-03-27

    申请号:CN201510459549.1

    申请日:2015-07-28

    Abstract: 本发明公开了一种瑞加德松的纯化方法。该方法包括下列步骤:在碱水溶液的作用下,将含杂质A的瑞加德松粗品与极性有机溶剂混合,析晶,即可;其中,所述的瑞加德松粗品中杂质A的含量为0.1%~1.0%。本发明的纯化方法能够高效除去瑞加德松粗品中的杂质A,得到的瑞加德松产品中杂质A含量在0.10%以下,最低含量在0.04%以下,进一步提高瑞加德松产品的HPLC纯度,使最后得到瑞加德松产品的HPLC纯度在99.80%以上;产品质量好,完全符合ICH Q3a的杂质限量标准。

    消旋吡喹胺的回收制备方法

    公开(公告)号:CN107814797B

    公开(公告)日:2020-03-06

    申请号:CN201610819578.9

    申请日:2016-09-13

    Inventor: 张福利 杨哲洲

    Abstract: 本发明公开了一种消旋吡喹胺‑1的回收制备方法,即将废弃物料S‑吡喹胺中间体‑1作为起始原料溶于溶剂中,在催化剂和一定压力的氢气的存在下,在适当温度下反应,制备得到消旋体的吡喹胺中间体‑1。本发明通过将不需要的构型吡喹胺S‑1高收率高效、操作便捷地、充分回收利用得到的消旋体化合物1,在再被利用通过拆分法制备左旋吡喹酮,从而能够变废为宝,极大地节省左旋吡喹酮的生成成本。

    一种氟苯尼考中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN109928901A

    公开(公告)日:2019-06-25

    申请号:CN201711351121.0

    申请日:2017-12-15

    Abstract: 本发明属于医药原料药合成领域。具体地,本发明公开了一种氟苯尼考中间体的合成方法,所述方法包括步骤:(1)在有机溶剂中,将化合物(II)与酰化试剂反应,从而形成化合物(III);(2)在有机溶剂中,在催化剂存在下,将化合物(III)与氧化剂反应,从而形成化合物(IV);(3)在有机溶剂中,将化合物(IV)与氟化试剂反应,从而形成化合物(V);(4)在有机溶剂中,将化合物(V)经酸解、脱保护制备得到化合物(I),式中各个基团的定义详见说明书。所述氟苯尼考中间体可用于制备氟苯尼考。本发明方法设计新颖,条件温和,操作简便,适合工业化生产。

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